OBAT KONTRASEPSI

Oleh: Jumirah
 HORMON ESTROGEN DAN
PROGESTIN
• Merupakan hormone steroid kelamin,
karena keduanya mempunyai struktur
kimia berintikan steroid dan secara
fisiologik sebagian besar diproduksi oleh
kelenjar endokrin system reproduksi.
• Fungsi utamanya juga berhubungan erat
dengan fungsi alat kelamin primer dan
sekunder, terutama pada wanita.
 Estrogen

Siap untuk penanaman sel

telur yg telah dibuahi

Progesteron
 Ovulasi:
• Terlepasnya sel telur yang telah masak
dari folikel di dalam ovarium, biasa terjadi
antara hari ke-9 s/d 17 dari permulaan
menstruasi
HORMON ESTROGEN DAN PROGESTIN (lanjutan)
• Pada wanita usia subur sekresi kedua
hormone dari ovarium berlangsung secara
siklik dan berperanan dalam
mempersiapkan kehamilan
• Pada masa pubertas kedua hormone
berperanan dalam proses perubahan
habitus seorang anak perempuan menjadi
seorang wanita dewasa.
HORMON ESTROGEN DAN PROGESTIN
(lanjutan)
• Pada saat ini, selain tersedia sediaan
hormone alami, terdapat pula banyak
hormone sintetik dengan sifat
farmakokinetik yang lebih menguntungkan
 Sediaan hormone sintetik 
kontrasepsi
• Senyawa yang berefek anti-estrogen 
infertilitas.
 Penggolongan Estrogen
• Estrogen Alam: estradiol, estron,
estriol
• Estrogen sintetis: Dietilbestrol
• Estrogen Semisintetik: Etinil estradiol
Pada manusia:
• 17 β-estradiol (yang terkuat dan terbanyak
diproduksi di ovarium), segera dioksidasi
dalam tubuh menjadi estron dan diubah
dengan menambah gugusan H menjadi
estriol (dalam hati).
• Pada masa kehamilan estrogen dibentuk
juga dalam plasenta dan urin wanita hamil
merupakan sumber estrogen terbanyak.
1. Estradiol: proginova, Estraderm TTS

• Estradiol adalah bentuk estrogen yang paling dominant

dalam tubuh seorang wanita, disamping estrone dan
estriol.
• Estradiol merupakan estrogen alamiah yang diperoleh
antara lain dari jaringan plasenta.
• Secara oral kurang aktif akibat FPE tinggi dan cepat,
kecuali ester-valeratnya (Progynova) yang lebih lama
perombakannya dalam hati.
• Umumnya, zat ini digunakan parenteral sebagai ester
long-acting, seperti ester benzoat, fenilpropionat, dan
valerat (Progynon depot).
• Estradiol diserap dengan baik melalui kulit (plester
Estraderm) dan mukosa (krem vaginal).
• Penggunaan: secara oral, transkutan, intramuskuler,
subkutan.
Etinilestradiol (EE, Lynoral, Diane 35, Lyndiol,
Marvelon, Microgynon, Triquilar)

adalah derivate semi-sintetis yang berdaya amat

kuat, oral sama efektifnya dengan estradiol i.m.
(atau 25 x daripada penggunaan oral).

