KORTIKOSTEROID

Fisiologi

Korteks kelenjar suprarenalis

menghasilkan hormon steroid yang
berupa :
• Glukokortikoid (kortisol).
• Mineralokortikoid.

Fungsi hampir sama.

 ACT
CRH H

Korteks
Hipofisis
Hipotalamus Kelenjar Kortikosteroid
Anterior
Suprarenalis
Struktur dasar steroid

COCH2OH
12 17
R
11 16
13
C D
1
9
10 14 15
2 8
A B
3 5 7
4 6 O

kortikosteron
 Efek
Farmakologi
Steroid

Keseimbangan
Antiinflamasi. Imunosupresif. Metabolisme.
Elektrolit.
1. Antiinflamasi

Inflamasi merupakan respon terhadap benda asing

(infeksi, alergi, zat kimia, dll).
• Sebagai pertahanan tubuh (imunitas).
• Menimbulkan kerusakan jaringan sekitarnya.
• Menimbulkan rasa tidak nyaman.

Efek kortikosteroid menghambat inflamasi.

• Menguntungkan : mencegah kerusakan jaringan yang lebih
lanjut.
• Merugikan :
• Masking efek (penyakit sepertinya sudah sembuh, tetapi
infeksi masih terjadi).
• Menurunkan imunitas.
 JEJAS KERUSAKAN MEMBRAN SEL
RANGSANGAN
NYERI
Ca INTRASELULER
FOSFOLID ↑
A FOSFOLIPASE
ASAM Kortikosteroid
ARACHIDONAT

SIKLOOKSIGENASE
(COX) LIPOOKSIGENASE

PROSTAGLANDIN LEUKOTRIEN
NSAID
PROSTASIKLIN
TROMBOKSAN
2. Imunosupresif

Terjadi penurunan sistem imun.

Mekanisme :
• Menghambat inflamasi.
• Menghambat produksi dan aktifitas
leukosit (limfosit, eosinofil, monosit,
dan basofil).
3. Metabolisme

1. Meningkatkan glukoneogenesis.

Protein diubah pembentukan

menjadi glukosa → (sintesis) jaringan
tubuh terhambat

Efek : pertumbuhan (tinggi badan) pada

anak terhambat, regenerasi sel
(penyembuhan terhadap luka)
terhambat, osteoporosis.
2. Meningkatkan glikogenesis.
• Meningkatkan timbunan glikogen pada
otot dan hepar.
3. Gangguan distribusi lemak.
• Timbunan lemak di atas clavicula (buffalo hump).
• Timbunan lemak pada muka (moon face).
4. Keseimbangan Elektrolit
Pada tubulus ginjal, kortikosteroid :

Meningkatkan
reabsorbsi natrium Meningkatkan
ekskresi
retensi natrium kalium

peningkatan viskositas
(kekentalan) darah

hipokalemi.
tekanan darah
meningkat.
Farmakokinetik

Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi

• Dapat • Distribusi luas • Dinonaktifkan • Via urine.

diabsorbsi ke seluruh di hepar.
melalui tubuh.
saluran • Dapat
pencernaan. menembus
• Pemberian : sawar otak.
per oral,
inhalasi,
topikal, intra
muscular,
intra vena.
 Macam-macam Kortikosteroid :

Kelompok Short Kelompok

Long onset dan
Onset dan Short medium onset dan
long duration
Duration medium duration

Hidrocortison
Metil Dexametason
suksinat dan
Prednisolone dan
Hydrocortison
dan Prednison.. Betametason.
Acetat
Tabel 2. PERBANDINGAN POTENSI RELATIF DAN DOSIS
EKUIVALEN BEBERAPA SEDIAAN KORTIKOSTEROID

Keterangan:
* hanya berlaku utk pemberian oral atau iv
S - kerja singkat (t ½ biologlk 8-12 Jam):
I - kerja sedang (t ½ biologik 12-36 jam);
L - kerja lama (t ½ biologik 36-72 Jam).
BEBERAPA SEDIAAN KORTIKOSTEROID & ANALOG
SINTETIKNYA
Penggunaan Kortikosteroid

Terapi Asma Bronkiale.

