FARMAKOLOGI

Anik Eko Novitasari, S.Si, M.Farm

 Farmakologi

Obat pertama kali yang digunakan berasal dari tanaman /

jamu.
Dianggap kurang memuaskan, mulai melakukan isolasi zat
aktif
Menghasilkan serangkaian zat-zat kimia sebagai obat :
Efedrin : Ephedra vulgaris
Atropin : Atropa belladona
Morfin : Papaver somniferum
Digoksin : Digitalis lanata
Reserpin : Rauwolfia serpentina
Vinblastin dan vinkristin : Vinca rosea
 Farmakologi
 Adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan
seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi, fisika, kegiatan fisiologi,
resorpsi dan nasibnya dalam organisme hidup
 Farmakognosi : pengetahuan dan pengenalan obat yang
berasal dari tanaman, mineral dan hewan. Ekstrak Ginkoa
biloba (penguat daya ingat), bawang putih (antikolesterol),
tingtur hyperici (antidepresi), ekstrak fever few (pencegah
migrain)
 Farmaceutical availability (ketersediaan farmasi) : ukuran
waktu yang diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri dari
bentuk sediaannya dan siap untuk proses absorpsi.
 Istilah dalam farmakologi
 Biological availability (ketersediaan hayati) : prosentasi obat
yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan
tersedia untuk melakukan efek terapetiknya.
 Therapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik) : syarat yang
harus dipenuhi oleh suatu obat yang meliputi kecepatan
melarut dan jumlah kadar zat yang berkhasiat yang harus
dicapai dalam darah
 Bioassay : cara menentukan aktivitas obat dengan
menggunakan hewan percobaan seperti kelinci, tikus, dll.

 Farmakokinetik : segala proses yang dilakukan tubuh

terhadap obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme dan
ekskresi.
 Istilah dalam farmakologi
 Farmakodinamik : mempelajari kegiatan obat terhadap
organisme hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya,
reaksi fisiologi, serta efek terafi yang ditimbulkan.
 Toksikologi : pengetahuan tentang efek racun dari obat
terhadap tubuh.
 Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat untuk
mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi :
menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati
penyakit.
 Penggolongan Obat

 Obat farmakodinamis
 Obat kemoterapeutis
 Obat diagnostik
Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host dengan jalan
mempercepat atau memperlambat proses fisiologi atau fungsi
biokimia dalam tubuh, misalnya hormon, diuretika, hipnotika,
obat otonom
Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di
dalam tubuh host. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan
farmakodinamis yang sekecil-kecilnya terhadap host, contoh :
antibiotik, antijamur, obat-obat neoplasma (onkolitik, sitostatik)
 Penggolongan Obat

Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis

(pengenalan penyakit), misalnya BaSO4 digunakan untuk diagnosis
penyakit saluran pencernaan, Na propanoat dan asam iod organik
untuk sal empedu
 Menurut Permenkes RI
No. 949/Menkes/Per/VI/2000
Penandaan
1. Obat bebas
2. Obat bebas terbatas
3. Obat keras
Obat wajib apotek
K
4.
5. Obat narkotika
6. Obat psikotropika
 Permenkes RI No.
949/Menkes/Per/VI/2000
Obat Bebas Obat yang dapat Minyak kayu putih,
dijual bebas kepada OBH, OBP,
umum tanpa resep Paracetamol, Vit. C,
dokter B Komplex, dll.

Obat Bebas Obat bebas yang Antihistamin,

pada penjualannya klorokuin, kalii
Terbatas (W :
disertai tanda kloras, suppositoria,
waarschuwing) peringatan. dll.

