Endovenosos
Caracteristicas Ideales
Completa anestesia : Administración conjunta: Inductores, del inductor EV:
opiáceos, relajantes musculares,fármacos de mantención. - No irritnte ni doloroso al
inyectar.
- Induccion y recuperacion rápida
y placentera.
- Minima depresión
cardiorespiratori.
- Margen de seguridad amplio.
Características Generales
Barbitúricos
• Grupo farmacológico con estructura química común:
ácido barbitúrico.
• Depresores de SNC.
• Clasificación
Acción prolongada: anticonvulsivantes (fenobarbital)
Acción intermedia: sedantes e hipnóticos (pentobarbital)
Acción corta: inductores en anestesia general
(metohexital y tiopental)
Farmacología.
•Rapida distribución.
(Inicio efectos 10-15sg tras administración i.v; maximos 30-60sg).
•Recuperación de la conciencia en 5-10 min.
•Distribución en tres fases
rápida (SNC)
intermedia
(músculo)
lenta (tejido
adiposo)
•Metabolismo hepático lento (efectos residuales por
metabolitos)
•Vida media elevada.
•Tiopental: B. hidrosoluble de acción ultracorta.
Efectos sobre SNC.
•Sobre SNC.
acción sobre receptores GABA y acetilcolina
dependientes de dosis.
sedantes y anticonvulsivantes. (1-2mg/kg)
hipnóticos (3-7mg/kg)
Otros efectos.
•Disminuye flujo hepático y renal
•Disminución motilidad gastrointestinal
•No inhibe respuesta neuroendocrina a estimulo quirúrgico.
•Anafilaxia
•Disminución PIO
•Toxicidad local
Uso clínico de los
barbitúricos.
• Inducción anestésica 3-7mg/kg.
siempre acompañada de otros fármacos para la IOT
adecuación de dosis
• Sedación (midazolam, propofol)
• Anticonvulsivante (intoxicación por anestésicos locales,
convulsiones refractarias)
• Protección cerebral.
TEC con HIC refractaria (inestabilidad
hemodinámica) No son efectivos en la isquemia global
(IAM)
ANESTESICOS ENDOVENOSOS:
APLICACIÓN CLINICA DE BARBITURICOS
TIOPENTAL
3 – 5 mg /kg.
TIAMILAL 30 seg. 5 – 8 min.
Reducción de dosis 50% en ancianos, cirugía cardiaca, pacientes ASA III- IV.
• Mantenimiento (50 mg/kg)
depende de intensidad de estímulo quirúrgico y
asociación con otros anestésicos.
• Sedación
(dosis de carga 0,25-1 mg/kg; mantenimiento 10-50 µg/kg/min).
Rápido cese de efectos tras retirada perfusión
Propofol : Agente para
• Antiemético. induccion y mant. De
Menos emetizante de los inductores anestésicos. anestesia.
Rapida recuperacion: CX
ambulatoria, CX oftálmica,
Tec. Sedación. Pac. Ventilación
mecánica (terapia intensiva).
Etomidato.
•Compuesto introducido en 1972. Alta liposolubilidad. No
ionizado a pH fisiológico.
•Alta unión a proteínas del plasma.
•Rápida distribución
(inicio efectos 30 seg. Duración 5-10 min).
•Efectos dependientes de dosis.
•Vida media de eliminación elevada (concentraciones
subhipnóticas)
•Metabolismo. Esterasas plasmáticas (pico
7min).metabolitos inactivos.
•Eliminación
Renal,heces. (2-3% inalterado)
Efectos sobre SNC.
• Sobre SNC
Depresión sustancia reticular. Estimulacion
receptores GABA (reversible) no efectos
analgésicos.
Hipo y movimientos involuntarios.
Distonia al despertar.
• Sobre EEG (activación, actividad lenta, supresión)
Aumento actividad focos epileptiformes
(disminuye si uso de BZD).
• Protección isquemia cerebral.
Disminuye flujo cerebral.
Disminuye consumo O2.
Disminuye la PIC (no altera la presión de perfusión)
Efectos cardiovasculares
y respiratorios.
• Poca repercusión hemodinámica.
• Disminución TA Y GC.
• Aumento FC.
• Disminuye el flujo coronario y consumo de O2
miocárdico.
Indicaciones en pacientes cardiópatas o inestabilidad
hemodinámica.
