• Rahmawati 11171020000026
•
•
Putri Mulyansari
Dea Yulia Fitris
111710200000
11171020000041
SUKRALFAT
• Nisa Faikhotus S 11171020000046
SUKRALFATE
Sukralfat adalah garam aluminum dasar dari disakarida tersulfatasi yang telah
dibuktikan dalam beberapa penelitian memiliki efek sebagai antiulcer dan
menempel kuat pada dasar ulcer terutama duodenal ulcer, selama enam jam dan
memperbaiki mukus yang terluka (Reddy et al, 2014).
Cara Kerja Obat
■ Farmakologi :
Sukralfat adalah suatu kompleks yang dibentuk dari sukrosa okta sulfat dan polialumuniom hidroksida.
Aktivitas sucralfate sebagai anti ulkus merupakan hasil dari pembentukan kompleks sucralfate denganprotein yang
membentuk lapisan pelindung menutupi ulkus serta melindungi dsari asam lambung, pepsin dan garam empedu .
Percobaan laboratorium dan klinis menunjukkan bahwa sucralfate menyembuhkan tukak dengan tiga cara :
Membentuk kompleks kimiawi yang terikat pada pusat ulkus sehingga merupakan lapisan pelindung.
■ Penelitian menyatakan bahwa sucralfat dapat berada dalam dsalutan cerna sehingga menghasilkan efek obat
panjang.
■ Sucralfat sangat sedikit terabsorbsi di saluran pencernaan sehingga menghasilkan efek ssamping sistemik yang
minim
Formula
No. Nama Bahan Formulasi Jumlah
1 Zat aktif Sukralfat 500 mg
2 Suspending Agent Na CMC 5 mg
3 Wetting Agent Gliserin 30 mg
4 Pendapar Magnesium karbonat 20 mg
5 Pemanis Sakarin 1%
6 Perasa Menthol 2 mg
Pappermint royal 20 mg
7 Pewarna Sunset Yellow 0,03 g
8 Flocculating agent Polisorbat 80 0,5 g
9 Pengawet Methyl Paraben 0,01 mg/ml
Propil Paraben 0,01 mg/ml
10 Pelarut utama Aquadest Ad 5 ml
KARAKTERISTIK BAHAN
Sukralfate
■ Struktur : C12H30Al8O51S8.xAl(OH)3.yH2O
■ Nama lain sukralfat : Aluminiumsukrosasulfat basis, ulsanic
■ Pemerian : Serbuk berwarna putih. tidak berbau dan berasa.
■ Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, dalam air panas, dalam etanol (95%) dan dalam dietil
eter. Larut dalam asam klorida encer dan sulfat acidsodium hidroksida TS. (Japanese
Pharmacopoeia16th , Hal 1429)
■ Cara Penyimpanan : Simpan sukralfat pada tempat kering, dengan suhu 20-25° C. Hindarkan dari jangkauan
anak-anak dan sinar matahari. (MIMS, 2017)
■ Stabilitas : Sukralfat dalam kondisi asam dapat melepaskan ion aluminium yang dapat
Na CMC Pemerian
Kelarutan
: Putih hingga hampir putih,tidak berbau, tidak berasa, bubuk granular dan bersifat higroskopis
setelah pengeringan.
: Praktis tidak larut dalam aseton, etanol (95%), eter,
dan toluena. Mudah didispersikan dalam air pada semua suhu, membentuk larutan koloid
yang jernih. Kelarutan berair bervariasi dengan derajat substitusi.
Kegunaan : Agen pelapis; zat penstabil; agen suspensi; tablet dan
kapsul hancur; pengikat tablet; agen penambah viskositas ; agen penyerap air.
Titik leleh : Pada sekitar 227˚C.
Kadar air : Biasanya mengandung kurang dari 10% air. Namun, natrium karboksimetilselulosa bersifat
higroskopis dan menyerap sejumlah besar air pada suhu hingga 37˚C pada kelembaban relatif
sekitar 80%.
Stabilitas : Natrium karboksimetilselulosa stabil meskipun higroskopis. Di bawah kondisi kelembaban
tinggi, karboksimetilselulosa natrium dapat menyerap sejumlah besar air (> 50%). Larutan
berair stabil pada pH 2-10; bisa terjadi presipitasi di bawah pH 2, dan viskositas larutan
menurun dengan cepat di atas pH 10.Secara umum, solusi menunjukkan viskositas dan
stabilitas maksimum pada pH 7–9.