Mestranol
adalah metileter-EE yang baru aktif setelah
dirombak menjadi EE kembali di dalam hati.
Adakalanya zat ini digunakan dalam sejumlah pil
antihamil, walaupun tidak menguntungkan
dibandingkan dengan EE.
Aktivitasnya: mestranol 80 mcg = EE 50 mcg.
 2. Estron : E1, konyugat-estrogen,
Premarin
• Hormon alamiah ini diisolasi dari air seni kuda hamil
(1929) dan mengandung sebanyak 100 mg
konyugat dari sejumlah estrogen, terutama estron.
• Daya estrogennya agak lemah, dapat digunakan
secara kontiniu dan jarang menimbulkan
perdarahan atau spotting bila digunakan untuk
gejala climakterium, oleh karena itu Premarin
banyak sekali digunakan untuk terapi substitusi
hormonal, juga dalam pil antihamil.
• Setelah diserap konyugat estron baru menjadi aktif
setelah dihidrolisa menjadi E1 ( dan E3) bebas.
Sebagian E1 dalam hati diubah menjadi estriol.
Efek sampingnya lebih ringan daripada estradiol.
3. Estriol: E3, Synapause, Ovestin.
• Hormon alamiah yang terlemah ini juga
aktif secara oral.
• Sifatnya mirip estron.
• Sebagai estrogen lemah digunakan oral
pada climakterium secara kontiniu dan
sebagai krem berkat efek stimulasinya
terhadap mukosa vagina dan servix.
• Tidak berdaya poliferasi terhadap
endometrium, sehingga jarang atau tidak
menimbulkan perdarahan.
Estrogen Semisintetik
Preparat ini didapat dengan merubah sedikit
struktur estrogen alam, misalnya Etinil estradiol
yang berupa preparat estrogen yang sangat poten
dan dapat diberikan peroral.

Estrogen Sintetik
Bahan kimia nonsteroid, misalnya Dietilbestrol
mempunyai aktivitas estrogen yang kurang lebih
sama dengan estradiol.
Preparat ini aktif pada pemberian oral,
degradasinya lebih lambat daripada estrogen alam,
masa kerjanya cukup panjang dan harganya
murah.
Penggunaan Estrogen
• Penggunaan alat kontrasepsi akan
menghindarkan seorang perempuan dari
kehamilan yang tidak diinginkan, mengurangi
kehamilan risiko tinggi, dan menurunkan
mobiditas serta mortalitas maternal.
• Alat kontrasepsi hormonal yang dapat
digunakan perempuan di antaranya pil, suntikan,
susuk, dan AKDR yang mengandung hormon.
Jenis hormon yang dapat digunakan sebagai
alat kontrasepsi adalah estrogen, progesteron,
dan kombinasi estrogen dan progesteron.
• Estrogen mencegah kehamilan dengan
cara mencegah ovulasi, menghambat
implantasi, mempercepat perjalanan ovum
ke rongga rahim, dan menyebabkan
luteolisis.
Mekanisme Kerja
• Reseptor estrogen berupa protein telah ditemukan di
jaringan target yaitu di saluran reproduksi wanita,
kelenjar payudara, hipofisis dan hipotalamus.
• Estrogen terikat dengan afinitas tinggi pada reseptor
protein di sitoplasma.
• Setelah mengalami modifikasi, kompleks reseptor-
estrogen ini kemudian ditranslokasi ke inti sel dan
berikatan dengan kromatin.
• Ikatan ini memacu sintesa m RNA dan beberapa protein
spesifik lain.
• Beberapa jam kemudian, terjadi sintesa RNA dan protein
lebih banyak, dan pada tahap lebih lanjut terjadi
stimulasi sintesa DNA.
• Sintesa protein oleh estrogen ini dihambat oleh
penghambat sintesa RNA (daktinomisin), atau
penghambat sintesa protein (sikloheksimid).
Penggabungan estrogen dengan reseptornya
dihambat oleh obat golongan anti-estrogen,
misalnya klomifen atau tamoksifen.
 Efek Fisiologis dan Farmakologi
• Pada wanita, secara langsung estrogen menyebabkan
pertumbuhan dan perkembangan alat kelamin primer
yaitu vagina, uterus dan tuba.
• Atas pengaruh estrogen bentuk badan wanita masa
pubertas berubah menjadi bentuk badan yang khas
seorang wanita dewasa atau timbul perubahan-
perubahan ciri-ciri kelamin sekunder, seperti kelenjar
mamma membesar karena pertumbuhan dan
perkembangan dari duktus dan stroma, lemak
bertambah dibeberapa bagian tubuh, kulit halus dan
vena tidak jelas terlihat, tumbuh rambut di ketiak dan
daerah genital.
• Sekresi estrogen secara siklik menimbulkan
perubahan secara berkala yang disebut siklus
haid.
• Siklus haid pada masa reproduksi penurunan
kadar progestagen merupakan faktor terpenting
yang menimbulkan perdarahan haid. Tetapi
selama pubertas dan menopause di mana
perdarahan haid berlangsung anovulatoris, yang
menyebabkan perdarahan haid ialah
menurunnya kadar estrogen.
Efek Samping