Maturasi Paru pada Janin.

Imunosupresif.

Penggunaan topikal.
Penatalaksanaan Asma Bronkiale

Bronkodilator
Corticosteroid
Aminofilin
 Kortikosteroid pada Asma Bronkiale

Cara kerja :
• Menghambat proses inflamasi mukosa bronchus,
mempunyai efek supresi dan profilaksis.
Mekanisme kerjanya :
• Mempengaruhi produksi leucotriene dan
prostaglandine.
• Mencegah migrasi sel-sel inflamasi.
• Menghambat produksi cytokiness.
• Meningkatkan kepekaan reseptor beta pada otot
polos bronkus.
Maturasi Paru Janin

Kortikosteroid meningkatkan produksi

surfaktan pada alveoli janin.

Diberikan pada ancaman atau renca

partus prematur.
• Betamethason 12 Mg tiap 24 Jam selama 48
jam
• Dexamethason 6 Mg tiap 12 jam selama 48 jam
Imunosupresif

Diberikan pada :
• Post transplantasi organ.
• Penyakit autoimun (sindroma nefrotik
dll).
• Menekan hipersensitifitas (reaksi alergi).
• Kanker (setelah kemoterapi atau
radioterapi).
• Alergi / hipersensitifitas.
• Inflamasi (sendi dan jaringan lain).
 Penggunaan Topikal

Intraarikuler
Mata Telinga Hidung Rektal Kulit
(sendi)
•Penggunaan : •Penggunaan : •Penggunaan : •Penggunaan : •Penggunaan : •Penggunaan :
menekan reaksi menekan reaksi menekan reaksi menekan reaksi menekan reaksi •Menekan reaksi
peradangan peradangan peradangan peradangan peradangan peradangan
pada konjungtiva pada telinga. pada hidung dan pada kasus pada sendi. pada kulit akibat
(konjungtivitis). menghambat hemorroid. infeksi bakteri
•Kontraindikasi : pertumbuhan maupun reaksi
gangguan pada polip. alergi.
kornea. •Menghambat
pembelahan sel
(menghambat
pertumbuhan
kulit yang
berlebihan).
•Kontraindikasi :
penyakit akibat
jamur dan acne,
infeksi.
Jamur
Tepi lebih aktif
Tabel, tingkatan aktivitas glukokrtikoid pada penggunaan dermal
Efek Samping

Cushing Syndroma
• Akibat gangguan
metabolisme : BB
meningkat, moon
face, bufalo hump,
disproporsi ekstremitas
(besar pada
bagian proksimal).

Osteoporosis
• Akibat gangguan
pembentukan /
metabolisme tulang.
 Efek Samping

Gangguan Pertumbuhan pada Anak

• Akibat penutupan epifisis lebih cepat → tinggi badan kurang.

Rentan Infeksi
• Akibat efek imunosupresif.
 Efek Samping

Gangguan Meningkatkan Penggunaan

Diabetogen
Saluran Cerna Tekanan Darah topikal :
• Dispepsia s/d • Memicu • Akibat retensi • Pada mata bisa
perdarahan timbulnya natrium. memicu
saluran cerna. diabetes katarak.
mellitus. • Pada kulit
menimbulkan
hipopigmentasi.
 Kortikosteroid ”Obat
Dewa” :obat segala
penyakit.

 Penggunaan kortikosteroid utk beberapa

hari tanpa adanya kontraindikasi spesifik,
tidak membahayakan kecuali dengan dosis
sangat besar dan jangka lama.
 Tappering Off

Penggunaan kortikosteroid jangka panjang tidak

boleh dihentikan secara mendadak.

Penghentian mendadak menimbulkan efek

withdrawal syndroma :
• Nyeri sendi
• Nyeri otot
• Kelelahan
• Sakit kepala
• Demam
• Penurunan tekanan darah
• Mual dan muntah
• dll
Penggunaan kortikosteroid lebih dari 3 hari :
menekan produksi kortikosteroid alami
tubuh, penghentian mendadak menimbulkan
kadar kortikosteroid tubuh sangat rendah.

Tappering off : penurunan dosis secara

perlahan selama 1-2 minggu.
SELAMAT BELAJAR