Penyimpanan : Larutan berair yang disimpan dalam waktu lama harus mengandung pengawet antimikroba.
Bahan curah harus disimpan dalam wadah yang tertutup rapat di tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas : Natrium karboksimetilselulosa sangat tidak sesuai
larutan asam dan dengan garam besi yang larut dan beberapa lainnya logam, seperti
aluminium, merkuri, dan seng. Carboxymethylcellulose sodium membentuk coacervate
kompleks dengan gelatin dan pektin dan juga membentuk kompleks dengan kolagen
OTT : CMC Na adalah anionik, maka tidak tersatukan dengan kationik seperti akrivlavine, gentian
violet, tiamin, pharmagel A, Germisida kuartenener, alkaloid, hampir semua antibiotik dan
logam berat, asam kuat, FeCl3, Alumunium sulfat dan banyak elektrolit.
Gliserin
Rumus molekul : C3H8O3 92.09
Fungsi : Pengawet antimikroba; cosolvent; yg melunakkan; humektan; plasticizer; pelarut; zat pemanis; agen tonisitas.
Pemerian : cairan higroskopis yang jernih, tidak berwarna, tidak berbau, kental; rasanya manis, kira-kira 0,6 kali semanis
sukrosa.
Stabilitas : Gliserin bersifat higroskopis. Gliserin murni tidak mudah mengalami oksidasi atmosfer dalam kondisi
penyimpanan biasa, tetapi terurai pada pemanasan dengan evolusi akrolein beracun. Campuran dari gliserin dengan
air, etanol (95%), dan propilen glikol adalah stabil secara kimiawi.
Penyimpanan : Gliserin dapat mengkristal jika disimpan pada suhu rendah; kristal tidak meleleh sampai dihangatkan ke 208C.
Gliserin harus disimpan dalam wadah kedap udara, di tempat sejuk dan kering tempat.
Inkompatibilitas : Gliserin dapat meledak jika dicampur dengan zat pengoksidasi kuat seperti kromium trioksida, kalium klorat, atau
kalium permanganat. Dalam larutan encer, reaksi berlangsung pada laju yang lebih lambat dengan beberapa
produk oksidasi sedang dibentuk. Perubahan warna hitam gliserin terjadi di hadapan cahaya, atau jika kontak
dengan seng oksida atau nitrat bismut dasar. Kontaminan zat besi dalam gliserin bertanggung jawab atas
penggelapan dalam warna campuran yang mengandung fenol, salisilat, dan tanin. Gliserin membentuk kompleks
asam borat, asam gliseroborat, yaitu asam kuat dari asam borat.
Kelarutan : Aseton sedikit larut, benzene praktis tidak larut, chloroform praktis tidak larut, etanol (95%) larut, eter 1 dalam
500, etil asetat 1 dalam 11, metanol larut, minyak praktis tidak larut, larut dalam air
Magnesium Karbonat
Pemerian : Massa yang rapuh dan berwarna putih terang
atau sebagai bubuk besar berwarna putih. Rasanya agak bersahaja dan tidak berbau tetapi, karena
memiliki kemampuan menyerap yang tinggi, magnesium karbonat dapat menyerap bau.
Kegunaan : Adsorben; antasid; tablet dan pengencer kapsul.
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air tetapi larut dalam air
mengandung karbon dioksida. Tidak larut dalam etanol (95%) dan lainnya pelarut. Magnesium
karbonat larut dan berbuih kontak dengan asam encer.
Stabilitas : Magnesium karbonat stabil di udara kering dan
terpapar cahaya.
Penyimpanan ` : Bahan curah harus disimpan dalam wadah yang tertutup rapat di tempat sejuk dan kering.
Inkompatibilitas : Tidak kompatibel dengan fenobarbital sodium, larutan diazepam pada pH 5 5, beberapa campuran
bubuk biner, lansoprazole, dan formaldehyde. Asam akan melarutkan magnesium karbonat, dengan
pembebasan karbon dioksida. Alkalinitas ringan diberikan kepada air. Magnesium karbonat juga
ditemukan meningkatkan disolusi formulasi acetazolamide pada pH 1,12; namun, disolusi di perlambat
pada pH 7,4.