• Pengaruh estrogen dapat menimbulkan

gangguan lambung-usus (mual,
anoreksia, diare), nyeri kepala dan
pusing-pusing, serta pada dosis tinggi
muntah-muntah.
• Selain itu sejumlah efek samping yang
lebih berat dan yang terpenting adalah :
• Efek feminisasi pada pria dengan
gynecomastia, libido berkurang, impotensi
dan hambatan spermatogenesis.
• Trombo-emboli, yakni penyumbatan
arteri kecil oleh darah beku, yang
terutama dapat terjadi pada penggunaan
lama dengan dosis tinggi (diatas 50 mcg
sehari).
Kanker endometrium.
• Dosis tinggi yang diminum untuk jangka waktu
yang lama mengakibatkan hiperflasia
endometrium, yang meningkatkan resiko akan
berkembangnya menjadi kanker.
• Maka lazimnya digunakan dosis serendah
mungkin secara siklis bersama progestagen
untuk menghindarkan pertumbuhan berlebihan
tersebut.
• Hingga kini tidak terbukti bahwa estrogen pada
penggunaan lama (pil antihamil) meningkatkan
resiko terkena kanker buah dada. Namun,
ternyata bahwa estrogen menstimulasi tumor
yang sudah ada dan bersifat estrogen-
dependent (mengandung reseptor estrogen).
Perdarahan tak teratur
• Terjadi bila kadar estrogen faal menurun
(breakthrough bleeding), bila perdarahan-antara
ini hanya ringan disebut “spotting”.
• Bila terapi dengan estrogen dan progesterone
dihentikan, timbullah perdarahan penarikan
(withdrawal bleeding).
• Udema dan menaiknya berat badan,
juga nyeri buah dada akibat retensi garam
dan air, khususnya pada dosis tinggi.
Pada pasien jantung dan manula, udema
memperbesar resiko gagal jantung
(dekompensasi).
• Selain efek yang disebutkan diatas,
Estrogen juga dapat menimbulkan
beberapa efek samping lainnya di
antaranya keputihan, nyeri kepala jenis
vaskuler, hipertensi, dan penekanan
laktasi.
• Kontrasepsi Oral / Pil KB
2011-10-05|| medicastore Ada 4 pil KB /
kontrasepsi oral :
• Pil KB / kontrasepsi oral tipe kombinasi
Terdiri dari 21-22 pil KB / kontrasepsi oral
dan setiap pilnya berisi derivat estrogen
dan progestin dosis kecil, untuk
pengunaan satu siklus. Pil KB /
kontrasepsi oral pertama mulai diminum
pada hari pertama perdarahan haid,
selanjutnya setiap pil hari 1 pil selama 21-
22 hari.
• Umumnya setelah 2-3 hari sesudah pil kb /
kontrasepsi oral terakhir diminum, akan
timbul perdarahan haid, yang sebenarnya
merupakan perdarahan putus obat.
• Penggunaan pada siklus selanjutnya,
sama seperti siklus sebelumnya, yaitu pil
pertama ditelan pada hari pertama
perdarahan haid.
• Pil KB / kontrasepsi oral tipe sekuensial
Terdiri dari 14-15 pil KB / kontrasepsi oral
yang berisi derivat estrogen dan 7 pil
berikutnya berisi kombinasi estrogen dan
progestin.
• Cara penggunaannya sama dengan tipe
kombinasi. Efektivitasnya sedikit lebih
rendah dan lebih sering menyebabkan
hal-hal yang tidak diinginkan.
• Pil KB / kontrasepsi oral tipe pil mini
Hanya berisi derivat progestin, noretindron
atau norgestrel, dosis kecil, terdiri dari 21-
22 pil. Cara pemakaiannya sama dengan
cara tipe kombinasi
