FARMACOLOGÍA DE LOS

INDUCTORES ANESTESICOS
HOSPITAL MATERNO INFANTIL ISSEMYM
PONENTE: Ixchel Hisae Zarate Tapia Residente 1 año Anestesiologia
TOLUCA, ESTADO DE MEXICO 15/03/2018
 ¿Qué es la inducción
anestésica?
• Es el periodo de tiempo de la anestesia general
que busca la PERDIDA DE LA CONSCIENCIA
con el fin de:
1. realizar un procedimiento quirúrgico.
2.Realizar un estudio diagnostico que requiera
inmovilidad (ejemplo: TAC en niños).
3. Realizar curaciones que impliquen dolor o
incomodidad.
 INDUCTOR IV“ideal”
1. Compatibilidad y estabilidad en solución
2. Ausencia de dolor a la inyección, irritación venosa, lesión a la
extravasación
3. Mínima liberación de histamina o hipersensibilidad
4. Suave y rápida acción hipnótica sin excitación
5. Metabolismo rápido ni metabolitos activos
6. Relación dosis-respuesta para minimizar acumulación tisular
7. Mínima o nula depresión respiratoria y cardiovascular
8. Disminución de metabolismo cerebral y presión intracraneana
9. Recuperación de conciencia rápida y suave con analgesia residual
10. Ausencia de nausea y vomito posoperatorio, amnesia, reacción
sicomimetica, somnolencia, cefalea y sedación prolongada
(efectos de resaca)
Miller's anesthesia 7th edition, Ronald D. Miller. Chap 26 Intravenous Anesthesics, J. G. Reves, Peter S. A. Glass, David A. Lubarsky,
Matthew D. McEvoy, and Ricardo Martinez-Ruiz p 720-76812. ed Elsevier.
PROPOFOL:
• PERTENECE A GRUPO DE AQUILFENOLES, QUE SON
COMPUESTOS MUY LIPOSOLUBLES E INSOLUBLES EN
SOLUCIONES ACUOSAS.

• PROPOFOL 1%:

-Aceite de soja al 10%

-fosfolipido de huevo purificado añ 1.2%

-Emulsivo de glicerol al 2.25%(es un compuesto de ajuste de

tonicidad)

-EDTA: como bacterioestatico

pH:7

-es blanco por presencia de gotas lipidicas en la disolucion.

En Europa existe formula al 2% y con trigliceridos de cadena

intermedia y larga.

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Anesthesics, J. G. Reves, Peter S. A. Glass, David A. Lubarsky,
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Elsevier.
 FARMACOCINETICA:

•Sufre una reacción de

Se administra oxidación 1,4 diisopropil
quinol en EL HIGADO

1,4 diisopropil+acido
glucoronico=propofo •Estos
l 1.glucoronido, compuestos(metabolito
quinol 1-glucoronido s inactivos) se excretan
por via renal
y quino 4-
glucoronido

•Se sigue
eliminando del
Al recibir propofol
organismo
por mas de 2.5hrs hasta por mas
de 60 horas

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 FARMACOCINETICA:
• Se dice que el propofol tiene un metabolismo extrahepatico
y extrarenal

• Su metabolismo extrahepatico esta principalmente en

RIÑÓN (30% de su aclaramiento)

• En los PULMONES se encuentra 20-30% de la concentracion

del propofol

• Un aumento del metabolito 2,6 diisopropil, 1,4 quinol se

encuentra en el lado arterial de la circulacion

• Debido a que el propofol tiene un marcado efecto

hipotensor (depresor hemodinamico) disminuye la
irrigacion hepatica=menor aclaramiento hepatico
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 Modelo
tricompartimental
• En una primera fase: Se produce la distribución del propofol en función del gradiente de
concentración, es decir, ocurre el paso del fármaco desde la sangre (sitio de mayor concentración)
hasta el compartimento central (sitio de menor concentración).

• En la fase 2: el fármaco se redistribuye desde el compartimento central hacia los compartimentos

periféricos (superficial y profundo).