• Depresión leve de la respuesta a hipercapnia.
• Hiperventilación y/o apnea transitorias.
Incremento de la depresión respiratoria si hay administración
junto con benzodiacepinas
Efectos sobre la esteroidogénesis.
• Inhibición reversible y dosis dependiente de la 11-
betahidroxilasa.
Disminución del cortisol (aporte de vitamina C)
Aumento de ACTH.
Uso clínico.
• Inducción.
1,5- 3 mg/kg. hipnosis en 30-60 sg; duración 10-15 min
Inico precoz del efecto analgésico; prolongación hasta 45 min.
• Inducción intravenosa en niños 50% menor.
• Administración epidural.
0,5 mg/kg de ketamina +bupivacaína al 0,25%. Analgesia sin depresión
respiratora.
Sedación por absorción sistémica.
Uso clínico.
• Inducción.
1,5- 3 mg/kg. hipnosis en 30-60 sg; duración 10-15 min
Inico precoz del efecto analgésico; prolongación hasta 45 min.
• Inducción intravenosa en niños 50% menor.
• Administración epidural.
0,5 mg/kg de ketamina +bupivacaína al 0,25%.
Analgesia sin depresión respiratora.
Sedación por absorción sistémica.
Benzodiacepinas.
•Sedantes,anticonvulsivantes, ansiolíticas y cierta relajación
muscular.
•Gran unión a proteínas del plasma.
•Liposolubilidad. Amplio Volumen de distribución. Inicio rápido
de acción.
•Prolongada vida media de eliminación (efectos residuales).
•Metabolismo hepático.
•Aclaramiento renal.
•Vida media menor de 5 horas.
Mecanismo
de
acción
Efectos sobre SNC y relajación muscular
• Depresión del SNC (potenciación efectos GABA)
Sedacion.
Disminución nivel de consciencia.
Amnesia
Hipnosis.
No propiedades analgésicas. Sinergismo con opioides.
• Protectores isquemia cerebral.
(efecto mejor definido para el midazolam)
• Disminución de la CAM de los halogenados.
• Relajación muscular a grandes dosis
inhibición supraespinal y medular (no
acción a nivel de la placa motora)
Efectos sobre aparato respiratorio.
• Depresión respiratoria.
Dosis dependiente.
Dependiente de velocidad de administración.
Existencia de patología respiratoria previa.
Administración concomitante de opioides.
Persistencia de efectos residuales.
• Disminución del volumen corriente(taquipnea
compensadora).
• Aumento de la PaCO2
• Disminución de la respuesta a la hipercapnia.
Efectos cardiovasculares
• Disminución resistencias vasculares periféricas.
• Disminución TA
• Mantenimiento de Fc
Uso clínico de las benzodiacepinas
•Premedicación.
MDZ 0,1mg/kg. Efectos maximos 30-45 min.
DZP 0,2 mg/kg. Efectos maximos en 30-90 min.
Administración oral, sublingual, intranasal, intramuscular.
•Inducción anestésica (limitado).
No producen nivel para IOT
Efectos residuales prolongados (depresión respiratoria).
Utilidad en situaciones de PIC elevada como alternativa a
barbitúricos
•Coadyudantes en técnicas regionales
•Propiedades amnésicas y sedantes.
•Disminución de dosis en ancianos; monitorización.
Ventajas de las BZD.
- Estabilidad hemodinámica.
- Alto índice terapéutico.
- Amnesia.
- Baja incidencia de
depresión cardiorespiratoria.
- Sinergismo.
Características Descripción
CLASIFICACIÓN
HALOTANO
CONCEPTO
Líquido
pesado, volátil
e incoloro.
FARMACOCINÉTICA
No inflamable 20%
y no Metabolizado
en higado. Por
PRINCIPALES RAMs
explosivo. Ap. Cv-
Olor similar al OXIDACION : - ↓ PA dosis
cloroformo, Acido dependiente: ↓GC.
UTILIDAD CLÍNICA
de sabor trifluoroacético( - Bradicardia
Anestesia
dulce, con principal Sinusal: Efecto
General.
sensación metabolito en nodo SA.
