INTERAKSI

PADA PROSES
METABOLISME

 Dendi Hermawan
 Tiah Marliyah
 Melinda dwi listiyani
 Siti darma yanti
 Riski
 PENGERTIAN INTERAKSI OBAT

Committee for Proprietary Medicine Product

(CPMP)

INTERAKSI OBAT ADALAH

suatu keadaan bilamana suatu obat dipengaruhi oleh

penambahan obat lain dan menimbulkan pengaruh klinis.
Biasanya, pengaruh ini terlihat sebagai suatu efek samping, tetapi
terkadang pula terjadi perubahan yang menguntungkan
 MEKANISME INTERAKSI OBAT
Secara umum ada 2 mekanisme interaksi obat :

INTERAKSI FARMAKOKINETIK

terjadi ketika suatu obat mempengaruhi absorbsi, distribusi, metabolisme

dan ekskresi obat lainnya sehingga meningkatkan atau mengurangi
jumlah obat yang tersedia untuk menghasilkan efek farmakologisnya

INTERAKSI FARMAKODINAMIK

interaksi yang terjadi antara obat yang memiliki efek farmakologis,

antagonis atau efek samping yang hampir sama. Interaksi ini dapat
terjadi karena kompetisi pada reseptor atau terjadi antara obatobat
yang bekerja pada sistem fisiologis yang sama.
METABOLISME

Metabolisme obat adalah proses modifikasi biokimia

senyawa obat oleh organisme hidup, pada umumnya
dilakukan melalui proses enzimatik
 MEKANISME METABOLISME OBAT
Metabolisme obat sebagian besar terjadi di retikulum endoplasma sel-sel
hati. Selain itu,metabolisme obat juga terjadi di sel-sel epitel pada saluran
pencernaan, paru-paru, ginjal, dan kulit.
Terdapat 2 fase metabolisme obat, yakni fase I dan II.

Reaksi fase I (reaksi nonsintetik)

Terjadi melalui reaksi-reaksi
oksidasi, reduksi,hidrolisis, siklikasi,
dan desiklikasi. Reaksi oksidasi
terjadi bila ada penambahan atom
oksigen atau penghilangan
hidrogen secara enzimatik.
Biasanya reaksi oksidasi ini
melibatkan sitokrom P450
monooksigenase (CYP),
NADPH, dan oksigen.
beberapa senyawa yang tidak aktif
(pro drug) secara farmakologi
menjadi senyawa yang aktif
MEKANISME METABOLISME OBAT

REAKSI FASE 2

disebut pula reaksi konjugasi,

biasanya merupakan reaksi
detoksikasi dan melibatkan gugus
fungsional polar metabolit fase I,
yakni gugus karboksil (-COOH),
hidroksil (-OH), dan amino (NH2),
yang terjadi melalui reaksi metilasi,
asetilasi, sulfasi, dan
glukoronidasi.Reaksi fase II akan
meningkatkan berat molekul
senyawa obat, dan menghasilkan
produk yang tidak aktif. Hal ini
merupakan kebalikan dari reaksi
metabolisme obat pada fase I.
 INTERAKSI PADA PROSES
METABOLISME

Peningkatan metabolisme
Beberapa obat bisa meningkatkan aktivitas enzim hepatik yang terlibat dalam
metabolisme obat-obat lain. Misalnya fenobarbital meningkatkan
metabolisme warfarin sehingga menurunkan aktivitas antikoagulannya

Penghambatan metabolisme
Suatu obat dapat juga menghambat metabolisme obat lain, dengan dampak
memperpanjang atau meningkatkan aksi obat yang dipengaruhi

Induktor enzim
Pemberian suatu obat bersamaan dengan obat lain yang enzim
pemetabolismenya sama dapat terjadi gangguan metabolisme yang dapat
menurunkan kadar obat dalam plasma, sehingga menurunkan efeknya
atau toksisitasnya
7
Obat objek Obat Efek Rekomendasi
Presipitan
Kontrasepsi oral Rifampisin Menyebabkan kadar Menggunakan
Estradiol estradiol menurun dan kontrasepsi alternatif
efektifitas kontrasepsi oral lain, atau gunakan
estradiol menurun. kontrasepsi oral
(Induktor Enzim) dengan kadar estrogen
tinggi(>35µg etinil
estradiol)
Warfarin Fenobarbital meningkatkan dosis warfarin harus
metabolisme warfarin ditingkatkan, tapi
sehingga menurunkan setelah pemakaian
aktivitas antikoagulannya fenobarbital
dihentikan dosis
warfarin harus
diturunkan untuk
menghindari potensi
toksisitas
Methyl Metronidazol Metronidazol menghambat dilakukan penyesuaian
Prednisolone enzim CYP3A4 . dosis
meningkatkan efek methylprednisolon
methylprednisolon dengan menurunkan
The Power of PowerPoint |
dosisnya sesuai terapi.8
thepopp.com
Obat objek Obat Efek Rekomendasi
Presipitan
Simvastatin Metronidazol efek simvastatin Terapi kedua obat ini
meningkat secara bersamaan
Metronidazol dihentikan dan
(menghambat enzim digunakan alternatif
CYP3A4) obat lain. signifikansi
mayor(mengancam
jiwa pasien atau
menyebabkan
kerusakan permanen)
Digoxin Azythromycin meningkatkan efek dari Terapi kedua obat ini
digoxin dengan mengubah secara bersamaan
(menurunkan) flora usus, dihentikan dan
digoxin merupakan obat digunakan alternatif
yang dimetabolisme oleh obat lain. signifikansi
flora usus. mayor

Propanolol Ciprofloxacin Penghambatan metabolisme menghentikan terapi

propanolol, meningkatkan
ketersediaan propanolol
dalam sirkulasi sistemik,
sehingga efek dari propanolol
lebih besar dan lebih lama.
kedua obat ini secara
bersamaan dan
menggunakan alternatif
obat lain.
 Kesimpulan

•Interaksi obat didefinisikan oleh Committee for Proprietary Medicine

Product (CPMP) sebagai suatu keadaan bilamana suatu obat
dipengaruhi oleh penambahan obat lain dan menimbulkan pengaruh
klinis
•Mekanisme interaksi obat secara umum ada 2 macam yaitu :
Interaksi farmakokinetik dan Interaksi farmakodinamik
•Terdapat beberapa obat yang berinteraksi dengan obat lain pada
fase metabolisme seperti Estradiol dengan Rifampicin, Warfarin
dengan Fenobarbital , metronidazol dengan methylprednisolon,
Azhytromicin dengan digoxin, metronidazol dengan simvastatin.
Dengan mekanisme masing-masing yang berbeda.