• Fase 3: Una vez se interrumpe la administración del fármaco, se producirá el mismo efecto pero en
sentido inverso, es decir, el fármaco acumulado en los compartimentos periféricos regresará a la
sangre para ser eliminado. Por lo tanto, todos los procesos de redistribución de los fármacos
requieren la sangre como fase intermedia, es decir, el plasma es la "ventana" a los compartimentos
y no es necesariamente equivalente al compartimento central.
 FARMACOCINETICA:

Semivida de distribución inicial: 2- Semivida de distribución lenta: 30-

8min 70 minuts

PROPOFOL

El efecto a nivel
electroencefalográfico y la
Semivida de eliminacion; 4-23.5
concentracion plasmatica= 2.5
hrs
minutos, siendo el EFECTO
MAXIMO de 90-100 segundos

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 Efectos sobre el SNC
• La accion hipnótica del propofol es mediada principalmente
por la mejora de acido gama aminobutirico (GABA)

• Inhibe la liberacion de acetilcolina en el hipocampo y

corteza prefrontal.

• El sistema El sistema α 2 adrenérgicos parece jugar un papel

indirecto

• Proporciona un efecto antiemético y un sentido de

bienestar en los pacientes

• Aumenta las concentraciones de dopamina en el núcleo

accumbens .
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 EFECTOS SOBRE SNC
• Inicio de la hipnosis después de una dosis de 2,5mg/kg es rápida
90 a 100 segundos

• DE 50 pérdida de conciencia es de 1 a 1,5 mg/kg

• DE 95 2,88 mg/kg

• 2,5 mg/kg + infusión = ritmo alfa seguido por un cambio y theta de

frecuencia gamma

• Produce una disminución dependiente de la concentración en el

BIS, con un 50% y 95% de los pacientes responden a una orden
verbal a un BIS de 63 y 51

• La disminución de la PIC (30% a 50%): PPC

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 EFECTOS SOBRE
EL SISTEMA
RESPIRATORIO
La apnea se produce después de una
dosis de inducción .
Disminución del 40% en el volumen
corriente y un aumento del 20% en la
frecuencia respiratoria
Hay una reducción del 58% en la
pendiente de la curva de respuesta al
dióxido de carbono
Deprime la respuesta ventilatoria a la
hipoxia
Induce bronco dilatación en
pacientes con EPOC .

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 EFECTOS EN EL SISTEMA
CARDIOVASCULAR
• Disminución de la presión arterial durante la
inducción, disminuye 25-40% la PA sistólica

• Disminución del gasto cardíaco/índice

cardíaco 15%, índice de volumen sistólico 20%,
resistencia vascular sistémica 15-25%

• La frecuencia cardíaca no cambia de manera

significativa

• Disminuye el tono parasimpático cardíaco

• Tiene un efecto directo mínimo en función del

nodo sinusal

• 9% de los pacientes experimentaron

hipotensión grave 0 a 10 minutos después de
la inducción, ASA III-V
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 OTROS EFECTOS:
• No afecta a la síntesis de corticosteroides o
modificar la respuesta normal a la ACTH

• • Posee una importante actividad antiemética

baja

• • El desarrollo de la pancreatitis parece estar

relacionado con hipertrigliceridemia

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 PARTICULARIDADES DE
FARMACOCINETICA:
NIÑOS ANCIANOS
• Hay que administrar menor dosis ya que:
• NEONATOS: el aclaramiento
varia mucho según las 1.- La función renal en el adulto mayor es menor.
condiciones del paciente, el
2.-El compartimiento central en los adultos
aclaramiento es muy rápido mayores es mas pequeño = menor gasto
cardiaco= [] plasmatica mas alta=hay que usar
[tener extracautela con las dosis menores en ellos

dosis]

MUJERES:
Tienen mayor volumen de *Choque= mayor [] plasmática
distrubución y tasas de *Si se administra
aclaramiento mas altas, depende concomitantemente con un
mucho del peso, edad, talla simpaticomimético= reduce la
[] plasmática del propofol.
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 USOS CLINICOS
• Anestesia general, sedación,
antiemético

• Opiáceo o una
benzodiazepina, o ambos,
reduce considerablemente
la dosis de inducción

• Se utiliza para la inducción

de la anestesia en
procedimientos más breves

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 EFECTOS SECUNDARIOS
Y CONTRAINDICACIONES
• Dolor en la inyección, mioclonías, apnea, hipotensión,
y, raramente, tromboflebitis de la vena en la que el
propofol se inyecta
• • Efecto secundario más común durante la inducción
es la hipotensión
• • Síndrome de la infusión de propofol: acidosis
metabólica (DB> 10 mmol/L -1), rabdomiolisis,
hiperlipidemia, y/o agrandamiento del hígado graso
• • Miocardiopatía con insuficiencia cardíaca aguda,
miopatía esquelética, hiperpotasemia, hepatomegalia,
y los lípidos
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 TIOPENTAL
• Hipnóticamente activos
que son derivados del ácido
barbitúrico

