ANTIBIOTICOS

BETALACTAMICOS
Historia de los β-lactámicos

• En 1928 Alexander Fleming denomino penicilina a una

sustancia producida por el hongo Penicillun notatum
que provocaba lisis de distintas especies de
Staphylococcus

• 20 años más tarde Brotzu aislo al hongo,

Cephalosporium acremonium, como fuente de la
producción de las cefalosporinas
Mecanismo de acción

 Inhibe producción de
mucopéptido en pared, por
inhibición de enzimas
Transpeptidasas (PBPs).
 Inhiben formación
enlaces cruzados de
polisacaridos
 Muerte por lisis osmótica
 Penicilinas
• Son un grupo de antibióticos de
origen natural y semisintético
que consiste en un anillo
betalactámico unido a un anillo
tiazolidínico.

• Vías: Enteral y Parenteral IM:

causa dolor Enterica: Estabilidad
en medio ácido.
 Bencilpenicilina ó Fenoximetilpenicilina ó
penicilina G penicilina V

Isoxazolilpenicilinas

Cloxacilina Dicloxacilina Oxacilina

 Farmacocinética
ABOSORCIÓN
• En promedio 33% de la dosis el
jugo gástrico destruye el
antibiótico
• De 30 a 60 minutos concentración
max en sangre
• Comida interfiere en la absorción
• Vía oral debe utilizarse solo donde
se ha corroborado su eficacia
DISTRIBUCIÓN
• Semejanza en la distribución,
excepto ojos, cerebro y próstata,
aunque se aumenta en procesos
inflamatorios.
EXCRECIÓN
• Por los riñones aunque una
pequeña fracción por la bilis.
• El probenecid disminuye de
manera extraordinaria la
secresión tubular de las
penicilinas
 Farmacocinética
Se han estudiado de prolongar la vida del antibiótico en el
organismo y con ello aminorar la frecuencia de las
inyecciones.
Compuesto Vía Prolonga su uso
Penicilina G benzatínica Intramuscular Hasta 26 días

Penicilina G procaínica Intramuscular Hasta 4 -5 días

 Mecanismos de resistencia
• Incapacidad para penetrar en el
lugar de acción

• Modificación de la estructura de
las PBP

• Producción de enzimas
inactivadoras (β-lactamasas)

• Carecer de pared (micoplasmas)

 Vías de Espectro antimicrobiano
utilización
Penicilinas naturales IM - Streptococcus pneumoniae
Penicilina G IV - Streptococcus beta hemolíticos
Penicilina V VO - Streptococcus bovis
- Streptococcus grupo viridans
- Pasteurella multocida
- Neisseria meningitidis
- Clostridium spp
- Treponema pallidum
- Actinomyces
Aminopenicilinas IM, IV Igual que anterior más
Ampicilina VO -Enterococcus
Amoxicilina -Listeria monocytogenes
-Haemophilus influenzae no productor
de beta lactamasa
-Salmonella spp
-E.coli no productor de beta lactmasas
-Proteus mirabilis
Penicilinas Staphylococcus spp
antiestafilocóccicas meticilino sensibles
Cloxacilina VO
Oxacilina VO, IM, IV
Dicloxacilina VO
Carboxipenicilinas IM, IV Más activas contra la
Ticarcilina hidrólisis
por beta lactamasas
Ureidopenicilinas IM, IV producidas
por enterobacterias y
Piperacilina
Pseudomonas aeruginosa
 Uso
• Aves: es poco cmun el uso de penicilina G,
principalmete porque losmicroorganismos
patógenos sensibles a este medicamento son
poco y de rara ocurrencia, además de que la
via parenteral exige mucha manipulación.
Usado en Enf:
ENTERITIS ULCEROSA (Clostridium colinum),
Dermatitis Necrótica Del Ala ( Staphylococcus
sp.)
• Cerdos: se utiliza la penicilina G inyetable para
control de streptococcus suis, y penicilinaV en
el alimento para el control de estreptococosis.
• Rumiantes: es útil para el tratamiento de
ántrax y actinomicosis.
• Caballos: para tratar Gurma
• Perros Y Gatos: se usa como profiláctico en
cirugía.
Dosis
 DOSIS MEDIAS, VIAS DE ADMINISTRACION Y RITMO HORARIOS
DE PENICILINAS EN DIFERENTES ESPECIES ANIMALES