- ↑automatismo.- Mantenimi
quemante. hepatotóxico
Vasod.Piel, ento de
Único del halotano) se
encéfalo. anestesia.
anestésico detecta en la
Ap. Respiratorio. Anestesia
inhalatorio orina junto a PR: Superficial . pediátrica.
que contiene iones bromo y ↑FR - ↓VMR
preservantes. cloro. SNC
60 - 80%es - ↑FSC ↑PIC
eliminado sin
metabolizarse
via pulmonar.
ISOFLURANO •
• Liquido volátil a T° • 0.2% se metaboliza a nivel SNC
• ↓Las necesidades de 02.
ambiente. No inflamable. No hepático por vía oxidativa : • Vasodilatación:↑FSC,↑PIC.
explosivo de olor etéreo. flúor y Ac. Tricloroacético, • Ap. Respiratorio
• Isómero del enflurano. No insuficientes para producir • Acción depresora respiratoria
cursa con nefrotoxicidad por daño celular alguno. intermedia.
flúor. • +99% se elimina en forma • Rpta a la hipoxia y a la hipercapnea:↓
• Ap. Cv ↓PA, Vasodilatador. (piel,m)
inalterada por los pulmones. • Vasodilatador coronario potente.
• No daño renal, hepático. • Robo coronario.
Anestésico
general.
SNC: NO origina
FARMACOCINÉTICA
Vasodilatación a nivel actividad
cerebral.
CONCEPTO Se absorbe convulsiva.
rápidamente al ↓RV
tracto respiratorio. Puede ↑ la PIC. No sensibiliza al
Liquido Ap.Respiratorio : miocardio a las
extremadamente Se distribuye de arritmias.
forma amplia. Depresión respiratoria
volátil a relacionada con la
temperatura Se metaboliza en dosis..
ambiente, no grado minimo ↓ del VVP
+99% : Pulmones.
inflamable y no El resto a nivel Efecto
explosivo. hepático. broncodilatador.
El más irritante de las
Estructura VR.
similar al Ap. CV
isoflurano.
↓PA dosis
dependiente.
↓ Contractibilidad
cardiaca.
Taquicardia transitoria.
SEVOFLURANO
VENTAJAS
FARMACOCINÉTICA
DESVENTAJAS
volátil no semetabliza agradable y no hipertermia
inflamable, en el hígado. pungente, maligna.
sumamente • El el único • Iv. Pedíáticas • Riesgo de
volátil, claro, nefrotoxicidad
anestesico que • Efecto por metabolitos
incoloro. reacciona con broncodilatad
• Olor los fluorados y
or. producción
agradable y no absorbentes • Inducción y compuesto A.
pungente. de CO2 en el recuperación
• Intervenciones circuito de rápidas.
pedriáticas. anestesia y
produce
compuesto A.
Sevoflurano un Anestésico Ideal
10 Thiopental
(Porcentaje del Basal)
0 Isoflurane
Halothane
90
Sevofluran
80 e
70
60
50
Después de 5 Después de 10
min. min.
de tratamiento de tratamiento
Rooke, Choi, Bishop : The Effect of Isof, Halot, Sevof, and Thiopental/Nitrous Oxide on Respiratory
Sistem Resistance After Tracheal Intubation. Anesthesiology 1997; 86 : 1294-1299
Estabilidad Hemodinámica :
Frecuencia Cardíaca
Desflurano
Isoflurano
Frec. Cardiaca (lat/min)
Sevoflurano
/
Estados de 2 3 4 5 / 7 8 9 1 11
Reposo 1 0
Rooke, Choi, Bishop : The Effect of Isof, Halot, Sevof, and Thiopental/Nitrous Oxide on Respiratory
Sistem Resistance After Tracheal Intubation. Anesthesiology 1997; 86 : 1294-1299
Estabilidad Hemodinámica :
Presión Sanguínea
9 Desflurano
Isoflurano
0 Sevoflurano
PA M (mm
Hg)
/
0 Estado 2 3 4 5 / 7 8 9 1 11
de
1 0
reposo
6 Minuttos después de avance anestésico a 1.2 or 1.5
MAC
60
Promedio
40
beats)
20
//
Estado 1 2 3 4 5 7 8 9 10 11
de
reposo
Minutos después de avance anestésico a 1.2/1.5 MAC
Rooke, Choi, Bishop : The Effect of Isof, Halot, Sevof, and Thiopental/Nitrous Oxide on Respiratory
Sistem Resistance After Tracheal Intubation. Anesthesiology 1997; 86 : 1294-1299
Concentración alveolar mínima (CAM):