METILERGOMETRI

N MALEATE

dr. Aditya Arya Putra

Alkaloid ergot
 Berdasarkan efek dan struktur kimia alkaloid ergot dibagi
menjadi 3 Kelompok : (1) alkaloid as amino (ergotamin),
(2) derivat dihidro alkaloid as amino (dihidro ergotamin),
(3) alkaloid amin (ergonovin)
 Ergotamin merupakan obat yang paling kuat dari
kelompok alkaloid asam amino
 Uterotonika yang larut air : ergonovin (ergometrin)
 Farmakokinetik :
Ergotamin diabsorpsi secara lambat dan tidak sempurna
melalui saluran cerna.
Obat ini mengalami first pass metabolism sehingga kadar
dalam darah sangat rendah
Peak level dicapai dalam 2 jam. Pemberian bersama
kafein akan meningkatkan absorpsi
Alkaloid ergot
 Farmakokinetik
Dosis efektif IM adalah 1/10 dosis peroral, tp absorpsi
lambat, sekitar 20 menit
Dosis IV adalah ½ IM, efek diperoleh dlm waktu 5 menit.
Ekskresi 90 % melalui empedu.
Sebagian kecil obat yg tidak dimetabolisme
diekskresikan melalui urine dan feses
Metabolisme dan ekskresi ergonovin berlangsung lebih
cepat dari pada ergotamin.
Alkaloid ergot
 Farmakodinamik
 Semua alkaloid ergot meningkatkan kontraksi uterus
 Efek sebanding dengan dosis yang diberikan
 Kepekaan uterus terhadap alkaloid ergot bervariasi
tergantung maturitas dan umur kehamilan
 Sediaan ergot alam yang paling kuat adalah
ergonovin.
 Ergotamin dan alkaloid sejenis menimbulkan
vasokonstriksi dan merusak endotel kapiler
 Ergotamin efektif mengurangi gejala migren melalui
pengurangan amplitudo pulsasi a.karotis eksterna, tjd
pengurangan aliran darah a.basiler
Mekanisme Kerja
Antagonis Reseptor
Adrenoreseptor α

Agonis Reseptor
Serotonin (5HT-2)

Alkaloid Ergot Agonis Reseptor

Dopamin
Alkaloid ergot
 Indikasi
 Indikasi oksitosik
(1) Induksi partus aterm, (2) Mengontrol perdarahan
dan atoni uteri pasca persalinan, (3) Merangsang
kontraksi uterus setelah operasi caesar maupun
operasi uterus lain, (4) Induksi abortus terapeutik,
(5) Uji oksitosin, (6) Menghilangkan pembengkakan
payudara.
 Pengobatan migren
Alkaloid ergot
 Kontra indikasi
 Penderita sepsis
 Penyakit pembuluh darah : arteritis,
arteriosklerosis, koroner, tromboflebitis.
 Wanita hamil
Alkaloid ergot
 Efek Samping
 Alkaloid ergot sangat toksik
 Ergotamin merupakan alkaloid yang paling toksis
 Dosis besar dapat menyebabkan mual, muntah,
diare, gatal, kulit dingin, nadi lemah dan cepat,
bingung dan tidak sadar.
 Keracunan dapat terjadi dengan dosis 26 mg per oral
selama beberapa hari atau 0,5 – 1,5 mg parenteral.
 Toksisitas ergonovin ¼ kali alkaloid asam amino
Alkaloid ergot
 Terapi ergotisme
 Penghentian pengobatan
 Pemberian terapi simptomatis : mempertahankan
aliran darah ke jaringan : antikoagulan, na nitroprusid
(vasodilator kuat)
 Atropin atau antiemetik gol fenotiazin untuk
menghilangkan mual dan muntah
 Kalsium glukonat untuk menghilangkan nyeri otot.
Alkaloid ergot
 Dosis Methergin
 Oral : 0,2-0,4 mg sehari 2-4 kali, selama 2 hari
 IV atau IM :0,2 mg ( 1 mL). IM boleh diulang setelah
2-4 jam, bila perdarahan hebat. (Pemberian IM lebih
menguntungkan daripada IV karena efek samping
lebih ringan)
Alkaloid ergot
 Sediaan
 Ergotamin tartrat : tablet oral 1 mg, tablet sublingual 2
mg, lar obat suntik 0,5 mg/ml dalam ampul 1 ml.
 Ergonovin maleat : suntikan 0,2 mg/ml, tablet 0,2 mg,
disimpan pada suhu dingin
 Metilergonovin maleat (methergin) : ampul 0,2 mg/ml,
tablet oral 0,2 mg
 Metisergid maleat : tablet oral 2 mg.
 Ergotamin tartrat : 1 atau 2 mg + 100 mg kafein.
Alkaloid ergot
 Cara Pemberian Methergin
• PO : 0,2-0,4 mg, setiap 6-12 jam maksimum 1 minggu
• IM : 0,2 mg setelah melahirkan bahu anterior, setelah
melahirkan plasenta atau post partum, ulangi setiap
2-4 jam, dosis dapat diberikan setelah parenteral
• IV : sama seperti IM tetapi perlahan-lahan selama 1
menit dengan pemantauan tekanan darah yang hati-
hati
Terima kasih