Anda di halaman 1dari 18

KELOMPOK GENAP

NAMA KELOMPOK :
1. NUR AIN’NI
2. EKA PANGESTIKA
3. TRI KHUNDIYARI SYAFI’I
4. WARDAH AULIA
5. SAFIRA GALUH CHANDRA
6. MIA ZULIANA
7. FAIDAH ROHMA
8. AZZAH DINI SAFITRI
9. SITI AFIFAH
10.RESJAYANTI
KIMIA MEDISINAL
ANALGETIK NARKOTIK, AGONIS DAN ANTAGONIS
ANALGETIK
Pengertian
Analgetik adalah senyawa yan
dapat menekan fungsi sitem syaraf
pusat secara selektif, digunakan
untuk mengurangi rasa sakit tanpa
mempengaruhi kesadaran

klasifikasi :
1. analgetik non narkotik
2. analgetik narkotik
Analgetik opioid

adalah senyawa yang dapat menekan


fungsi sistem syaraf pusat secara selektif,
digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang
moderat ataupun berat, seperti sakit yang
disebabkan oleh penyakit kanker, serangan
jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus
atau ginjal.
Analgetika narkotik dapat menekan fungsi
sistem saraf pusat secara selektif sehingga
berguna untuk mengurangi rasa sakit
karena: penyakit kanker; serangan jantung
akut; sesudah operasi; kolik usus/ginjal.

Efek samping : euforia; ketergantungan fisik


dan mental, konstipasi, kontraksi pupil,
nausea dan toleransi.
Penghentian pemberian obat secara tiba-tiba
menyebabkan sindrom abstinence atau
gejala withdrawal.

Kelebihan dosis dpt menyebabkan kematian


karena terjadi depresi pernafasan.
ANALGETIK TURUNAN MORFIN
Morfin didapat dari opium, yaitu getah kering tanaman Papaver
somniferum. Selain efek analgesik, turunan morfin juga
menimbulkan euforia sehingga banyak disalahgunakan. Turunan
morfin menimbulkan efek kecanduan yang terjadi secara cepat,
maka dicari turunan atau analognya yang masih mempunyai
efek analgesik tetapi efek kecanduannya rendah.
HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIVASI

1. Eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol


akan menurunkan aktivitas analgesik.
2. Eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau
penggantian gugus hidroksil alkohol dengan
halogen atau hidrogen dapat meningkatkan
aktivitas analgesik.
3. Perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6
ke posisi 8 menurunkan aktivitas analgesik.
4. Pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat
meningkatkan aktivitas analgesik.
5. Hidrogenasi ikatan rangkap C7-C8 dapat
menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi.
6. Substansi pada cincin aromatik akan mengurangi aktivitas
analgesik.
7. Pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 menurunkan
aktivitas.
8. Pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan
aktivitas.
9. Demetilasi pada C17 dan perpanjangan rantai alifatik yang
terikat pada atom N dapat menurunkan aktivitas. Adanya
gugus alil pada atom N menyebabkan senyawa bersifat
antagonis kompetitif.
II. Turunan Meperidin

Meskipun strukturnya tidak berhubungan


dengan morfin tetapi masih menunjukkan kemiripan
karena mempunyai pusat atom C-kuartener,rantai
etilen, gugus N-tersier dan cincin aromatik sehingga
dapat berinteraksi dengan reseptor analgetik.

R2
R1
N R4

R3

Struktur dan aktivitas turunan meperidin


Contoh turunan meperidin :
1. Difenoksilat (Lomotil)
Strukturnya berhubungan erat dengan
meperidin, tetapi efek analgetiknya lemah karena
adanya gugus yang besar pada atom nitrogen.
Mempunyai efek penghambatan pergerakan saluran
cerna sehingga digunakan sebagai konstipan pada
diare. Pada dosis normal obat tidak menimbulkan
adiksi.
2. Loperamid HCl (Imodium)
Strukturnya mirip dengan difenoksilat, tetapi
efeknya lebih spesifik, lebih kuat dan lebih lama.
Loperamid mempunyai efek langsung pada otot
longitudinal dan sirkular usus dan menyebabkan
konstipasi, sehingga dapat digunakan sebagai
konstipan pada kasus diare akut dan kronik.
3. Fentanil
Merupakan analgetik narkotik yang sangat
kuat, yang digunakan sebagai premedikasi pada
anestesi sistemik sebelum operasi.
Aktivitasnya 100 x morfin, dengan masa kerja yang
pendek (0,5 jam).
Turunan Metadon:

Bersifat optis aktif dan biasanya digunakan dalam


bentuk garam HCl. Meskipun tidak mempunyai cincin
piperidin, seperti pada turunan morphin atau meperidin,
tetapi turunan metadon dapat membentuk cincin dalam
larutan atau cairan tubuh. Hal ini disebabkan karena ada
daya tarik menarik dipol- dipol antara basa N dengan
gugus karboksil
O

C - C2H5
C
N(CH3)2

CH2-CH(CH3)
Contoh obat :
1. Metadon
Turunan metadon digunakan sebagai obat
pengganti morfin untuk pengobatan
kecanduan turunan morfin, karena dapat
menimbulkan efek analgetik seperti morfin,
tetapi efek addiksinya lebih rendah.
2. Propoksifen
Dalam sediaan biasanya dalam bentuk
garam HCl atau nafsilat. Yang aktif sebagai
analgetik adalah bentuk isomer  (+) .
Bentuk isomer  (-) dan -diastereoisomer
mempunyai aktivitas analgetik rendah.
Turunan lain-lain
1. Butorfanol Tartrat ( Stadol NS)
Merupakan turunan morfinan dengan efek analgetik kuat.
Digunakan dalam bentuk semprot untuk mengatasi nyeri yang
sedang dan kuat.
2. Tramadol ( Tramal , Seminac )
Merupakan turunan morfinan dengan efek
analgetik kuat. Digunakan dalam bentuk semprot untuk
mengatasi nyeri yang sedang dan kuat.

OCH3 CH2-N(CH3)2

HO

Tramadol