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Analgésicos

Dor
• Sintoma subjetivo

• Grande variação de indivíduo a


indivíduo

• Varia também com fatores


psicológicos associados ao momento
Alívio da dor
• (1) Terapias alternativas
▫ Hipnose
▫ Acupuntura
▫ Tranquilizar o paciente
• Fundamento:
▫ Peptídeos opióides endógenos
 Endorfinas e encefalinas
Alívio da dor
• (2) Terapias medicamentosas
▫ Analgésicos
 Opióides
 Não sintéticos ou semi sintéticos relacionados à
morfina
 Opióides não relacionados à morfina
 Não opióides
 Salicilatos e relacionados
Mecanismo da Dor

Início
Categorias de Dor
• (1) Nociceptiva - Fisiológica
▫ Decorrente da estimulação de
receptores para dor
▫ Reflexos após injúria
 Somática – queimadura de pele,
entorse tornozelo

 Visceral – infarto do miocáridio,


cólica renal
Categorias de Dor
• (2) Neuropática - Patológica
▫ Anormalidade nas vias nervosas
▫ “ a dor é a doença”
 Neuropatia diabética
 Dor após acidente vascular
cerebral
Classificação da Dor
• Aguda
▫ Curta duração
▫ Identificação fácil
▫ Tratar a causa
 Angina – trinitrato de gliceril:
vasodilatação – alívio da dor
Classificação da Dor
• Crônica
▫ Longa duração
▫ Envolvimento psicológico
▫ Identificação difícil
 Evitar a cronicidade da dor
 Cirurgias que removam a causa
 Redução da estimulação agentes antiinflamatóriosnão
esteroidias
 Bloqueio nervoso com anestésico local
 Contra-estimulação (ultra-som, acupultura)
 Tratamento global do paciente: família, sono, alimentação,
hábitos de vidas,...
Dor Cônica
Maligna Não Maligna
• Relacionada ao tratamento de • Neuropática
cânceres ▫ Neuropatia Diabética
▫ Mais graves • Musculoesquelética
▫ Maior prescrição de ▫ Dores na coluna
opióides • Inflamatória
▫ Artrite
Analgésicos Não Opióides
• Salicilatos e seus correlatos
▫ AINEs
▫ Ação periférica
 Inibição das prostaglandinas pode
ter ação central
Analgésicos Opióides
• Agonistas completos ou parciais
dos receptores opióides
▫ Receptores opióides
▫ 3 tipos
 Mu (μ)
 Kappa (κ)
 Delta (δ)
Analgésicos Opióides
• Receptores – segundos mensageiros
▫ Acoplados a proteínas G
• Inibem adenilato ciclase
• Inibem o influxo de íons Ca++ ou
• Ativam o efluxo de íons K+
▫ Resultado: a não despolarização do
neurônio (ausência do potencial de ação)
Analgésicos Opióides
• Maior partes dos agonistas opióides
atuam sobre Mu
▫ Morfina pode atuar também sobre
Kappa e Delta
▫ Morfina – agonista total Mu
▫ Codeína - agonista parcial Mu
 Morfina efeito analgésico > Codeína
Analgésicos Opióides -
Farmacocinética
• Vias:
▫ Via subcutânea, Intramuscular e Oral

▫ Via Oral:
 Metabolismo de primeira passagem
 Doses via oral superiores a parenterais
 Codeína metabolismo de primeira passagem reduzido
Analgésicos Opióides -
Farmacocinética
• Metabolismo

▫ Metabólito morfina-3-glicorinídio
 Propriedades neuroexicitatórias

▫ Metabólito morfina-6-glicorinídio
 Analgésico 4-6x mais potente que original

▫ Polares – não atravessam a barreira


hematoencefálica – pouca contribuição no
efeito
Analgésicos Opióides -
Farmacodinâmica
• Ação
▫ Fechamento dos canais de cálcio
 Redução da liberação de
neurotransmissores
 Glutamato, acetilcolina, norepinefrina, serotonina e
susbstância P
 Hiperpolarização
 Abertura dos canais de potássio
 Inibição dos neurônios pós-sinápticos
Analgésicos Opióides – Efeitos Adversos

