ANALGÉSICOS,

ANTITÉRMICOS E
ANTIINFLAMATÓRIOS

Profª Ellen Tanus Rangel

 Fisiopatologia da resposta inflamatória e dolorosa

Estímulo lesivo celular

(físico, químico, biológico)

Liberação e ativação de
mediadores endógenos
cininas: hist, prost, 5-HT
Lesão celular e
peptídeos: angiot, subst P e BK
Ativação do sistema liberação de
acidose tecidual
do complemento enzimas intracelulares
produção de íons K+ e H+

Reação inflamatória aguda

alterações morfofisiológicas
vasculares, infiltrado celular

Sensibilização seletiva por substâncias

algésicas durante a inflamação: BK, 5-HT e PGs*

Resolução Cronificação
 Sistema de termorregulação

Temperatura corporal
Fluxo sangüíneo
Receptores cutâneos Glândulas
sudoríparas
para frio e calor Efetuadores Ventilação
pulmonar

Centros Termorreguladores hipotalâmicos

(mediação e modulação: PGs, catecolaminas,
cininas, acetilcolina)

Pirogênios endógenos
Pirogênios exógenos

Leucócitos e outras células

Microorganismos
Mecanismo da Dor
 Fosfolipídios

Fosfolipase A2
cicloxigenases
Ácido aracdônico
lipoxigenases

Ácido 5-hidroxiperoxi
eicosatetraenoico PGH2/PGG2
5-HEPTE

5-HETE leucotrienos TxA2 PGE2, PGF2 PGI2

Mecanismo de ação geral

Inibição periférica e central da

atividade da enzima ciclooxigenase e
subsequente diminuição da biosíntese e
liberação dos mediadores da inflamação, dor e
febre (prostaglandinas).
As ciclooxigenases

COX-1

•enzima essencial constitutiva

•encontrada na maioria das células e tecidos

•produção de PGs para manutenção de funções

fisiológicas
As ciclooxigenases

COX-2

•formação induzida processo inflamatório e

interleucinas - IL1, IL2 e TNF

•prostaglandinas que mediam inflamação, dor e febre

• Recentemente, outra
isoenzima foi
evidenciada no sistema
nervoso central de
cães, denominada COX
3 (dor e febre).
As prostaglandinas
FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS

• estimulação da agregação plaquetária (TXA2)

• inibição (PGI)

• relaxamento vascular (PGE2, PGI)

• contração (PGF, TXA)

• contração brônquica (PGF2, LCT, LTD, TXA)

• relaxamento (PGE)

• proteção da mucosa gástrica (PGE1, PGI)

As prostaglandinas
FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS

•manutenção do fluxo renal e regulação do metabolismo

de Na+ e K+ (PGE1, PGI2)

• indução contração uterina (PGE, PGF2)

• produção de febre (PGE2)

• hiperalgesia por potencialização dos mediadores da

dor
• sensibilização das terminações nociceptivas
periféricas
As prostaglandinas
APLICAÇÕES TERAPÊUTICAS DAS
PROSTAGLANDINAS

• estimulação uterina: aborto entr 12a e 20a

semana
•trato gastrintestinal: anti ulceroso
• agregação plaquetária: substituto da heparina
• impotência masculina: corpos cavernosos
• inibidores dos leucotrienos: asma
 ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO-
ESTERÓIDES (AINEs)
• Os fármacos anti-inflamatórios não-esteróides são
classificados em grupos de acordo com a substancia que
levou aos respectivos derivados:
DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO -
DERIVADOS DA PIRAZOLONA -
DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL -
DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO -
DERIVADOS DO ÁCIDO ENÓLICO -
DERIVADOS DO ÁCIDO
FENILANTRANÍLICO -
DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO -
INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA
CICLOXIGENASE-2.
 DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO:
• SALICILATO DE METILA
(Calminex H) – uso externo
• AAS - ASPIRINA (Ronal)
(Bufferin) (AspirinaPrevent)