• Pil KB / kontrasepsi oral tipe pil
pascasanggama (morning after pil) Berisi
dietilstilbestrol 25 mg, diminum 2 kali
sehari, dalam waktu kurang dari 72 jam
pascasanggama, selama 5 hari berturut-
turut.
• Pil KB / kontrasepsi oral di pasaran
• Pada umumnya pil KB / kontrasepsi oral di
pasaran terdiri dari 28 pil kontrasepsi,
biasanya 7 diantaranya berisi plasebo (zat
netral). Hal ini dilakukan untuk
mendisiplinkan pemakaian pil KB /
kontrasepsi oral.
• Pil KB / kontrasepsi oral selain untuk
mencegah kehamilan juga untuk
mengatur haid agar teratur.
• Ada juga pil KB / kontrasepsi oral yang
menggunakan bahan yang tidak
menimbulkan efek samping berat badan
naik, tulang keropos.
• Pada produk tertentu pil KB / kontrasepsi
oral juga menjanjikan kehalusan kulit pada
pemakainya.
 Tipe kombinasi
• Terdiri dari 21-22 pil dan setiap pilnya berisi
derivate estrogen dan progestin dosis kecil,
untuk penggunaan satu siklus.
• Pil pertama mulai diminum pada hari ke 1
perdarahan haid, selanjutnya setiap hari 1 pil
selama 21-22 hari.
• Umumnya 2-3 hari sesudah pil terakhir diminum,
akan timbul perdarahan haid, yang sebenarnya
merupakan perdarahan putus obat.
• Penggunaan pada siklus selanjutnya, sama
seperti siklus sebelumnya, yaitu pil pertama di
telan pada hari ke 1 perdarahan haid.
 Tipe sekuensial
• Terdiri dari 14-15 pil yang hanya berisi derivate
estrogen dan 7 pil berikutnya berisi kombinasi
estrogen dan progestin.
• Cara penggunaannya sama seperti tipe
kombinasi.
• Efektifitasnya sedikit lebih rendah dan lebih
sering menyebabkan hal-hal yang tidak
diinginkan bila dibandingkan dengan tipe
kombinasi, oleh karena itu, di beberapa Negara
tipe ini ditarik dari peredaran.
• Di Indonesia pil jenis ini belum pernah beredar.
 Tipe pil mini
• Hanya berisi derivate progestin,
noretindron atau norgestrel, dosis kecil,
terdiri dari 21-22 tablet. Cara
pemberiannya sama dengan tipe
kombinasi.
 Pil pascasanggama
• Berisi dietilbestrol 25 mg, diminum 3 kali sehari, dalam
waktu kurang dari 72 jam pascasanggama, selama 5
hari berturut-turut.
• Pil pascasanggama (morning after pill) dapat digunakan
sebagai anti konsepsi postkocoital, yaitu guna
menghindarkan kehamilan setelah senggama “tanpa
perlindungan”, seperti pada perkosaan bila kondom
pecah.
• Pil ini ditelan pada ‘pagi sesudahnya’ sebagai suatu kur
singkat dari beberapa hari.
• Semula khusus digunakan estrogen dalam dosis tinggi
sekali (etinilestradiol atau stilbestrol), tetapi
keberatannya adalah perasaan mual. Kemudian ternyata
bahwa pil kombinasi dengan dua dosis (metode 2 x 2)
sama efektifnya, lagipula toleransinya lebih baik.
• Dimasukannya IUD adalah cara yang
sangat dapat dipercaya sampai 5 hari
setelah ovulasi. Tetapi cara yang paling
efektif adalah minum 2 dd (2 x sehari) 2 pil
KB dengan selang waktu 12 jam.
Pil estrogen (Metode 5 x 5)
• Menggunakan 5 dd 1 mg etinil-estradiol p.c. selama 5
hari (atau 1 dd 5 mg).