• Las dos divisiones

principales tienen un
oxígeno en la posición 2 y
con un contenido de azufre
en la posición 2, las clases
de oxybarbituricos y
tiobarbitúricos

• Los tiobarbitúricos son

estables durante 1 semana
si se refrigera después de la
reconstitución

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 METABOLISMO:
• Los barbitúricos se metabolizan en el hígado (fenobarbital)

• • Los barbitúricos se biotransforma por cuatro procesos

• a) La oxidación del arilo, alquilo, fenilo o fracción en el C5,

• b) N -desalquilación,

• c) Desulfuración del tiobarbitúricos en el C2, y

• d) La destrucción del anillo del ácido barbitúrico

• • No se debe administrar a pacientes con porfiria aguda intermitente

• • 60% a 90% de la excreción de drogas es en una forma inalterada

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 FARMACOCINETICA
• Se describe una mezcla rápida de la droga con
el volumen sanguíneo central, posterior a una
rápida distribución a tejidos bien perfundidos,
tejidos de bajo volumen, con una
redistribución más lenta de la droga para el
tejido magro, que termina el efecto de la dosis
de inducción
• Tiopental exhibe cinética de primer orden a
dosis habituales y a dosis mayores presenta
cinética de orden cero
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 • El volumen de distribución es ligeramente
mayor en mujeres, así como el embarazo
• Puede acumularse en los tejidos, especialmente
si se administra en grandes dosis durante un
período prolongado.

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 Mecanismo de acción

• Aumentar los efectos del

GABA, la disminución de la
tasa de disociación de GABA
de su receptor y el aumento de
la duración del activo de iones
de cloruro-aberturas canal
GABA
• Inhiben la transmisión
sináptica de los
neurotransmisores
excitatorios, como el
glutamato y la acetilcolina
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 MECANISMO DE
ACCION:
La union de una molecula de
barbiturico al receptor de gaba A
potencia y remedia la accion de
GABA al favorecer la conductancia
del cloro a traves de un canal ionico
-se hiperpolariza la membrana
celular, eleva el umbral de
excitabilidad de la neurona post
sinaptic
-Los barbituricos amplifican el
efecto de GABA.
 • Produce depresión CMRO2,(tasa de consumo
metabolico de oxigeno en el cerebro)
disminución progresiva del EEG, reducción en
la tasa de consumo de ATP, y la protección de
la isquemia cerebral incompleta.

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 FARMACODINAMIA

• Producen los efectos clínicos de la sedación y el

sueño
• El efecto amnésico de los barbitúricos no ha sido
bien estudiado
• Drogas con alta solubilidad en lípidos y bajo grado
de ionización
• Aproximadamente el 50% de tiopental es no
ionizada a pH fisiológico
• Los dos principales determinantes de la
concentración plasmática son las dosis administrada
y la tasa (velocidad) de la administración
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 USOS CLINICOS:

• Se utilizan clínicamente en la práctica de la

anestesia para la inducción y mantenimiento de
la anestesia y premedicación
• Para proporcionar la protección cerebral a los
pacientes en riesgo de desarrollar isquemia
incompleta
• El tiopental es un fármaco excelente para usar
para la inducción de la anestesia
• Tiopental no posee propiedades analgésicas, y
que éste debe ser complementado con analgésico
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 • La dosis habitual de tiopental
(3-4 mg / kg) y
• Tiamilal (3-4 mg / kg) son
aproximadamente el doble de
la dosis de metohexital (1 a 2
mg / kg)
• ED 50 de tiopental varia desde
2,2 hasta 2,7 mg / kg

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 Efectos secundarios
• Sabor a ajo o cebolla (40% de los pacientes),
reacciones alérgicas, irritación de los tejidos
locales, y raramente necrosis de los tejidos.
• Las reacciones más graves, como edema facial,
urticaria, broncoespasmo y anafilaxia, pueden
ocurrir
• La inyección intra-arterial puede ocurrir

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 Sistema Cardiovascular

• Principal efecto es la vasodilatación periférica

• También hay un aumento en la frecuencia
cardíaca.
• Los mecanismos para la disminución del gasto
cardíaco incluyen:
1. Acción directa inotrópico negativo,
2. Disminución de llenado ventricular debido al
aumento de la capacitancia, y
3. Disminuir de forma transitoria flujo simpático
del sistema nervioso central
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 Sistema Respiratorio