• Sedação
• Náuseas
• Depressão respiratória
• Diurese
• Sedação
Toxicidade e Dependência
• Uso crônico – perda gradual da
ação
▫ Tolerância
 Necessidade de ajuste de dose
(doses superiores)
▫ Síndrome de abstinência
 Dependência física
Efeitos dos Opóides - SNC
• Analgesia
• Euforia
• Sedação
• Depressão Respiratória
• Supressão da tosse
• Miose
• Rigidez do tronco
• Náuseas e vômitos
• Hipotermia
Efeitos dos Opióides - Periféricos
• Sistema cardiovascular
▫ Efeito hipotensor não significativo
• Trato gastrointestinal
▫ Prisão de ventre
 Receptores opióides no TGI
• Renal
▫ Função renal é suprimida pelo uso de
opióides
Terapia adjuvante
• Antieméticos
▫ Redução do efeito adversos
náuseaas e vômitos
▫ Terapia a longo prazo
Terapia adjuvante
• Fármacos não-analgésicos (dor
crônica)
▫ Antidepressivos tricíclicos
 Neuralgia pós-herpética
▫ Anticonvulsivantes
 Neuralgia do trigêmio
▫ Doses mais baixas que para os
tratamentos originais
Terapia adjuvante
• Laxante
▫ Aliviam os efeitos adversos de
constipação causados no TGI
Agonistas Opióides Fortes
• Fenantrenos
▫ Morfina, hidromorfona e oximorfona
 Dor intensa
• Fenilptilaminas
▫ Metadona
 Age nos receptores Mu e na recaptação
monoaminérgica
 Dores de difícil tratamento
 Menor incidência de dependência física
• Fenilpiperidinas
▫ Fentanila
• Morfianos
▫ Levorfanol
Agonistas Opióides Leves a Moderados
• Fenantrenos
▫ Codeína, oxicodona
 Associações (tylex®)
• Fenil-heptilaminas
▫ Propoxifeno
• Fenilpiperidinas
▫ Difenoxilato
Tramadol
• Analgésico ação central
• Mecanismo: bloqueio da
recaptação de serotonina
▫ Efeitos colaterais
 Nauseas, tonturas
 Sem efeitos sobre respitação e
sistema cardiovascular
Antagonistas Opióides
• Naloxona
• Antagonista opióide
• Tratamento de superdosagem de
opióides
Analgesia
• Objetivos da anestesia
▫ (1) Deprimir funções do sistema
nervoso central
 Inconsciência
 Analgesia
 Relaxamento muscular
 Manutenção da estabilidade
fisiológica e supressão dos reflexos
viscerais
Analgesia
• Abordagens cirúrgicas
▫ (2) Manter funções vitais
 Preservação da respiração
(equilíbrio ácido-básico)
 Relaxamento musculatura
 Monitoramento função cardíaca e
pressão arterial
Manejo Farmacológico
• Grupo de fármacos utilizados para alcançar
todos os objetivos da analgesia

• Estágios do processo anestésico


▫ Medicação pré-anestésica
▫ Indução da anestesia
▫ Iniciação e manutenção do relaxamento muscular
▫ Manutenção da anestesia
▫ Analgesia (pré-medicação, durante procedimento e
após operaçã)
▫ Reversão de processos como bloqueio
neuromuscular
Medicação pré-anestesia (I)
• Objetivos
▫ Reduzir ansiedade
▫ Reduzir secreções salivares
▫ Suprimir reflexos autônomos
▫ Produzir amnésia
▫ Fornecer adjuvantes para manutenção da
anestesia
• Medicações utilizadas
▫ Doses orais de benzodiazepínicos (isolados ou
em associações com antiemético)
Indução da anestesia (II)
• Tiopental – via IV
• Barbitúrico
▫ Solução alcalina – extravascular –
necrose tecidual
• Efeitos adversos
▫ Espasmos da laringe
▫ Depressão respiratória
▫ Hipotensão
Relaxantes musculares (III)
• Tipos
▫ Agentes bloqueadores não-
despolarizantes ou competitivos
 Competem com as ações da acetilcolina
na placa motora do músculo –
antagonismo
 Atacúrio, Pancurônio
▫ Agentes despolarizantes
 Despolarização da placa motora –
impede a resposta da acetilcolina
 Suxametônio
Relaxantes muscular (III)
• Bloqueio muscular
▫ Necessidade de ventilação mecânica
▫ Apneia prolongada
 Causas
 Acidose metabólica
 Miastenia gravis
 Depleção de potássio
 Hiponatremia
 Redução na eliminação do fármaco
Manutenção da Anestesia (IV)
• Agentes Inalatórios
▫ Oxigênio + Óxido nitroso
 Carentes anestésicos
 Potentes analgésicos
 Com ou sem agente volátil
 Isoflurano, Halotano
▫ Potentes anestésicos
▫ Carentes analgésicos

