“OBAT PENGHAMBAT β

ADRENERGIK ATAU β BLOKER DAN

ACE INHIBITOR”

Disusun oleh :
Hizkia Oktoberlianto (16330034)
 Beta bloker biasanya digunakan untuk
mengurangi beban jantung dan menurunkan
tekanan darah, fakta bahwa mereka
memperlambat detak jantung, menurunkan
kekuatan kontraksi jantung dan kontraksi
pembuluh darah seluruh tubuh.
• Obat-obatan penghambat ACE (ACE inhibitor)
adalah segolongan obat yang menghambat
kinerja enzim angiotensin-converting enzyme
(ACE). ACE inhibitor berguna untuk
menurunkan tekanan darah pada pasien
hipertensi, meningkatkan kerja jantung, dan
mengurangi beban kerja jantung pada pasien
gagal jantung. ACE inhbitor merupakan analog
nonpeptida dari ATI.
• Beta-blocer mulai diperkenalkan sejak tahun
1960-an. Pada dasarnya obat ini sangat disukai
untuk pengobatan hipertensi karena hampir
tidak menimbulkan efek samping (dalam
jangka pendek). Akan tetapi, Penggunaan
dalam jangka panjang mengakibatkan
menurunkan kemampuan berolahraga.
 Aspek Farmakokinetik Beta Blocker :