Usos clínicos:
• Anti-inflamatório
• Antipirético
• Analgésico
• Aumenta ventilação alveolar
(doses
• terapêuticas)
• Diminui a agregação plaquetária –
prevenção da angina pectoris e do
infarto domiocárdio
• Prevenção do câncer de colo e do
reto.
 DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO:
Aspirina
Droga cardiovascular 
importante ação antiplaquetária
inibindo de forma irreversível a
agregação plaquetária (acetila
irreversivelmente a enzima
cicloxigenase, único AINE que
inibe a agregação plaquetária, e,
a desgranulação de forma
irreversível)  diminuindo a
incidência de angina pectoris, e,
infarto do miocárdio em
pacientes predispostos a estas
doenças.
 DERIVADOS DO ÁCIDO
SALICÍLICO:
• Enquanto com os demais AINEs o efeito somente é mantido
enquanto estes fármacos permanecem no plasma, com o uso da
aspirina a recuperação da hemostasia normal depende da produção
de novas plaquetas funcionantes, que ocorre após 7 a 10 dias (fato
que deve ser lembrado antes de cirurgias).
• Estudos recentes têm verificado que doses de aspirina superiores a
325 mg provocam a inibição da síntese de prostaciclinas no
endotélio, provocando, portanto, efeito contrário à prevenção do
infarto agudo do miocárdio, pois, a prostaciclina inibe a agregação
plaquetária, e, leva a vasodilatação.

• O uso externo é indicado para hiperqueratoses, calos e erupções

causadas por fungos.
 DERIVADOS DO ÁCIDO
Aspirina
SALICÍLICO:
Efeitos Adversos:

• Desconforto epigástrico – náuseas - vômitos – em infecções virais pode

provocar em crianças < 2 anos a Síndrome de Reye, que consiste em
hepatite fulminante associada a edema cerebral que pode levar ao óbito.
(Usar em crianças o paracetamol)
• A aspirina é absorvida principalmente no meio ácido do estomago.
• Não pode utilizar em pacientes hemofílicos ou que usam heparina ou
anticoagulantes oraishemorragias.
• Para a restauração da agregação plaquetária é necessária a produção de
novas plaquetas contendo nova cicloxigenase.
 DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO:
• Devido a possibilidade da
trombocitopenia e risco
• de hemorragia, os salicilatos não
devem ser administrados a
pacientes que estejam com a
suspeita da doença Dengue.
• Em homens, principalmente com
idade superior a 30 anos tem
ocorrido alguns casos de
idiossincrasia com a aspirina
como a crise asmática, embora
ainda seja explicado este
mecanismo, possivelmente, pode
estar relacionado ao fato das
prostaglandina (principalmente a
prostaciclina) sejam potentes
broncodilatadores, ação inibida
pela aspirina.
 DERIVADOS DA PIRAZOLONA
FENILBUTAZONA (Butazolidina)
OXIFENILBUTAZONA (Febupen)
DIPIRONA ou METAMIZOL (Anador) (Baralgin)
((Novalgina) (Maxiliv)

Usos:
Potente ação antiinflamatória, mas são discretos
como analgésicos e antipiréticos.
Nã deve ser utilizados por mais de uma semana
devido aos efeitos adversos.
Alguns autores não consideram a dipirona como
fármaco com potente ação antiinflamatória,
referindo-se a este medicamento apenas como
bom analgésico e antipirético devido a ação no
SNC.