▫ Analgésico Opióide IV (fentanil)


Fatores que afetam a profundidade da
anestesia
• Pressão parcial do agente no gás
alveolar
▫ Dependente de
 Concentração no ar expirado
 Ventilação alveolar
 Taxa de difusão do agente do gás
alveolar para o sangue
• Solubilidade do agente anestésico no
sangue
▫ Coeficiente de partição sangue/gás
Potencia dos gases anestésicos
• Expressa pela concentração alveolar mínima
(CAM)

“Concentração mínima do gás nos pulmões que


irá produzir um estado de anestesia em 50% dos
pacientes”

• Potência do anestésico é inversamente


proporcional ao seu CAM
• Isoflurano – CAM 0,0114 atm
• Óxido Nitroso – CAM 1,01 atm
Manutenção da Anestesia (IV)
• Agentes anestésicos IV

▫ Meto-hexital
▫ Etomidato
▫ Cetamina
▫ Propofol
▫ Midazolam
Tipoental
• Barbitúrico anestésico IV
• Altamente lipossolúvel
▫ Ação rápida
• Se acumula nos depósitos de gordura
• Metabolismo lento
• Anestesia prolongada
▫ Preferencia por manutenção com agentes
inalatórios
• Cautela em pacientes com insuficiência
renal, cardíaca e obstrução intestinal
Meto-hexital
• Barbitúrico
• Potência semelhante ao tipoental
com metabolismo hepatico mais
rápido
• Curta duração
Etomidato
• Imidazolam
• Curta ação
• Rápido metabolismo
• Sem acúmulo em tecidos
Cetamina
• Agente hipnótico
• Aumenta a atividade do sistema
nervoso simpático
▫ Manutenção da função cardiovascular
▫ Segura para pacientes com risco
cardiovascular
• Efeitos adversos graves
▫ Alucinação
Propofol
• Fenol hidrossolúvel
• Início rápido e recuperação
rápida
• Efeitos adversos: apneia, tosse,
soluço
▫ Bradicardia
▫ hipotensão
Midazolam
• Benzodiazepínico
▫ Sedação amnésia e sono – não
anestesia
• Depressão respiratória não
significativa
Medicação pós-operatória (V)
• Naloxona – reversão da depressão
respiratória
• Bloqueio neuromuscular –
revertido com neostigmina
• Efeitos residuais de
benzodiazepínicos – antagonista
específico: flumazenil
Analgésicos vs Anestésicos
Analgésicos Anestésicos
• Inibidores específicos das vias • Inibidores inespecíficos das
da dor vias da sensoriais periféricas,
motoras e autônomas
Anestésicos Locais
• Bloqueio reversível e transitório
da função nervosa
▫ Bloqueio dos canais de sódio na
membrana axonal
▫ Reduzem a condutância de sódio
▫ Impedem a propagação do potencial
de ação
Anestésicos Locais
• Determinantes da ação
▫ Penetram na sua forma não ionizada
▫ Lipossolubilidade – fator
determinante primário
Lindocaína
• Base fraca
• pKa 7,9
• Associada a vasoconstritores –
aumenta ação
• Perigos
▫ Isquemia local
▫ Adrenalina – toxicidade sistêmica
Efeitos adversos
• Sistema nervoso central
• Sistema cardiovascular
• Junção Neuromuscular