o Beta bloker larut lemak (propanolol, alprenolol,

oksprenolol, labetalol dan metoprolol) diabsorbsi
baik (90%)
o Beta bloker larut air (sotolol, nadolol, atenolol)
kurang baik absorbsinya
o Kardioselektif: asebutolol, metoprolol, atenolol,
bisoprolol
o Non kardioselektif: propanolol, timolol, nadolol,
pindolol, oksprenolol, alprenolol
• Beta blockers juga mampu mencegah lebih
jauh serangan jantung dan kematian setelah
serangan jantung.Beberapa beta blockers
mengurangi produksi dari aqueous humor
dalam mata dan oleh karenanya digunakan
untuk mengurangi tekanan dalam mata yang
disebabkan oleh glaukoma.
 Dosis dan Sediaan Beta Blocker
• Dosis
Pembagian dosis beta-blockers dilakukan
berdasarkan tujuan terapi. Jika digunakan untuk
pengobatan hipertensi maka dosis beta-blockers
harus dititrasi menurut tekanan darah yang ingin
dicapai. dosis harus dititrasi sesuai dengan dosis
yang digunakan dalam uji klinis. Penghentian terapi
beta-blockers setelah pengobatan kronik dapat
menimbulkan beberapa gejala seperti hipertensi,
aritmia, dan eksaserbasi angina
 Efek Samping Beta Blocker
• Beta blockers mungkin menyebabkan :
• Diare
• kejang-kejang perut,
• mual, dan muntah
• Ruam, penglihatan yang kabur, kejang-kejang
otot, dan kelelahan mungkin juga terjadi.
• Sebagai perluasan dari efek-efek mereka
yang bermanfaat, mereka memperlambat
denyut jantung, mengurangi tekanan darah,
dan mungkin menyebabkan gagal jantung atau
penghalangan jantung pada pasien-pasien
dengan persoalan-persoalan jantung.
• Beta blockers harus tidak diberhentikan
dengan tiba-tiba karena penghentian tiba-tiba
mungkin memperburuk angina (nyeri dada)
dan menyebabkan serangan-serangan jantung
atau kematian mendadak.
• Beta blockers yang menghalangi Beta-2
receptors mungkin menyebabkan sesak napas
pada penderita-penderita asma (asthmatics).
Seperti dengan obat-obat lain yang digunakan
untuk merawat tekanan darah tinggi, disfungsi
seksual mungkin terjadi.Beta blockers
mungkin menyebabkan glukosa darah yang
rendah atau tinggi.
 Contoh Obat Beta Blocker
1.) Asebutol
• Nama Paten : sacral, corbutol,sectrazide.
• Efek samping : mual, kaki tangan dingin, insomnia, mimpi buruk,
lesu
• Interaksi obat : memperpanjang keadaan hipoglikemia bila diberi
bersama insulin. Diuretic tiazid meningkatkan kadar trigleserid dan
asam urat bila diberi bersaa alkaloid ergot. Depresi nodus AV dan
SA meningkat bila diberikan bersama dengan penghambat kalsium
2.) Atenolol
• Nama paten : Betablok, Farnomin, Tenoret, Tenoretic, Tenormin,
internolol.
• Efek samping : nyeri otot, tangan kaki rasa dingin, lesu, gangguan
tidur, kulit kemerahan, impotensi.
• Interaksi obat : efek hipoglikemia diperpanjang bila diberikan
bersama insulin. Diuretik tiazid meningkatkan kadar trigliserid dan
asam urat. Iskemia perifer berat bila diberi bersama alkaloid ergot.
• Propranolol
• Nama paten : Blokard, Inderal, Prestoral
• Farmakokinetik : diabsorbsi dengan baik oleh
saluran cerna. Waktu paruhnya pendek, dan
dapat diberikan beberapa kali sehari. Sangat
mudah berikatan dengan protein dan akan
bersaing dengan obat – obat lain yang juga sangat
mudah berikatan dengan protein.
• Efek samping : bradikardia, insomnia, mual,
muntah, bronkospasme, agranulositosis, depresi.
 Kerja obat adrenergic dapat
dikelompokkan dalam 7 jenis yaitu
1.)Perangsangan organ perifer : otot polos pembuluh darah kulit dan
mukosa, serta kelenjar liur dan keringat.
2.)Penghambatan organ perifer : otot polos usus, bronkus dan
pembuluh darah otot rangka
3.)Perangsangan jantung : dengan akibat peningkatan denyut
jantung dan kekuatan kontraksi
4.)Perangsangan SSP : misalnya perangsangan pernapasan,
peningkatan kewaspadaan, aktivitas psikomotor, dan pengurangan
nafsu makan
5.)Efek metabolic : misalnya peningkatan glikogenolisis di hati dan otot,
lipolisis dan penglepasan asam lemak bebas dari jaringan lemak
6.)Efek endokrin : misalnya modulasi sekresi insulin, rennin, dan
hormone hipofisis
7.)Efek prasinaptik : dengan akibat hambatan atau peningkatan
penglepasan neurotransmitter NE atau Ach ( acetyl colin ).
• Adrenergic dapat dibagi dalam dua kelompok menurut
titik kerjanya di sel – sel efektor dari organ – ujung,
yakni reseptor-alfa dan reseptor-beta. Perbedaan
antara kedua jenis reseptor didasarkan atas
kepekaannya bagi adrenalin, noradrenalin ( NA ), dan
isoprenalin. Reseptor-alfa lebih peka bagi NA,
sedangkan reseptor-beta lebih sensitive bagi
isoprenalin. Diferensiasi lebih lanjut dapat dilakukan
menurut efek fisiologisnya yaitu dalam alfa-1 dan alfa-
2 serta beta-1 dan beta-2.
 Contoh Obat Adrenergik antara lain :
•EPINEFRIN
Epinefrin merupakan prototype obat kelompok adrenergic.
Zat ini dihasilkan juga oleh anak-ginjal dan berperan pada
metabolisme hidrat-arang dan lemak. Adrenalin memiliki
semua khasiat adrenergis alfa dan beta, tetapi efek betanya
relative lebih kuat ( stimulasi jantung dan bronchodilatasi ).
•NOREPINEFRIN
Norepinefrin adalah derivate tanpa gugus-metil pada atom-N.
neurohormon ini khususnya berkhasiat langsung terhadap
reseptor α dengan efek fasokontriksi dan naiknya tensi. Efek
betanya hanya ringan kecuali kerja jantungnya ( β1 ).
• ISOPROTERENOL
Obat ini juga dikenal sebagai isopropilnorepinefrin,
isopropilarterenol dan isoprenalin, merupakan amin
simpatomimetik yang kerjanya paling kuat pada semua
reseptor β, dan hampir tidak bekerja pada reseptor α.
•DOPAMIN
Precursor NE ini mempunyai kerja langsung pada reseptor
dopaminergik dan adrenergic, dan juga melepaskan NE
endogen,Dopamin juga melepaskan NE endogen yang
menambah efeknya pada jantung. Pada dosis rendah
sampai sedang, resistensi perifer total tidak berubah.
• DOBUTAMIN
Dobutamin menimbulkan efek inotropik yang lebih kuat
daripada efek kronotropik dibandingkan isoproterenol.
Hal ini disebabkan karena resistensi perifer yang relative
tidak berubah ( akibat vasokontriksi melalui reseptor
α1diimbangi oleh vasodilatasi melalui reseptor β2 )
•Zefenopril
Kalsium Zofenopril adalah angiotensin baru converting
enzyme (ACE) inhibitor, yang selain kegiatan khas kelas,
terbukti memiliki efek kardioprotektif spesifik karena juga
untuk kehadiran kelompok sulfhidril
• Ramipril
Ramipril adalah kerja lama angiotensin converting
bukan golongan sudrifil. Ramipril adalah obat yang
efektif dan ditoleransi dengan baik untuk
pengobatan hipertensi dan gagal jantung kongestif
pada semua pasien, termasuk mereka dengan ginjal
atau disfungsi hati, dan orang tua.
 KESIMPULAN
• Beta blockers adalah obat-obat yang menghalangi
norepinephrine dan epinephrine (adrenaline) mengikat
pada reseptor-reseptor beta pada syaraf-syaraf.
Dikatakan obat adrenergic karena efek yang
ditimbulkannya mirip perangsangan saraf adrenergic,
atau mirip efek neurotransmitter norepinefrin dan
epinefrin ( yang disebut juga noradrenalin dan
adrenalin ). Golongan obat ini disebut juga obat
simpatik atau simpatomimetik yaitu zat – zat yang
dapat menimbulkan ( sebagian ) efek yang sama
dengan stimulasi susunan simpaticus ( SS ) dan
melepaskan noradrenalin ( NA ) di ujung – ujung
sarafnya.