• Efektifnya sampai 100% bila dimulai selambat-
lambatnya 48 jam ’sesudahnya’.
• Mekanisme kerjanya berdasarkan perlambatan
proliferasi endometrium dengan 5 hari akibat
meningkatnya kadar estrogen darah dengan faktor 50.
• Dengan demikian, telur yang mungkin sudah dibuahi
tercegah impantasinya.
• Disamping itu, ovulasipun dirintangi.
• Perdarahan sering kali terjadi sebelum waktunya dan
pada wanita dengan oligomenorroea (haid kurang deras)
malah umumnya tidak terjadi sama sekali.
• Efek samping utamanya berupa mual dan
muntah akibat dosis estrogen tinggi, kadang-
kadang pusing, perubahan suasana jiwa (mood)
dan nyeri buah dada.
• Untuk mencegah mual, sebaiknya diberikan
bersamaan waktunya dengan suatu
antimetikum, misalnya domperidon.
Kontra-indikasi
• Estrogen tidak boleh diberikan pada wanita
hamil, pasien myoma atau kanker serta pasien
jantung dan pembuluh.
• Penggunaannya hendaknya berhati-hati pada
pasien diabetes, migraine dan hipertirosis.
• Anak perempuan dibawah usia 16 tahun
sebaiknya jangan diberikan estrogen (pil
antihamil) berhubung stimulasi penutupan
epifise dan penghentian pertumbuhan
memanjang.
• Kontrasepsi Suntikan
2011-10-05|| medicastore Kontrasepsi
suntikan yang banyak digunakan ialah
medroksiprogesteron asetat 150 mg dalam
bentuk depo (lepas lambat) dan kombinasi
medroksiprogesteron asetat 50 mg dengan
10 mg estradiol cipionat.
• Kedua jenis kontrasepsi suntikan ini
diberikan secara IM (intra muskular) dan
harus cukup dalam, di daerah gluteus.
• Untuk jenis kontrasepsi suntikan
medroksiprogesteron asetat 150 mg
disuntikkan tiap12 minggu pada hari ke 1
sampai dengan hari ke 5 dalam siklus haid
atau dalam waktu 6 minggu setelah
melahirkan
• Sedangkan kombinasinya diberikan setiap
30 hari.
• Kontrasepsi Lainnya
IUD bentuk T dengan kawat tembaga tipis
yang distabilkan dengan inti polyethylene.
Dipasang selama akhir periode haid atau
1-2 hari pasca haid.
• Implan yang mengandung etonogestrel,
merupakan kontrasepsi reversible jangka
panjang.
• IUD yang mengandung levonorgestrel bisa
digunakan untuk jangka waktu 3 atau 5
tahun.
• Kontrasepsi ini dipasang pada rongga
rahim /subdermal antara hari pertama
sampai dengan hari ke 7 siklus
menstruasi. Juga dapat dipasang segera
dalam 4 bulan pertama pasca aborsi.
Pemasangan pasca melahirkan harus
ditunda sampai dengan 6 minggu sesudah
melahirkan.
Soal:
1. Sebutkan jenis-jenis kontrasepsi hormonal dan non hormonal
2. Sebutkan 3 jenis hormon estrogen alami pada wanita berikut
dayakerja ketiga jenis hormon tsb.
3. Pada saat kapan hormon estrogen dan progesteron mengalami
penurunan dan peningkatan yang tajam dalam siklus haid pada
wanita?
4. Sebutkan beberapa jenis hormon estrogen semisintetis yang
dipergunakan untuk kontrasepsi
5. Kontrasepsi hormonal apa yang tidak mempengaruhi produksi
ASI
6. Bagaimana cara kerja estrogen dalam mencegah kehamilan?
7. Apa yang dimaksud dengan: spotting, feminisme, menarch,
oligomenorrhoe, withdrawal bleeding