Administração: oral – retal – parenteral

 DERIVADOS DA PIRAZOLONA
Efeitos adversos:

• Em metade dos pacientes tratados ocorre

efeito adverso, pois, a fenilbutazona é
transformada pelo fígado em
oxifenilbutazona, e, ambas são lentamente
excretadas pelo rim devido à ligação às
proteínas plasmáticas.
• Provocam retenção de sódio, cloro e água
ao nível renal, reduzindo o volume
urinário e aumentando o volume
plasmático, o que pode levar a alteração
cardíaca
DERIVADOS DA PIRAZOLONA
• Os efeitos adversos mais freqüentes são: náuseas, vômitos, erupções
cutâneas e desconforto epigástrico. Pode também ocorrer diarréia,
insônia, vertigem, visão turva, euforia ou nervosismo, e, hematúria.
• Reduz a captação de iodo pela tireóide podendo levar ao
hipotireoidismo.
• Os efeitos mais graves são:
• a agranulocitose e a anemia aplástica.
• Inclusive têm ocorrido casos de agranulocitose com o uso da dipirona
(alguns autores denominam de metamizol) com doses baixas, assim
como, após diversas semanas de tratamento ou quando volta a usar a
medicação após a suspensão durante algum tempo.
• Tem sido criticado o uso da dipirona como analgésico,
recomendando que somente deve ser utilizado em convulsões febris
em crianças ou em doenças que provoque a febre, e, não seja possível
controlar a febre por outro meio ou fármaco.
 DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL
São considerados não-narcóticos porque
não causam tolerância nem dependência
física.

PARACETAMOL OU ACETAMINOFENO
(A FENACETINA pertence a esse grupo,
mas, é considerada em desuso devido à
toxicidade
para o rim)

Usos:
Analgésico – antipirético.
Utilizado em crianças em infecções virais
(incluindo a catapora)
pois, não provoca a Síndrome de Reye.
Pode ser usado em pacientes com a
doença Gota.
 DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL

• Apresenta fraca ação anti-

inflamatória porque em tecidos
periféricos tem menor efeito sobre
a cicloxigenase (alguns autores
não consideram o paracetamol
como AINE verdadeiro), mas, no
SNC tem ação efetiva sendo
utilizado como analgésico e
antipirético.
• Não apresentam também ação
plaquetária e nem tem efeito no
tempo de coagulação
• Apresenta a vantagem sobre a
aspirina de não ser considerada
irritante para o trato
gastrintestinal.

• A via de administração é oral.

DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL
Efeitos adversos:

• Em doses terapêuticas são mínimos os efeitos adversos, como

erupções cutâneas e reações alérgicas que raramente ocorrem.
• A longo prazo pode provocar necrose tubular renal e coma
hipoglicêmico.
• O risco mais grave ocorre com doses altas que pode provocar
a hepatoxicidade e levar ao óbito (devido a reações
bioquímicas reagindo com os grupamentos sulfidrila das
proteínas hepáticas formando reações covalentes, o que leva a
formação do metabólito Nacetilbenzoquinona)
 DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL

Os sintomas da toxicidade do paracetamol são:

• Náuseas, vômitos, dores abdominais, sonolência,
excitação, e, desorientação.
• Em casos de uso de doses altas, dentro de dez horas após a
administração do paracetamol, a administração de N-
acetilcisteína pode ser salvadora, pois, a N-acetilcisteína
contém grupamentos sulfidrila aos quais o metabólito
tóxico pode ligar-se.
 DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO
INDOMETACINA (Indocid)
ACECLOFENACO (Proflam)
SULINDACO (Clinoril)
DICLOFENACO (Voltaren) (Cataflam)

Usos:
•Potente anti-inflamatório (mais do que a aspirina) – em
casos agudos dolorosos como artrite gotosa aguda,
espondilite anquilosante e osteoartrite coxo-femural,
•Controle da dor associada a uveíte e/ou pós-operatório
de cirurgia oftalmológica.
•Em neonatos prematuros a indometacina tem sido
utilizada para acelerar o fechamento do
•ducto arterioso patente.
•(Geralmente, não deve usado para baixar a febre,
exceto quando a febre é refratária a outros
antipiréticos como na Doença de Hodgkin)
A via de administração é oral ou retal.
 DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO

Efeitos adversos:

Metade dos pacientes tratados apresentam efeitos adversos, como:

• náuseas, vômitos, anorexia, diarréia e dor abdominal, podendo levar a
ulceração do trato gastrintestinal (TGI), inclusive perfuração e
hemorragia.
• No SNC pode provocar a cefaléia frontal, tontura, vertigem e confusão
mental.
• O uso prolongado de indometacina e fenilbutazona em pacientes
acometidos pela osteoartrose no quadril pode levar à necrose asséptica
na cabeça femural.
• Embora raramente, pode também ocorrer pancreatite aguda, hepatite,
icterícia, neutropenia, trombocitopenia, e, anemia aplásica.
 DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO

Interações medicamentosas:

• A indometacina pode reduzir o efeito anti-hipertensivo de

inibidores da enzima de conversão da angiotensina, da
prazosina, da hidralazina, do propranolol, e, da ação de
diuréticos como furosemida e da hidroclorotiaziada.
• O uso de penicilinas (em geral) pode aumentar a toxicidade
da indometacina.
 DICLOFENACO (Voltaren) (Cataflam)
• Também é um derivado do acido
acético
• Atividade analgésica, antipirética e
• Antiinflamatória
• Útil para o tratamento de curta
duração das lesões
musculoesqueléticas agudas, das
tendinites, das bursites, da dor do pós-
operatório e da dismenorréia,
• Pode ter uso crônico em pacientes
com Artrite Reumatóide e
Osteoartrite
Vias de administração:
• Além da via oral e retal, também é
usado por via oftálmica.
 DICLOFENACO (Voltaren) (Cataflam)
Farmacocinética:

• Cerca de 40 a 50% do diclofenaco são biotransformadas na primeira

passagem pelo fígado(meia-vida curta) em 4-hidroxidiclofenaco que
tem fraca ação antiinflamatória, embora aconcentração nos locais
inflamados tenha a duração de 12 a 24 horas.
• Assim, pela via deadministração intramuscular, o fármaco alcança
maior concentração sistêmica, e, no local dainflamação.
• Alguns estudos indicam que o diclofenaco potássico (sal potássico)
tem ação mais rápida(sendo inclusive mais indicado para a
dismenorréia), e, que o diclofenaco sódico (salsódico) tem ação
mais duradoura. Por via oral, o diclofenaco tem melhor absorção na
presença de alimentos.
DICLOFENACO (Voltaren) (Cataflam)

Efeitos adversos:
• Apresenta efeitos gastrintestinais semelhantes aos demais
AINEs, e, pode provocar aumento dos níveis de enzimas
hepáticas.

Interações medicamentosas do diclofenaco:

• Aumenta o efeito dos anticoagulantes orais, e, da heparina,
e, aumenta a toxicidade dadigoxina, do lítio, e, dos
diuréticos poupadores de potássio.
• Diminui o efeito terapêutico deoutros diuréticos. Pode
aumentar ou diminuir os efeitos de hipoglicemiantes orais
 DERIVADOS DO ÁCIDO ENÓLICO ou
OXICAMS
PIROXICAM (Feldene)(Inflamene)
TENOXICAM (Tilatil)(Tenotec)(Tenoxen)
MELOXICAM (Inicox) (Meloxil) (Movatec) (Leutrol)
BETA-CICLODEXTRINA-PIROXICAM (Brexin) (Flogene)(Cicladol)

• Possui a vantagem de ter a meia-vida mais longa, e, apenas cerca de

20% dos pacientes apresenta efeitos adversos, entretanto, aumenta o
tempo de coagulação e pode interferir naeliminação renal de lítio.
• Piroxicam tem a meia-vida de 50 horas (faixa de 30 a 86 horas),
• Tenoxicam tem a meia-vida plasmática de 70 horas
• Meloxicam tem a meia-vida de cerca de 20 horas.
 DERIVADOS DO ÁCIDO ENÓLICO ou
OXICAMS
• Além de serem usado para o tratamento das doenças inflamatórias,
principalmente o piroxicam é também utilizado no tratamento das lesões
musculoesqueléticas, na dismenorréia,na dor do pós-operatório.
• O piroxicam e o tenoxicam podem levar as interações medicamentosas
semelhantes as que ocorrem com o diclofenaco, mas, o meloxicam não
interage com a maioria dos medicamentosque interagem com o
diclofenaco, como a digoxina, furosemida e outros.
DERIVADOS DO ÁCIDO FENILANTRANÍLICO