Obat Keras Obat berbahaya jika Adrenalin,

(G : Gevaarlijk)
pemakaiannya tidak
berdasarkan resep
dokter.
antibiotika,
antihistamin, dll. K
OWA Obat keras yang Linestrenol, antasid,
dapat diserahkan
oleh apoteker tanpa
resep dokter.
salbutamol,
basitrasin krim,
ranitidin, dll.
K
 Permenkes RI No.
949/Menkes/Per/VI/2000
Narkotika Zat atau obat yang berasal dari Tanm. Papaver
tanaman atau bukan, sintetis atau somniferum,
semisintetis yang dapat kokain, ganja,
menyebabkan penurunan atau heroin, morfin,
perubahan kesadaran, hilangnya opium, kodein, dll.
rasa, mengurangi sampai
menghilangkan rasa nyeri.
Psikotropika Zat atau obat baik alamiah Lisergida,

K
maupun sintetis bukan narkotika psilosibina,
yang berkhasiat psikoaktif melalui amfetamin,
pengaruh selektif pada SSP yang diazepam,
menyebabkan perubahan khas fenobarbital,
pada aktifitas mental dan perilaku. klordiazepoksida,
dll.
 Farmakokinetik
Tempat kerja Depot jaringan
(reseptor)
Bebas Terikat
Terikat Bebas

Sirkulasi
sistemik

Absorpsi Obat bebas Ekskresi

Obat Terikat Metabolit

Biotransformasi
 Farmakodinamik

 Adalah cabang ilmu yang mempelajari

efek biokimia dan fisiologi obat serta
mekanisme kerjanya.
 Tujuan mempelajari MK : meneliti efek
utama obat, interaksi obat, spektrum efek
dan respon yg terjadi.
 Mekanisme Kerja Obat
Timbul karena interaksi obat dengan
reseptor pada sel organisme
Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi
yg mrp respons khas u obat tsb
Reseptor mrp makromolekul fungsional
yang mencakup 2 konsep penting yaitu
agonis dan antagonis
 Reseptor Obat
 Komponen penting : protein
(asetilkolinesterase, Na+, K+ ATPase,
tubulin, dll)
 Reseptor Obat
 Ikatan obat-reseptor : ikatan ion,
hidrofobik, van der waals, kovalen.
 Struktur kimia suatu obat berhubungan
erat dengan afinitasnya thd reseptor
 Hubungan dosis dengan intensitas efek
D+R DR + Efek
Intensitas efek obat berbanding lurus
dengan fraksi reseptor
 Reaktivitas Obat dan ikatan
Reseptor Obat
 Ada 4 tipe utama ikatan antara obat
dengan reseptor : ik. Kovalen, elektrostatik
(ionik), hidrofob, van der walls.
 Ikatan kovalen
 Ikatan yg sangan kuat, tidak reversibel.
 Contoh : ik. Antara zat alkilator DNA unt
kemoterapi untuk merusak pembelahan
sel dalam jaringan neoplastik.
 Ikatan elektrostatik
 Ikatan yang sangat kuat disebut ikatan
ionik, dan ikatan yang lemah disebut
ikatan van der waalls.
 Sifat ikatan lebih lemah daripada ikatan
kovalen.
 Ikatan hidrofobik
 Sifat ikatan : sangat lemah.
 Utk interaksi obat yang mudah larut dalam
lipid.
 Interaksinya antara lipid(obat) dengan lipid
pd membran sel.
 Uji pre klinik
 Uji pada hewan coba.
 Uji coba pada mencit 50 ekor dilakukan
pada 3 bulan.
 Uji coba pada tikus sejumlah 100 ekor
dilakukan 1 tahun.
 Uji coba pada hewan coba kucing / kera.
 Diuji efikasi (uji kemanjuran obat) dan uji
LD50
 UJI KLINIK
 Fase I : pengujian obat untuk pertama kali pada
manusia, yg diteliti : keamanan obat.
 Fase II : pengujian obat utk pertama kali pd
sekelompok kecil penderita, tujuan : melihat efek
farmakologik. Bisa dilakukan secara komparatif
dg obat sejenis ataupun plasebo.jml 100-200 og
 Fase III : Memastikan obat benar2 berkhasiat,
dibandingkan dg plasebo, obat sama tp dosis
beda, obat lain indikasi sama. Min 500 org
 Fase IV : Post Marketing Drug Surveillance,
tujuan menentukan pola penggunaan obat di
masy, efektivitas dan keamanannya.