• La evidencia para la depresión central es una

correlación entre la supresión del EEG y la
ventilación minuto
• Patrón ventilatorio habitual con la inducción de
tiopental ha sido descrita como "la apnea del
doble“

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 Contraindicaciones

1. Obstrucción respiratoria o una vía inadecuada, el

tiopental puede empeorar la depresión respiratoria.
2. Inestabilidad cardiovascular severa o shock puede
impedir su uso.
3. Estado asmático es una condición en la que la
ventilación y control de las vías respiratorias puede ser
agravada aún más por el tiopental.
4. Porfiria se puede precipitar o ataques agudos pueden
ser acentuadas por la administración de tiopental.
5. Sin el equipo adecuado (instrumentación IV) y equipo
de vía aérea (medios de ventilación artificial), el
tiopental no se debe administrar.
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 KETAMINA

• Con un peso molecular de 238 kD, es

parcialmente soluble en agua y forma una sal
cristalina blanca con una p K uno de 7,5.
• Tiene una liposolubilidad 5 a 10 veces la de
tiopental

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 METABOLISMO

• Metabolizada por las enzimas microsomales

hepáticas
• N -desmetilación para formar norketamina
• hidroxilacion a hydroxynorketamine

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 FARMACOCINETICA
• Puede ser descrita por un modelo de dos
compartimentos.
• La vida media de 11 a 16 minutos
• La biodisponibilidad a través de la
administración oral es del 20% al 30%, y por vía
intranasal es de aproximadamente 40% a 50%.

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• Teoria de los receptores NMDA: Los
receptores pueden ser bloqueados por la
fenciclidina y la ketamina, los receptores
NMDA representan un subgrupo de receptores
opiaceos del tipo sigma que bloquean los
reflejos nocireceptivos espinales
 Teoria de los Teoria de los
receptores opioides receptores
miscelaneos
• A esta teoria se le • Otros sistemas neuronales
atribuyen los efectos pueden estar involucrados
analgesicos en algunos ya que el bloqueo de
sitios espinales y noradrenalina y serotonina
atenuan la accion analgesica
centrales
de la ketamina

• Ketamina tambien
interactua con receptores
colinergicos muscarinicos
en SNC.
 Efectos sobre el Sistema
Nervioso Central
• Produce pérdida del conocimiento
relacionado con la dosis y la
analgesia
• Se ha denominado anestesia
disociativa: parecen estar en un
estado cataléptico
• Tienen una analgesia profunda
• Cruza la barrera sangre-cerebro con
rapidez y tiene un comienzo de
acción de 30 a 60 segundos de la
administración
• Pupilas se dilatan
ligeramente y se produce
nistagmo
• Lagrimeo y salivación son
comunes, como es el aumento
 • La administración concomitante de
benzodiacepinas, prolonga el efecto de la ketamina
• Principal lugar de acción de la ketamina SNC parece
ser el sistema de proyección talamoneocortical
• Desorganización funcional de vías no específicas en
el cerebro medio y áreas del tálamo
• Aumenta el metabolismo cerebral, el FSC y la PIC
• Produce reacciones psicológicas indeseables: son
sueños vívidos, la experiencia extracorporal y las
ilusiones

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 Efectos sobre el sistema
respiratorio
• Tiene efectos mínimos sobre el impulso
respiratorio central
• Inusualmente grandes dosis puede producir
apnea
• Sialorrea puede producir obstrucción de vía
aérea superior
• A pesar de tragar, la tos, estornudo, náuseas y
los reflejos son relativamente intacta
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 Efectos sobre el sistema
cardiovascular
• Aumento de la presión arterial, frecuencia
cardíaca y el gasto cardíaco

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 USOS

• Se utiliza para la
premedicación, sedación,
la inducción y el
mantenimiento de la
anestesia general

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 EFECTOS SECUNDARIOS
Y
CONTRAINDICACIONES
• Aumento de la PIC y con lesiones de masa
intracraneal para respirar espontáneamente
• Aumento de presión intraocular
• Contraindicada la anestesia como único en
pacientes con cardiopatía isquémica.

