Anda di halaman 1dari 24

Farmakologi

Antibiotika [3]
Lailaturrahmi, M.Farm., Apt.
Program Studi Farmasi
Universitas Mohammad Natsir Bukittinggi
Outline

▪ Sifat fisikokimia
▪ Mekanisme kerja
▪ Farmakokinetik
▪ Efek samping
▪ Penggunaan secara klinis
▪ Resistensi
▪ Kasus

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 2
7
Aminoglikosida

▪ Streptomisin
▪ Neomisin
▪ Kanamisin
▪ Amikasin
▪ Netilmisin
▪ Tobramisin
▪ Gentamisin

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 3
7
Sifat fisikokimia

▪ Memiliki cincin streptidin atau


cincin 2-deoksistreptamin
▪ Terikat dengan gula amino
dengan ikatan glikosida
▪ Larut dalam air, stabil dalam
larutan, lebih aktif dalam pH
basa

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 4
7
Mekanisme kerja

▪ Penghambat sintesis protein secara ireversibel


dengan cara:
▪ Mengganggu permulaan pembentukan kompleks
peptida
▪ Kesalahan dalam pembacaan mRNA
▪ Pemutusan polisom menjadi monosom yg tidak
berfungsi

▪ Bersifat bakterisida
▪ Berikatan dengan subunit 30S ribosom (12S pada
streptomisin)
25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 5
7
25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 6
7
Mekanisme resistensi

▪ Produksi enzim transferasi menginaktifkan


aminoglikosida dengan cara adenililasi, asetilasi,
atau fosforilasi
▪ Gangguan pada proses masuknya aminoglikosida
ke dalam sel
▪ Protein reseptor subunit ribosom 30S telah
terhapus atau berubah karena mutasi

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 7
7
Farmakokinetik

▪ Absorpsi: sangat buruk dari saluran cerna; lebih


baik dari intramuskular
▪ Rute pemberian: intravena (infus) selama 30-60
menit
▪ Waktu paruh di serum 2-3 jam
▪ Sangat polar, tidak mudah masuk sel
▪ Aminoglikosida umumnya diberikan dalam dosis
tunggal

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 8
7
▪ Bersifat concentration-dependent killing (efek
bakterisida bergantung pada konsentrasi)
▪ Memiliki efek pascaantibiotik (efek masih
bertahan setelah konsentrasi obat menurun

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 9
7
▪ Ekskresi melalui ginjal dan proporsional dengan
bersihan kreatinin
▪ Dosis satu kali sehari sangat dianjurkan untuk
menghindari akumulasi pada gangguan fungsi
ginjal
▪ Jika menggunakan dosis >1 kali sehari pada
gangguan fungsi ginjal, pertimbangkan:
▪ Menurunkan dosis
▪ Memperpanjang interval

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 10
7
Efek samping

▪ Semua aminoglikosida bersifat ototoksik dan


nefrotoksik
▪ Toksisitas lebih mungkin terjadi pada:
▪ Penggunaan > 5 hari
▪ Dosis tinggi
▪ Pasien lansia
▪ Gagal ginjal

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 11
7
▪ Penggunaan bersama diuretik Loop, vankomisin,
amfoterisin meningkatkan nefrotoksisitas  harus
dihindari jika memungkinkan
▪ Nefrotoksisitas: peningkatan kadar kreatinin
serum, penurunan bersihan kreatinin
▪ Ototoksisitas: kerusakan auditori (tinitus,
kehilangan kemampuan pendengaran (bunyi
berfrekuensi tinggi)); kerusakan vestibular
(vertigo, ataksia, hilangnya keseimbangan)

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 12
7
▪ Neomisin, kanamisin, amikasin: paling ototoksik
▪ Streptomisin, gentamisin: paling vestibulotoksik
▪ Neomisin, tobramisin, gentamisin: paling
nefrotoksik

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 13
7
▪ Blokade neuromuskular >> paralisis pernapasan
(bisa diatasi dengan pemberian kalsium
glukonat/neostigmin)
▪ Hipersensitivitas jarang terjadi

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 14
7
Penggunaan klinis

▪ Infeksi saluran cerna akibat bakteri gram negatif


▪ Hampir selalu dikombinasikan dengan antibiotik
beta laktam untuk mendapatkan efek sinergis,
terutama pada infeksi endokarditis akibat
streptokokus dan stafilokokus.
▪ Pemilihan antibiotik didasarkan pada jenis infeksi
dan sensitifitas isolat bakteri

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 15
7
Spektinomisin

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 16
7
Sifat fisikokimia

▪ Merupakan antibiotik aminosilitol; secara struktur


berhubungan dengan aminoglikosida

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 17
7
Penggunaan klinis

▪ Secara in vitro aktif terhadap mikroorganisme


gram positif dan gram negatif
▪ Digunakan sebagai terapi alternatif pada pasien
gonorrhea yang alergi terhadap penisilin

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 18
7
Resistensi

▪ Beberapa strain gonokokkus mungkin resisten


terhadap spektinomisin
▪ Tidak ada resistensi silang dengan antibiotik lain

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 19
7
Farmakokinetik

▪ Diberikan dalam dosis tunggal; 40 mg/kg


(maksimum 2 g)
▪ Absorpsi cepat jika diberikan secara intramuskular

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 20
7
Efek samping

▪ Nyeri pada tempat injeksi


▪ Kadang-kadang terjadi demam dan mual
▪ Nefrotoksisitas dan anemia (jarang)

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 21
7
Antibiotik Farmakokinetik Dosis- Penggunaan ES & Resist
rute klinis Toksisitas ensi
pember
ian
Absor Distri - Eks-
psi busi kresi
Gentamicin
Streptomycin
Amikacin
Tobramycin
Neomycin
Kanamycin
Netilmicin
Spectinomyci 25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 22
n 7
Terima kasih

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 23
7
Kuis

1. Tuliskan 3 contoh antibiotik golongan makrolida!


(30)
2. Apa efek samping kloramfenikol yang sering
terjadi pada bayi? (10)
3. Mengapa tetrasiklin tidak boleh diberikan kepada
ibu hamil? (30)
4. Mengapa tetrasiklin tidak boleh diminum dengan
susu/antasida? (30)

25/09/201
FARMAKOLOGI KEMOTERAPETIKA 24
7

Anda mungkin juga menyukai