BIOFARMASI

“ Perjalanan Obat Di Dalam Tubuh Yang

Diberikan Per Transdermal”

KELOMPOK 3 :
1. ANIS NINDI HASIANAVITA 16334023
2. DIAH PUSPITA SARI 16334018

DOSEN : Prof. Dr. Teti Indrawati, M.Si., Apt

Latar Belakang

Sediaan Transdermal

Bentuk sediaan transdermal telah Melalui bentuk sediaan

diperkenalkan untuk menyediakan transdermal jumlah pelepasan
pengiriman obat yang dikontrol obat yang diinginkan dapat
melalui kulit ke dalam sirkulasi dikendalikan, durasi
sistemik. Sediaan transdermal penghantaran aktivitas terapeutik
merupakan salah satu bentuk dari obat, dan target
sistem penghantaran obat dengan penghantaran obat ke jaringan
cara ditempel melalui kulit. yang dikehendaki.
Rumusan Masalah Dan Tujuan
Trans = lewat
dermal = kulit
“Transdermal adalah salah satu cara administrasi obat dengan bentuk
Teori

obat-obatan, gel atau patch(koyo) yang pada permukaan kulit, namun

mampu menghantarkan obat kedalam tubuh melalui kulit.”

 Untuk mengetahui bagaimana obat transdermal dilepaskan.

 Untuk mengetahui absorbsi dari obat transdermal.
 Untuk mengetahui obat apa saja yang dapat diberikan secara
Tujuan

transdermal.
Anatomi Dan Fisiologi Kulit
 Tujuan Terapi
Formulasi yang dipakai secara topikal,
Transdermal Delivery System
dimaksudkan untuk menghantar bahan
aktif ke sirkulasi sistemik.
Obat menyerap secara perlahan dan
kontinyu masuk kedalam darah dan
langsung kejantung.
Perbedaannya Dengan Sediaan Lokal : Obat lapisan luar kulit
Lokal diharapkan sedikit/tidak terjadi absorbsi.
Bahan Umum Yang digunakan sebagai penyusun Obat Transdermal
1. Obat : Obat berada dalam kontak langsung dengan rilis liner. Contoh: Nikotin,
Metotreksat dan Estrogen.
2. Liner : Melindungi patch selama penyimpanan. Contoh: film poliester.
3. Adhesive: Berfungsi untuk mengikuti patch ke kulit untuk pengiriman sistemik obat.
Contoh: Acrylates, Poliisobutilena, Silikon
4. Permeasi enhancer: Mengontrol Rilis obat. Contoh : terpen, Terpenoid,
Pyrrolidones.Solvents seperti alkohol, Etanol, Methanol.Surfactants seperti Sodium
lauryl sulfat, Pluronic F127, Pluronic F68.
5. Backing lapisan: Melindungi patch dari lingkungan luar. Contoh: turunan selulosa, poli
vinil alkohol, Polypropylene Silicon karet.
 Jenis-jenis Transdermal Patch
1. Obat lapisan tunggal dalam perekat
Pada jenis patch ini lapisan perekat bertanggung
jawab atas pelepasan obat, dan berfungsi untuk
mematuhi berbagai lapisan bersama dengan
seluruh sistem pada kulit. lapisan perekat
dikelilingi oleh liner sementara dan pendukung.
2. Multi - obat lapisan perekat
Obat ini dimasukkan langsung kedalam perekat,
lapisan sistem multi menambahkan lapisan
lain,patch ini juga memiliki lapisan sementara
3. Sistem Reservoir
Sistem ini termasuk kompartemen cair yang
mengandung solusi obat atau suspensi dipisahkan dari
liner rilis oleh membran semi-permeable dan perekat.
Komponen perekat dapat menjadi sebagai lapisan
continue antara membran dan liner pelepasan atau
sebagai konfigurasi konsentris sekitar membran
4. Sistem Matriks
Sistem matrks semi padat berisi larutan obat
atau suspensi, yang bersentuhan langsung
dengan liner rilis , lapisan perekat dipatch ini
mengelilingi lapisan overlay sebagian obat
tersebut.
 Keuntungan Pemberian Obat Kerugian Pemberian Obat
Transdermal Transdermal
 Dapat menghindari kesulitan penyerapan obat di  Hanya bisa digunakan untuk obat dengan potensi
gastrointestinal tinggi (dosis kecil)
 Dapat menggantikan pemberian oral dari pengobatan  Dapat terjadi “dose dumping”
ketika rute tidak cocok , seperti dalam kasus muntah  Patch tidak boleh digunakan pada lokasi yang sama
dan diare. agar menghindari toksisitas
 Menghindari metabolisme lintas pertama dan
 Biaya produksinya mahal
menghindari penonaktifan obat oleh enzim hati.
 Non - invasif sehingga menghindari ketidaknyamanan
terapi parenteral.
 Penghantaran obat dapat dikontrol dan diperpanjang.
 Mudah digunakan dan dilepas.
 Kepatuhan pasien dan penerimaan pasien sangat baik.
 Dapat digunakan untuk obat-obat dengan indeks terapi
sempit.
 Faktor Yang Mempengaruhi Transdermal
Faktor Fisikokimia :
• Hidrasi Kulit
• Ketika air menjenuhkan kulit, jaringan akan mengembang, melembut dan permeabilitasnya meningkat.
 Suhu dan pH

• Kecepatan penetrasi suatu bahan bisa berlipat ganda akibat variasi suhu yang besar, ketika koefisien difusi
menurun karena turunnya suhu.
 Koefisien Difusi