PENICILINA VIA ESPECIE DOSIS RITMO

ADMINISTRACION MEDIA HORARIO
(kg/peso)
PENICILINA G Intramuscular (Excepcionalmente vía Equinos y Bovinos 10.000a cada 12 horas
SODICA venosa) 20.000 U excep. c/6 horas

Ovinos 5.000a cada 12 horas

Porcinos 15.000 U
5.000a
Caninos y Felinos cada 12 ó 6 horas
20.000 U
PENICILINA G Intramuscular Todas las especies 5.000a 12.000 U c/24-36-48 horas
PROCAINA
PENICILINA G INTRAMUSCULAR Todas las 10.000a 20.000 U c/72 hasta 96 horas
BENZATINA
FENOXIMETIL PENICILINA oral Caninos y felinos 10 mg c/6-8 horas
Cerdos y 16 mg c/12 a 24 horas
Aves
AMPICILINA oral Menores 5-20 mg c/6-8-12 horas
Intramuscular Mayores 2- 7 mg c/6-12-24 horas
(excep. Intravenosa)

CLOXACILINA oral Menores 5-20 mg c/6 horas

Intramuscular Mayores 2- 5 mg c/6-8 horas
Menores 5-10 mg c/6-12 horas
Intramamaria Bovinos 200-400 mg c/24-48 o más
por cuarto horas
 Reacciones adversas
Las penicilinas poseen menor toxicidad que cualquier otra droga. El efecto
colateral más importante consiste en las reacciones de hipersensibilidad, que
es el efecto adverso más frecuente y hace que las penicilinas sean la causa
mas común de alergia por drogas.
Las manifestaciones alérgicas incluyen:
rash máculopapular o urticarial, fiebre, broncoespasmo, enfermedad del
suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens- Jhonson y anafilaxia (la
incidencia varía entre 0.7 y 10 %, según diferentes estudios)
 CEFALOSPORINAS
Son productos de origen natural
derivados de productos de la
fermentación del Cephalosporium
acremonium.

ácido 7-aminocefalosporánico
 Cefalosporinas de Primera Generación

Cefalotina
Cefazolina

Cefradin
a

Cefalexina
Cefadroxilo
 Espectro de acción de las Cefalosporinas
de primera generación
Buena actividad frente a las
bacterias grampositivas

Discreta a las bacterias

gramnegativas

Excepciones
ón
Enterocci spp
cocci spp

S. Pneumoniae resistente a penicilina

S. Aureus resistente a meticilina

Cefalosporinas de segunda Generación

Cefoxitina Cefuroxima

Cefprozil

Cefaclor Cefonicid
 Espectro de acción de las Cefalosporinas
de segunda generación

Mejoran el espectro y la
actividad frente a los
microorganismos
gramnegativos

Pierden cierta actividad frente a

los gampositivos
 Cefalosporinas de tercera Generación

Cefotaxima Ceftriazona

Cefixima Cefpodoxima
 Cefalosporinas de tercera Generación

Ceftaciclina
Ceftizoxina

Ceftoperazona Ceftibuten
Espectro de acción de las Cefalosporinas
de tercera generación

Presentan mayor resistencia a la

hidrólisis de betalactamasas

Incluyen en su espectro: Morganella,

Providencia Serratia y Citrobacter

Son inactivos frente a

Staphylococcus resistentes a
meticilina y Enterococcos
Cefalosporinas de cuarta Generación

Cefepima

Cefpiroma
Espectro de acción de las Cefalosporinas
de cuarta generación

Staphylococcus
sensibles a
meticilina

Mejoran la
Streptococcus actividad Pseudomonas
frente a

S. pneumoniae
 Mecanismo de acción
Las cefalosporinas son antibióticos bactericidas cuyo mecanismo de acción es
similar al de las penicilinas, interfiriendo en la tercera etapa de la síntesis y
unión de los péptidoglicanos, componentes esenciales de la pared bacteriana.