ÁCIDO MEFENÂMICO (Ponstan)

• O principal uso tem sido na dismenorréia devido a ação
antagonista nos receptores da PGE2 ePGF2alfa.
• A via de administração é oral.
• A limitação tem sido a diarréia e inflamações intestinais, e,
tem sido relatados casos deanemia hemolítica.
DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO (ou ácido
fenilpropiônico):
NAPROXENO (Naprosyn)(Flanax) - IBUPROFENO
(Artril)(Artrinid)(Dalsy)
CETOPROFENO (Profenid) – FLURBIPROFENO (Ocufen) (Targus)
INDOPROFENO (Flosin) – FLURBIPROFENO (Ocupen) (Targus)
FENOPROFENO (Algipron) (Trandor) – LOXOPROFENO (Loxonin)
PRANOPROFENO (Difen)

Usos:
• Apresentam potência semelhante à indometacina como anti-
inflamatório, analgésico e
• antipirético, e, a baixa toxicidade leva a melhor aceitação por alguns
pacientes, com menor
• incidência de efeitos adversos do que a aspirina e a indometacina.
DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO (ou ácido
fenilpropiônico):
• O naproxeno sódico é absorvido mais rapidamente, e, o pico da concentração
plasmática ocorre em período mais curto do que a forma não sódica.
• Alteram a função plaquetária e o tempo de sangramento, especialmente o
naproxeno.
• Não alteram os efeitos dos hipoglicemiantes orais.

Vias de administração:
oral – retal – parenteral – transdérmica.
Efeitos adversos:
• Semelhantes aos da aspirina, porém em incidência muito menor.
• Pode reduzir o efeito anti-hipertensivo de diuréticos tiazídicos, de alça
(furosemida), deagentes beta-bloqueadores, e, de inibidores de ECA.
 INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA
CICLOXIGENASE-2:

• NIMESULIDA (Nisulid) (Scaflam)

• CELECOXIB (Celebra)
• ETORICOXIB (Arcoxia)
• VALDECOXIB (Bextra)

Estes fármacos têm a ação específica sobre a enzima cicloxigenase-2

(COX-2) sendo tambémconhecidos como coxibes.

Usos:
• Antiinflamatórios
• Analgésicos
• Antipiréticos
 INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA
CICLOXIGENASE-2
• Ação seletiva sobre a cicloxigenase-2
 a incidência de efeitos
gastrintestinais éinferior a 20% dos
casos.
• Entretanto, os coxibes não são mais
eficazes como antiinflamatório e
analgésico do que os AINEs
convencionais, não tem ação
plaquetária, portanto, não podem
substituir a aspirina na prevenção de
doença coronariana, pois, não
reduzem a produção endógena do
tromboxano A2, que é o principal
produto da enzima COX-1
plaquetária, causando a agregação
plaquetária, vasoconstrição e
proliferação vascular.
 PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS DOS
ANTIINFLAMATÓRIOS

