OBAT-OBAT ASMA BRONKIALE

Obat beta 2 agonis

Terbutaline
Albuterol (salbutamol)
Metaproterenol
Clenbuterol
Salmeterol (long acting)
Formoterol (long acting)

oral
inhalasi (aerosol), ↓ efek sistemik (lokal pada
otot polos)
BETA AGONIS NON SELEKTIF

 Epinephrine

 Ephedrine (masa kerja panj

ang)

 Isoproterenol
 Mekanisme kerja

 Stimulasi adenyl cyclase dan meningkatkan

c AMP pada otot polos
(bronkodilatasi)
 Indikasi klinis
Short acting (albuterol, metaproterenol, terbu
taline) serangan akut (tak boleh profilak
sis)
Long acting (salmeterol, formoterol) untuk pr
ofilaksis, serangan akut (-)
 Serangan akut, d.o.c. asma akut.
 Toksisitas

 Tremor (otot rangka), paling sering

 Beta 2 selektif dosis besar punya efek b
eta1
 Inhalasi : palpitasi
 Dosis besar aritmia
 Short acting (tolerans dan takhifilaksis)
 METHYLXANTH
INE
THEOPHYLLINE
 Obat asma
 Bentuk slow release, rapid release
 Dileliminasi oleh P450
 Mek kerja
Menghambat phosphodiesterase (PDE)
yang berfungsi mengubah c AMP menjadi A
MP sehingga c AMP meningkat (bronkodilata
si)
Perlu dosis agak tinggi untuk menghambat e
nzim ini
 EFEK

 Bronkodilatasi
 Kontraksi diafragma meningkat
 CNS stimulasi, kardiak stimulasi, vasod
ilatasi (kadang-kadang), release NE (tek
.drh ↑)
 Motilitas sal. cerna ↑
 Indikasi klinis
 Asma bronkiale
 Derivat methylxanthine (pentoxifylline) untuk
intermitten claudication (o.k. ↓ viskositas dar
ah)
Toksisitas
 Sal cerna, aritmia,tremor,
 hipotensi,Insomnia, konvulsi
 Dosis sangat besar bisa fatal (aritmia, konvul
si)
 Antidote dengan beta bloker
 MUSCARINIC ANTAGONIST
 Atropine (non selektif, M1,2,3)
 Ipratropium (aerosol) selektif (M3)
 Mek . Kerja kompetitif memblok reseptor mus
karinik, rangsangan muskarinik mencegah b
ronkodilatasi melalui rangsangan vagal
 Efek
Asma (t.u. anak-anak)
COPD
Tidak berefek pada reaksi inflamasi pada as
ma
 Indikasi klinis
 Asma (efektif 1/3 s/d 2/3 kasus)
 Beta 2 agonis 100 % kasus
 Pada asma akut beta 2 agonis lebih efektif
 Pada COPD ipratropium lebih efektif, toksisitas lebih
rendah

Toksisitas
Efek sistemik kecil
Dosis besar efek mirip atropin (mulut kering, takikar
dia, inkotinentia urinae dll)
Aritmia, tremor (-)
 CROMOLYN
 Oral
 Aerosol
efek sistemik kecil o.k. kelarutan rendah
 Untuk asma digunakan aerosol
Mek. Kerja
↓ release mediator (leukotrine, histamin) dari
mast cell, efek bronkodilatasi (-) tetapi mence
gah bronkokonstriksi akibat reaksi alergi.
 Efek
 Punya efek lokal, sistemik (-)
 Oral efikasi sama untuk mencegah aler
gi makanan, efek sama dengan pemberi
an lokal pada konjunctiva dan nasofari
ngial
Indikasi klinis
Asma (t.u. anak-anak)
Hay fever (nasal, eye drops)
Oral (food alergi)
 Toksisitas

 Batuk

 Iritasi saluran napas

 Alergi obat (kadang-kadang)

 CORTICOSTEROID

 Semua corticosteroid efektif untuk asma

 Toksisitas sistemik (+), baru digunakan bila o
bat lain gagal
 Lokal aerosol (beclomethasone,dexamethaso
ne, budesonide, flunisolide, fluticasone, mo
metasone) relatif aman
 Corticosteroid inhalasi d.o.c. untuk moderate
----- severe asma
 Mekanisme kerja
 Menghambat phospholipase
leukotrine ↓ bronkonstriksi (-)
Leukotrine penyebab bronkonstriksi dan inflamasi

 Indikasi klinis
Inhalasi corticosteroid (p.u. anak-anak)
bila beta2 agonis inhalasi tidak berhasil
Status asmatikus (parenteral)
 Toksisitas

 Aerosol bersifat lokal (supresi supraren

al sedikit)
 Candidiasis orofaringeal
 Sistemik
Supresi suprarenal, metabolik (mengha
mbat pertumbuhan, diabetes, otot lema
h, osteoporosis, retensi Na, psikosis, m
oon face dll)
 LEUKOTRIENE ANTAGONIS

 ZILEUTON
Oral, selektif menghambat 5-lipoxygena
se (enzim yang mengubah arachidonic
acid menjadi leukotriene)
Efektif asma o.k. exercise atau antigen,
alergi aspirin
 Toksisitas
peningkatan enzim liver
LEUKOTRIENE RESEPTOR BLOKER

 Zafirlukast
 Montelukast
Antagonis reseptor LTD4 (leukotriene)
Mencegah asma (exercise, antigen) tida
k efektif untuk serangan akut
 Toksisitas
Churg-Strauss Syndrome (granulomato
us angiitis, suatu reaksi alergi)
 Exposure to antigen

Avoidance
-
Ag – Ab reaction ( Ag – IgE
on mast cell)
-Cromolyn
-Steroid
- -zileuton

( Mediators )
Histamine, ECF.A,
SRS.A, leukotriene,
-β agonist Cytokine -Steroid
-Theophylline -Cromolyn
-Muscarinic antagonis -Zafirlukast
- -
-Zafirlukast

Early response
Late Response
Bronchoconstriction
inflammation

Acute symptom Bronchial hyperreactivity