ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES

DE ANGIOTENSINA
 LOS SARTANES
• Los antagonistas de los receptores AT1 de la angiotensina II (ARA-II) son un
grupo de fármacos que antagonizan las acciones que la angiotensina II (A-II)
ejerce por mediación de éstos,independientemente de cuál sea su vía de
síntesis.

• Pertenecen a dos grupos químicos:

1. Los bifeniltetrazoles, entre los que se incluyen losartán, valsartán,
irbesartán y candesartán.
2. Los no bifeniltetrazoles, que incluyen eprosartán y telmisartán.
 LOSARTAN
• El losartán es el prototipo de antagonista del receptor AT1, altamente
selectivo.
• El losartán se absorbe bien por vía oral, pero sufre un importante efecto de
primer paso hepático, por lo que su biodisponibilidad es sólo del 33%, y
alcanza su Cmáx al cabo de 1 h. Se une en un 99% a proteínas plasmáticas y
se biotransforma rápidamente en el hígado; el 14% de la dosis administrada
se convierte en el EXP3174. El losartán se elimina por vía biliar (65% en
heces) y por secreción tubular renal (35%), aunque menos del 5% se
encuentra de forma inalterada en orina.
 REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS
• Excelente tolerancia convierte a los ARA-II en una importante alternativa
terapéutica en pacientes hipertensos, con DM2 o IC.
• Sin embargo, todos los ARA-II disminuyen el tono de la AT2,la presión capilar
glomerular y el filtrado glomerular, y pueden producir :
1. un aumento en las concentraciones plasmáticas de urea y creatinina en
pacientes con estenosis renal bilateral o con estenosis de la arteria renal
con riñón único.
2. También se han descrito casos aislados de edema de los labios,
periorbitario y de la lengua.