Las cefalosporinas atraviesan las membranas y pared celular en formación,

ligándose a las PBPs (proteína fijadoras de penicilinas), inhibiendo la acción
de las mismas. Estas proteínas son enzimas transpeptidasas,
carboxipeptidasas, endopeptidasas, que intervienen en el proceso
biosintético de la pared.
 Efectos adversos
Reacciones de hipersensibilidad alérgica:
Esta tipo de efecto adverso incluye rash cutáneo, urticarias, edema
angioneurótico, fiebre, eosinofilia, broncospasmo, y anafilaxia.

Nefrotoxicidad: Las cefalosporinas, son agentes potencialmente nefrotóxicos.

Estos efectos ocurren con altas dosis, y son mas factibles de aparecer en
pacientes con enfermedad renal preexistentes. La combinación con otros
agentes potencialmente nefrotóxicos, como aminoglucósidos, incrementa la
incidencia de este efecto adverso, la nefrotoxicidad, consiste principalmente
en el desarrollo de necrosis tubular.
 Antibióticos Espectro antimicrobiano
Cefalosporinas de primera Cefadroxil Staphylococcus spp meticilino
generación Cefazolina sensibles
Cefalexina Streptococcus pyogenes
Cefradina E. coli
Proteus mirabilis
Klebsiella spp
Cefalosporinas de segunda Cefuroxime Agregan actividad sobre
generación Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis

Cefalosporinas de tercera Cefotaxime Enterobacterias

generación Ceftriaxona N. gonorrhoeae, N. meningitidis
Streptococcus pneumoniae
Ceftazidime Agrega cobertura sobre
Cefoperazona
Pseudomonas aeruginosa
Cefalosporinas de cuarta Cefepime Estable frente a beta lactamasas
generación Cefpirome cromosómicas de
clase 1
Inhibidores de las βetalactamasas

No tienen actividad
antimicrobiana

Aumentan el espectro de
las betaláctamicos que
sufren inactivación por las
betalactamasas Ácido clavulánico

Sulbactam

Tazobactam
MONOBACTÁMICOS
Aztreonam, el único
monobactámico disponible para
uso clínico, posee una excelente
actividad
sobre bacterias gramnegativas
aerobias y facultativas. Por el
contrario, carece de actividad
frente a grampositivos y bacterias
anaerobias.
CARBAPENEMES
Son una clase única de betalactámicos
que presentan el mayor espectro de
actividad conocido dentro de este
grupo de antibióticos. Imipenem es el
primer carbapenem desarrollado para
uso clínico. Es un derivado
semisintético producido por
Steptomyces spp.
 Farmacocinética y farmacodinámica
Las propiedades farmacocinéticas de los betalactámico, que varían según los
compuestos, Mediante la administración intravenosa suelen alcanzarse con
rapidez concentraciones plasmáticas elevadas. Las penicilinas procaína y
benzatina se depositan a nivel muscular y se reabsorben lentamente; la
administración intramuscular de ceftriaxona consigue concentraciones
plasmáticas elevadas, con niveles terapéuticos durante 24 h.
Los betalactamicos son antibióticos de actividad bactericida lenta.
Relativamente independiente de la concentración plasmática alcanzada,
siempre que esta exceda la concentración inhibitoria mínima (CIM) del agente
causal. El efecto postantibiotico (EPA) es de corta duración, con la excepción
de los carbapenemicos, que presentan un EPA apreciable tanto sobre
grampositivos como sobre gramnegativos.