Sakarin Rumus molekul
Fungsi
: C7H5NO3S 183.18
: Agen pemanis.Sakarin adalah zat pemanis intens yang digunakan dalam minuman,
makanan produk, pemanis meja, dan produk kesehatan mulut seperti pasta gigi dan obat
kumur. Dalam formulasi farmasi oral, digunakan pada konsentrasi 0,02-0,5% b / b. Telah
digunakan dalam formulasi tablet kunyah sebagai agen pemanis. Sakarin telah digunakan
untuk membentuk berbagai kristal farmasi. Sakarin dapat digunakan untuk menutupi
beberapa karakteristik rasa yang tidak menyenangkan atau untuk meningkatkan sistem
rasa. Kekuatan pemanisnya adalah kira-kira 300-600 kali dari sukrosa.
Pemerian : Kristal putih tidak berbau atau kristal putih bubuk memiliki rasa yang sangat manis,
dengan logam atau pahit, pada tingkat penggunaan normal dapat dideteksi oleh sekitar
25% dari populasi. Aftertaste bisa jadi\ ditutupi oleh campuran sakarin dengan pemanis
lainnya.
Keasaman / pH : 2,0 (0,35% b / v larutan air)
Kelarutan : Mudah larut dengan larutan amonia encer, alkali
larutan hidroksida, atau larutan alkali karbonat (dengan evolusi karbon dioksida) Aseton
1 dalam 12 Chloroform Sedikit larut Etanol (95%) 1 dalam 31 Eter Sedikit larut Gliserin
1 dalam 50 Air 1 dalam 290 1 dalam 25 pada 100˚C
Sakarin
Stabilitas : Sakarin stabil di bawah kisaran kondisi normal yang digunakan dalam
formulasi. Dalam bentuk massal itu tidak menunjukkan terdeteksi
dekomposisi dan hanya jika terkena suhu tinggi (125˚C) pada pH rendah
(pH 2) selama lebih dari 1 jam berpengaruh signifikan dekomposisi terjadi.
Produk dekomposisi yang terbentuk adalah (Ammonium-o-sulfo) asam
benzoat, yang tidak manis stabilitas air sakarin sangat baik.
Penyimpanan : Sakarin harus disimpan dalam wadah tertutup rapat di tempat kering
Inkompatibilitas : Sakarin dapat bereaksi dengan molekul besar, menghasilkan endapan
sedang dibentuk. tidak mengalami kecoklatan Maillard.
Menthol
Rumus molekul : C10H20O 156.27
Pemerian : Bubuk kristal, atau kristal mengkilap tidak berwarna, prismatik, atau asikular,
atau massa heksagonal atau leburan dengan bau dan karakteristik rasa kuat.
Bentuk kristal dapat berubah seiring waktu. sublimasi dalam wadah tertutup.
Kelarutan : Sangat larut dalam etanol (95%), kloroform, eter, lemak minyak dan parafin cair;
bebas larut dalam asam asetat glasial;
Stabilitas : Formulasi mengandung mentol 1% b / b dalam krim berair telah dilaporkan stabil
hingga 18 bulan saat disimpan di kamar suhu.
Penyimpanan : Mentol harus disimpan dalam wadah yang tertutup rapat pada suhu tidak melebihi
25˚C
Inkompatibilitas : Tidak cocok dengan: butylchloral hydrate; kamper; hidrat kloral; kromium
trioksida; b-naftol; fenol; kalium permanganat; pyrogallol; resorsinol; dan timol.
Propil Paraben
Rumus molekul : C10H1203
Kegunan : Pengawet
Pemerian : Serbuk putih atau hablur putih, tidak berwarna, tidak berasa
Kelarutan : Sangat sukar larut dalam air, mudah larut dalam etanol dan dalam eter, sukar larut
dalam air mendidih. ( FI IV Hlm 713 ) Dalam propilen glikol; 1 dalam 3,9 gliserin : 1
dalam 250 ( HOPE 6 Th hlm 596)
Stabilitas : Larutan propil paraben dalam air pada PH 3-6 dapat disterilkan dengan autoklaf, tanpa
dekomposisi. Pada PH 3-6, larutan berair stabil (Kurang dari 10 % dekomposisi) hingga
sekitar 4 tahun pada suhu kamar
Inkompatibilitas : Aktivitas antimikroba propil paraben berkurang secara signifikan di hadapan surfaktan
non ionik sebagai hasil miselasi. Magnesium alumunium silikat, magnesium trisilikat,
oksida besi kuning dan biru laut. berubah warna dengan adanya zat besi dan terhidrolisis
dengan alkali lemah dan asam kuat. ( HOPE 6Th, hlm 597)
Tween-80
(Dirjen POM, 1979)
Pemerian : Kristal tidak berwarna atau kristal putih bubuk, tidak berbau atau hampir tidak
berbau dan memiliki sedikit rasa terbakar
Rumus molekul : C8H8O3
Berat molekul : 152,15
Kelarutan : Etanol 1 dalam 2 bagian Eter 1 dalam 10 bagian Gliserin 1 dalam 60 bagian
Propilen glikol 1 dalam 5 bagian Air 1 dalam 400 bagian
Kegunaan : Sebagai pengawet dan anti mikroba.