• diarréia e hemorragia gastrointestinal

• dispepsia e úlcera péptica
• disfunção e falências renal (necrose papilar
aguda, nefrite intersticial crônica, diminuição do
fluxo sangüíneo renal e do ritmo de filtração
glomerular e da retenção de sal e água)
• inibição da agregação plaquetária e aumento do
tempo de sangramento
• alteração dos testes de função renal e icterícia
• interação com outras drogas
 PRÓS… dos seletivos COX2
- Inibidores seletivos da COX-2 não têm
efeito sobre função plaquetária uma vez
que esta está sobre controle da enzima
COX 1.
- Em estudos o celecoxib foi comparado com
outros AINEs (naproxeno, ibuprofeno e
diclofenaco), mostrando-se praticamente
não-atuante sobre a tromboxana produzida
pela COX 1.
- Outro ponto de destaque dos inibidores
seletivos de COX-2 é a baixa incidência de
úlceras gastrintestinais.
• Outras perspectivas de uso dos inibidores
selectivos de COX 2
Pesquisas estão em andamento para
determinar se celecoxib é uma droga útil no
tratamento de câncer.
– Estudos mostraram que COX-2 é expresso em
mais de 90% de tumores de câncer do pulmão e
está presente também em outros cânceres.
– A droga já foi aprovada pelo FDA como um
tratamento preventivo para impedir que polipose
adenomatosa familial se desenvolva em câncer.
– Em um estudo pequeno, informou uma reunião
da Sociedade americana de Cancerologia Clínica,
o celecoxib foi usado em combinação com
quimioterapia como uma modalidade de
tratamento para câncer que havia sido
diagnosticado.
 CONTRAS DOS SELETIVOS
COX2
• Novas pesquisas têm sugerido que AINES, em
especial, inibidores de COX-2, podem atrasar a
cicatrização de ossos fraturados.
• Estudos adicionais sugerem que qualquer AINE, não
só inibidores de COX-2, impede cicatrização normal
de osso. Um estudo em ratos concluiu que inibidores
de COX-2 podem aumentar o risco de ataques do
coração em pessoas com doença cardiovascular.
• Em 2002, a Merck, fabricante do Vioxx, afirma que o
estudo realizado pela Universidade da Pennsylvania
não tem credibilidade porque foi realizado em ratos,
tendo então, um resultado bastante diferente do
que seria no corpo humano.
• 2004 Vioxx sai do mercado.
• Em 2000, um documento do governo
Australiano trazia um alerta sobre o
uso de celecoxib.
• Em 2001, o mesmo boletim apontou
a perigosa interação entre a warfarina
(anti-agregador plaquetário) e o
celecoxib.
• O documento australiano informou a
ocorrência de intensos sangramentos
orais e até de hemorragias
intracranianas devido à esta interação
medicamentosa.
 Celecoxibe é retirado do mercado na Turquia
• No Final de 2004 a Pfizer da Turquia retirou
do mercado, seu produto, o Celebrex (que
equivale ao Celebra no Brasil). Segundo o
Dr F. Cankat Tulunay, presidente da
Turkish Clinical Pharmacological Society isto
aconteceu após o Ministro da Saúde
daquele país ter pedido a indústria
farmacêutica fabricante do produto para
colocar alguns avisos e advertências sobre
o uso do celecoxibe.
• Resta ao Brasil aguardar a intervenção
ativa da Anvisa no sentido de verificar as
reais causas internacionais da retirada
deste principio ativo de um mercado como
a Turquia.
 CFF analisa o Etoricoxib
(Arcoxia®)
• De acordo com o boletim "Evidência Farmacoterapêutica",
publicado pelo CFF (Conselho Federal de Farmácia), o
etoricoxib (Arcoxia®) não apresenta vantagens em relação a
outros medicamentos existentes.
• Os ensaios clínicos disponíveis até o momento não
apresentam evidências de que o etoricoxib seja mais eficaz
que outros AINEs não-seletivos para a COX 2, como o
ibuprofeno, diclofenaco, naproxeno e outros.
• Ainda segundo o boletim, a literatura científica é carente
quanto a estudos comparativos entre o etoricoxib e outros
inibidores seletivos de COX 2 como o celecoxib, o rofecoxib e
o valdecoxib.
• Portanto, o emprego de tais medicamentos seletivos pode
representar somente um custo adicional ao paciente sem
vantagens clínicas relevantes.
• Como os inibidores seletivos da COX 2 são
medicamentos recentes, evidências clínicas
podem ainda surgir provando a existência
de contra-indicações, até então,
desconhecidas.
• Os dados existentes sobre este grupo de
medicamentos ainda é inclusivo para se
afirmar que são realmente seguros nos
mais diversos estados fisiológicos e
patológicos, como as pacientes gestantes e
os portadores de doença renal severa.
• Por último, uma desvantagem decisiva no
momento da escolha de um inibidor
seletivo de COX-2 para uso na prática:
preço
 Classificação dos AINES (antes COX-2)