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 ETOMIDATO

• Es un derivado imidazol (R-(+)-

pentylethyl-1H-imidazol-5 sulfato
de carboxilato)
• El etomidato es insoluble en agua y
es inestable en solución neutra
• En contraste con tiopental sódico,
etomidato, cuando se mezcla con
otros anestésicos utilizados
habitualmente, como los
bloqueadores neuromusculares,
fármacos vasoactivos, o lidocaína ,
no provocar su precipitación.
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 METABOLISMO, LA INDUCCIÓN Y
MANTENIMIENTO DE LA
ANESTESIA
• Se metaboliza en el hígado
• Hidrólisis del éster del ácido carboxílico , N -
desalquilación
• Sólo el 2% del fármaco se excreta sin cambios, el resto se
excreta como metabolitos por vía renal (85%) y biliar
(13%).
• Se ha utilizado para la inducción y mantenimiento de la
anestesia
• El inicio de la anestesia después de una dosis de
inducción de rutina de 0,3 mg / kg de etomidato es
rápida
• La duración de la anestesia ofrece cerca de 100 segundos
de pérdida del conocimiento.
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 Farmacocinética
•La cinética de etomidato es el mejor descrito por
un modelo de tres compartimentos abiertos
•Distribución vida media inicial de 2,7 minutos
•Un medio de redistribución de la vida de 29
minutos
•Vida media de eliminación de 2,9 a 5,3 horas
•Presión media de 50 mm Hg no alteró la
farmacocinética y farmacodinamia etomidato.

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 Efectos sobre el Sistema
Nervioso Central
• La acción principal del etomidato sobre el SNC es la
hipnosis
• Su acción puede ser antagonizada por los
antagonistas de GABA.
• Parece ser similar a la establecida hasta el momento
de propofol
• La subunidades β2 y β3 son más importantes para
su acción hipnótica de la α1 GABA A
• Reduce el FSC (un 34%) y CMRO 2 (en un 45%) sin
alterar PAM
• Disminuye la PIC en un 50%
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 • Produce cambios en el EEG similares a los
producidos por los barbitúricos
• El etomidato se ha asociado con convulsiones de
gran mal
• Ha demostrado su utilidad para el mapeo
intraoperatorio de los focos de crisis antes de la
ablación quirúrgica.
• El movimiento mioclónico se cree que es
resultado de la actividad, ya sea en el tronco
cerebral o en estructuras cerebrales profundas.

Miller's anesthesia 7th edition, Ronald D. Miller. Chap 26 Intravenous Anesthesics, J. G. Reves, Peter S. A. Glass, David A. Lubarsky,
Matthew D. McEvoy, and Ricardo Martinez-Ruiz p 720-76812. ed Elsevier.
 Efectos sobre el sistema
respiratorio
• No induce la liberación de histamina tanto en
pacientes sanos y en pacientes con enfermedad
de vías respiratorias reactivas
• La incidencia de la apnea se ve alterada por la
premedicación
 Efectos sobre el sistema
cardiovascular
• El efecto mínimo del etomidato sobre la función
cardiovascular que lo diferencia de rápida
aparición otros anestésicos
• Ningún cambio en la frecuencia cardíaca, MAP,
PAP, PCP, PVC, el volumen sistólico, IC y RVS
RVP

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 Efectos endocrinos
• Inhibición reversible de dosis de la enzima 11β-
hidroxilasa, que convierte el 11-desoxicortisol al
cortisol
• Bloqueo de la citocromo P-450 dependiente de
la enzima 11β-hidroxilasa

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Matthew D. McEvoy, and Ricardo Martinez-Ruiz p 720-76812. ed Elsevier.
 Usos
• Más adecuada en pacientes con enfermedad
cardiovascular, la enfermedad de las vías aéreas
reactivas, hipertensión intracraneal
• Se ha utilizado principalmente en pacientes enfermos
• Cirugía de derivación arterial coronaria o cirugía de la
válvula, angioplastia transluminal percutánea coronaria,
reparación de aneurisma de la aorta, y la cirugía torácica
• Sedación a corto tiempo es útil en pacientes
hemodinámicamente inestables, pacientes que requieren
cardioversión, pacientes para sedación después de IAM o
angina
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Matthew D. McEvoy, and Ricardo Martinez-Ruiz p 720-76812. ed Elsevier.
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Matthew D. McEvoy, and Ricardo Martinez-Ruiz p 720-76812. ed Elsevier.
Miller's anesthesia 7th edition, Ronald D. Miller. Chap 26 Intravenous Anesthesics, J. G. Reves, Peter S. A. Glass, David A. Lubarsky,
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