• Kecepatan difusi dari molekul bergantung terutama pada kondisi medianya pada keadaan gas dan udara,
koefisien difusi besar.
• Konsentrasi Obat
• Permeasi obat biasanya mengikuti hukum Fick, untuk mendapatkan permeasi yang optimal, harus terdapat
perbedaan gradien konsentrasi yang besar karena merupakan gaya pendorong untuk difusi.
• Koefisen Partisi
• Obat harus memiliki nilai K optimal (yang rendah) sehingga dapat larut dalam air sehingga dapat berpatisi
dengan baik ke dalam lapisan tanduk.
• Ukuran dan Bentuk Molekul
• Molekul kecil berpenetrasi lebih cepat dibandingkan dengan berukuran besar.
Faktor biologi :
 Kondisi Kulit
Kulit yang sehat akan berbeda absorpsinya dengan kulit yang terluka atau terkena penyakit. Penyakit umumnya mengubah
kondisi kulit,
 Usia Kulit
Kulit anak-anak yang luas area permukaannya lebih rentan mengalami toksisitas obat-obat yang paten.
 Aliran Darah
Perubahan sirkulasi periferal dapat mempengaruhi absorpsi transdermal. Peningkatan aliran darah dapat menurunkan jumlah
waktu obat tertinggal di dermis, dan menaikkan gradien konsentrasi.
 Lokasi Kulit
Permeabilitas tiap kulit di tubuh bervariasi bergantung pada ketebalan dan sifat stratu corneum dan densitasnya yang
berpengaruh pada kecepatan absorpsi obat.
 Metabolisme Kulit
Kulit memetabolisme hormon-hormon steroid, karsinogen kimia dan beberapa obat. Metabolisme ini dapat menentukan efikasi
terapi dari senyawa yang diberikan topikal khusunya prodrug dan respon karsinogenik pada kulit.
 Perbedaan Spesies
Ketebalan kulit , kepadatan dan keratinisasi kulit bervariasi dari spesies ke spesies yang lain sehingga mempengaruhi
penetrasi
 Absorbsi Transdermal
Absorbsi transdermal terjadi melalui proses difusi yang lambat yang
ditentukan oleh gradient konsentrasi obat dari konsentrasi tinggi (pada sediaan yang
diaplikasikan) menuju konsntrasi rendah di kulit. Obat dapat mempenetrasi kulit utuh
melalui dinding folikel rambut, kelenjar minyak, atau kelenjar lemak. Dapat pula
melalui celah antar sel dari epidermis dan inilah cara yang paling dominan untuk
penetrasi obat melalui kulit dibandingkan penetrasi melalui folikel rambut, kelenjar
minyak, maaupn kelenjar lemak. Hal ini terkait perbandingan luas permukaan di
antara keempatnya.

faktor yang mempengaruhi absorpsi perkutan antara lain:

1. Sifat fisiko – kimia obat
2. Sifat pembawa
3. Kondisi kulit
4. Uap air
Penghantaran Obat secara Transdermal

Sistem penghantaran obat secara transdermal merupakan salah satu inovasi

dalam sistem penghantaran obat modern untuk mengatasi problem
bioavailabilitas obat tersebut jika diberikan melalui jalur lain seperti oral. Obat
yang diberikan secara transdermal masuk ke tubuh melalui permukaan kulit yang
kontak langsung dengannya baik secara transeluler maupun secara inter seluler.

Jalur Permeasi Transdermal

Permeasi dapat terjadi dengan difusi melalui :

1.Transdermal permeasi, melalui stratum korneum.

2.Interselular permeasi, melalui stratum korneum.
3.Transappendaged permeasi, melalui folikel rambut, kelenjar sebasea dan
keringat (Bharadwaj, 2011).
Langkah-Iangkah absorpsi obat melalui kulit:

1. Difusi bahan aktif pada lapisan batas antara pembawa dengan

kulit (pelepasan)
2. Penetrasi melalui stratum corneum
3. Permeasi bahan obat ke dalam korium
4. Resorpsi ke dalam peredaran darh
5. Pengangkutan dan distribusi oleh darah
• Contoh obat yang diberikan secara transdermal adalah nikotin patch yang
digunakan untuk mengatasikecanduan terhadap merokok.
• nitrogliserin(digunakan untuk obat angina). Yang pada umumnya patch ditempel
pada dada atau punggung.
• Skopolamin yang digunakan secara transdermal, dikulit bagian belakang telinga
untuk mengatasi motion sickness/mual muntah.
• Contoh produknya: transderm-scop ciba(perekat bundar dan datar yang
dirancang untuk melepaskan skopolamin secara kontinyu melalui membran
dengan pori-pori mikro pengatur laju.
• Bentuk obat Transdermal menjadi pilihan khusus untuk obat-obat yang digunakan
secara oral dapat memberikan efek samping yang tidak diinginkan.
• Misalnya : penggumpalan darah akibat esterogen oral, atau bisa juga iritasi
lambung pada obat-onat antiinflamasi non steroid dan aspirin
Kesimpulan
• Transdermal adalah pelepasan obat dengan ukuran molekul yang sangat
kecil(50nm) dari bahan perekat (adhesive) kebagian dalam kulit.
Contoh obat transdermal adalah : nitrogliserin patch, skopolamin patch,
nikotin patch
• Langkah absorbsi obat melalui kulit:
Digusi bahan aktif pada lapisan batas antara pembawa dan kulit
9pelepasan), penetrasi, permeasi, resorpsi, pengangkutan dan distribusi
oleh darah