ácido carboxílico dose ácido propiônico dose

aspirina 2, 4-6g/dia 2x/dia ibuprofeno 100-400mg, 4x/dia
diflunisal 0,5-1,5 g,2x/dia naproxeno 250-500 mg, 2x/dia
salsalatos 1,5-3,0 g, 2x/dia fenoprofeno 300-600 mg, 4x/dia
trissalicilato 1,5-3 g, 2x/dia cetoprofeno 75 mg, 3x/dia
de Mg+ flurbiprofeno 100 mg, 3x/dia
oxaprozina 600 mg, 4x/dia

fenamatos dose
meclofenamatos 50+100 mg. 3x/dia
ácido mefenâmico 250 mg, 4x/dia
 Reclassificação dos AINES

Inibidores seletivos Inibidores não seletivos inibidores seletivos Inibidores

altamente
seletivos
da COX-1 da COX-1 da COX-2 da COX-2

aspirina aspirina (altas doses) meloxicam celecoxib

indometacina etodolaco refecoxib
piroxicam nimesulida
diclofenaco salicilato
ibuprofeno
nabumetona
 Efeitos adversos dos AINES

Pacientes que não utilizam AINES Pacientes que utilizam AINES

N (%) (n=226) (n=334)

dor abdominal 33 (14,6) 96 (27,9)

pcts avaliados com 14 (42) 47 (49)
sintomas GI
lesão GI
úlcera 01 (7,1) 14 (29,8)
gastrite/duodenite 00 (0) 02 (4,3)
total 01 (7,1) 16 (34)
risco relativo
úlcera 4,2 (p=0,16)
nenhuma agressão 4,2 (p=0,16)
 Classificação dos AINES (antes COX-2)

ácido acético dose ácido enólico dose

indometacina 25-50 mg, 3x/dia piroxicam 20 mg, 2x/dia
tolmetina 400-800 mg, 3x/dia tenoxican 20 mg, 2x/dia
sulindaco 150-200 mg, 3x/dia fenilbutazona 100 mg, 3x/dia
diclofenaco 50-75 mg, 2x/dia
etodolaco 200-300 mg. 3 ou 4x/dia

naftilcanonas
nabumetona 500 mg, 3x/dia
 Efeitos colaterais específicos

FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

Oxicans reações GI, edema, sonolência, dor de cabeça,

meloxicam alterações dermatológicas
piroxicam
tenoxicam

Fenamatos
ác. Mefenâmico náuseas, vômitos, dor abdominal, úlcera péptica
e diarréia, anemia hemolítica
 Efeitos colaterais específicos

FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

Ác. Propiônico efeitos GI, cutâneos e sonolência, edema e

ibuprofeno aumento da uréia
cetoprofeno
naproxeno
flurbiporfeno

Indolacéticos dor de cabeça, vertigem, confusão, distúrbios

indometacina psíquicos (depressão grave, psicose,
sulindaco alucinações e suicídio), oculares e
gastrointestinais
 Efeitos colaterais específicos

FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

Ác. Acético efeitos GI, elevação de transaminases,
diclofenaco agranulocitose
cetorolaco
tolmetina

Aminofenóis reações em pele, neutropenia, trombocitopenia,

hepatotoxicidade (doses acima de 10 a 15 g)

Sulfonalídico efeitos GI, pele e SNC

nimesulida
 Efeitos colaterais específicos

FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

Alcanonas efeitos GI, cefaléia, tontura e prurido

nabumetona

Etodolaco efeitos GI