Stabilitas : Larutan berair dengan PH 3,6 stabil . pada suhu kamar, dengan PH 8
mengalami hidrolisis dengan cepat.
Inkompatibilitas : Aktivitas antimikroba berkurang dengan adanya surfaktan non ionik.
ZAT TAMBAHAN
Suspending Agent Na CMC
■ Suspending agent digunakan untuk meningkatkan viskositas suspensi sehingga suspensi menjadi lebih
stabil, dapat mencegah penurunan partikel dan mencegah penggumpalan resin, serta bahan berlemak.
■ Suspensi yang baik memiliki kekentalan yang sedang sehingga mudah ketika dilakukan rekonstitusi
dengan pengocokan.
■ Bahan pensuspensi yang digunakan dalam formula suspensi ini ialah Na CMC dikarenakan dapat
menghindari pengendapan, dan memberikan struktur yang homogen.
■ Selain Na CMC sebenarnya dapat digunakan Xanthan gum, Na Alginat dan CMC akan tetapi berdasarkan
beberapa “Jurnal Preparation and characterization of Sucralfate suspension containing different
suspending agents for improving suspendability” yang melakukan pengujian terhadap berbagai
suspending agent didapat stabilitas yang paling baik pada suspensi sukralfat yang menggunakan Na
CMC.
Flocculating agent Polisorbat 80
■ Bahan pengawet yang digunakan pada formula suspensi sukralfat adalah propil
paraben dan metil paraben,
■ Tujuan penggunaannya sebagai antimikroba dari sediaan, dan menjadi pengawet
dari sediaan dalam waktu yang telah ditentukan.
Wetting agent Gliserin
1 500 mg
Sukralfat = 5 ml!
x 100 ml = 10.000 mg = 10 g 10 g
Perhitungan 2
Na CMC
=
5 mg
5 ml
x 100 ml = 100 mg = 0,1 g
3 Gliserin =
30 mg
x 100 ml = 600 mg = 0,6 g 0,6 g
5 ml!
4 =
20mg 0,4 g
Magnesium karbonat 5 ml!
x 100 ml = 400 mg = 0,4 g
5 Sakarin 1 % 1
= 100! x 100 ml = 1 ml 1 ml
6 2 mg
= 5 ml! x 100 ml = 40 mg = 0,04 g 0,04 g
Menthol
0,4 g
Peppermint royal =
20 mg
x 100 ml = 400 mg = 0,4 g
5 ml!
7 Sunset yellow =
20 mg
x 100 ml = 400 mg = 0,4 g 0,4 g
5 ml!
8 Polisorbat 80 0,5 g 10 g
=5 ml! x 100 ml = 10 g
9 =
0,01 mg 0,2 mg
Methyl paraben 5 ml!
x 100 ml = 0,2 mg
0,2 mg
Propil paraben =
0,01 mg
x 100 ml = 0,2 mg
5 ml!
1 2 3 4
5 6 7 8 2019
jika diperlukan dosis dapat ditingkatkan hingga ■ 2 hingga 12 tahun: 500 mg, 4 – 6 x sehari
maksimum 8 g setiap hari.
■ 12 hingga 18 tahun: 1 g, 4 – 6 x sehari
Jika terapi jangka panjang, kemungkinan sukralfat
dapat diberikan hingga 12 minggu.
Bila perlu pemeliharaan dosis 1 g dua kali sehari dapat Kekuatan Sediaan : 500 mg/5 ml
diberikan untuk mencegah kambuhnya ulkus
duodenum.