Anda di halaman 1dari 28

.

KELOMPOK 6 FARMAKOLOGI

-Delin kristia monika (1601075)


-Merisa norma ayu (1601078)
-Naqilah (1601079)
-M. Rizky firdaus (1601076)
-Masito ( )
.

MATA KULIAH : FARMAKOLOGI


DOSEN PENGAJAR : IFORA M. FARM APT
HARI/TANGGAL : JUMAT/20 APRIL 2018
JUDUL TUGAS :

“ OBA-OBAT ANTIHISMAN/ANTIAGONIS
HISTAMIN ”
AUTAKOID

Autakoid ialah
Substansi (kimia) selain transmitor yang secara normal ada di dalam
tubuh dan punya peran atau fungsi fisiologik penting baik dalam keadaan
normal (sehat) maupun patologik (sakit). autakoid ini segolongan zat yang
terdapat dalam tubuh yang mempunyai reseptor yg beraneka macam yang
dapat menimbulkan efek sistemik.
.
HISTAMIN

 Histamin : β- aminoethylimidazole
 Merupakan molekul hidrofilik yang terdiri dari cincin imidazol dan
group amino yg dihubungkan oleh 2 group methylene.
 struktur :

 Ada 3 macam reseptor histamin : Reseptor H1, H2 dan H3 (baru


ditemukan dan belum diyakini mempunyai fungsi klinis) NHN
CH2CH2NH2
 Efek histamin timbul melalui aktivasi reseptor histaminergik H1, H2 dan
H3.
1. Reseptor-H1 : sel otot polos, endotel dan otak.
.

2. Reseptor-H2 : mukosa lambung (pada sel parietal),otot


jantung, sel mast, dan otak.
3. Reseptor-H3 : presinaptik (di otak, pleksus mienterikus dan
saraf lainnya).
Reseptor Histamin
1. Reseptor H1
Agonis : 2- methylhistamine, 2-pyridylethylamine, 2-
thyazollylethylamine.
Antagonis : Diphenhydramine, Chlorpheniramine, Pyrilamine,
Chlorcyclizine, promethazine, loratidine
2. Reseptor H2  Agonis : 4(5) methylhistamine, dimaprit, impromidine.
Antagonis : cimetidine, ranitidine, famotidin

• .
.
Distribusi dan Biosintesis Histamin
 Jaringan yg banyak mengandung mast cell spt kulit, mukosa pd cab bronkia,
dan mukosa usus mengandung banyak histamin. 
 Setiap mamalia yg mengandung histamin mampu mensintesisnya dari histidine
oleh L-histidine decarboxylase.
 Ada 2 macam jalur metabolisme histamin dlm tubuh manusia, yaitu :

.
Jalur metabolisme histamin...
 Jalur yang kiri adlh lebih banyak terjadi, yaitu metilasi cincin
membentuk N-methylhistamine. Kmdn diubah mjd N-
methylimidazolacetic acid yg dikatalisa o/ enzim MAO.
 Proses ini dihambat o/ MAO inhibitor.  Untuk jalur kanan, tdk
terlalu penting karena metabolitnya nantinya akan dikeluarkan
beserta urin.
 Terdaptnya N-methylhistamine di dlm urin menunjukkan
kemungkinan terjadinya infeksi pd saluran genitourinary o/
bakteri yg dpt mendekarboxilasi histidine.
 Jadi bkan karena adanya histamine Pd pasien dg mastocytosis
tjd kelainan metabolisme histamine, shg pad urine jg dijumpai
adanya metabolit histamin

.
Fungsi Histamin

Fungsi fisiologis sbg :


1. mediator yg tersimpan dlm mast cell dan dilepaskan karena adanya interaksi antara
antigen dan IgE di permukaan mast cell (respon immediate hypersensitivity dan allergy)
2. Aksi histamin pd otot polos bronkial dan pembuluh darah merupakan bagian dr simtom
allergi.
3. Berperan penting dlm regulasi sekresi asam lambung dan merupakan modulator
.
pelepasan neurotransmitter.
4. Histamin dpt dilepaskan karena obat, protein, bisa dan senyawa lain. Dpt menyebabkan
reaksi anaphylactoid, “red man syndrom” dan hipotensi.
5. Histamin dpt jg dilepaskan krn faktor2 lain spt dingin, kolinergik, sinar matahari ataupun
kerusakan sel yg tdk spesifik.
Fungsi lain ....
 Sebagai neurotransmitter
 Kontrol neuroendokrin
 Regulasi kardiovaskuler (terkait kemampuan vasodilatator)
 Pengaturan suhu
 Berperan pada sekresi asam lambung
 Berperan dalam reaksi alergi / anafilaksis
.
Reseptor H1 dan H2 ...
1. Termasuk reseptor tergandeng protein G
2. Reseptor H1 terikat pada fosfolipase C, aktivasinya
meninigkatkan pembentukan inosito;-1,4,5-trifosfat (IP3)
dan diacylglycerol dari fosfolipid pd membran sel.
3. Reseptor H2 berhubungan dg stimulasi adenylyl cyclase
dan aktivasi cyclic AMP- dependent protein kinase pd sel
target

.
Klasifikasi Antagonis H1
Efek samping :
• Penenang
• Antikolinergik (penurunan air liur, mulut kering, dan sembelit)
Sifat ARH1 yang menarik adalah kemampuan dalam
mengatasi mabuk perjalanan
Seperti : dimenhidrinat, turunan piperazin, prometazin
Farmakologi AH1 generasi 1 dan 2

H1-blockers (antihistaminika klasik)

 Mengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin


dari dinding pembuluh,bronchi dan saluran cerna,kandung kemih dan
rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf
(gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistmin tidak dapat
menghindarkan timbulnya reaksi alergi
 Dahulu antihistamin dibagi secara kimiawi dalam 7-8 kelompok, tetapi kini
digunakan penggolongan dalam 2 kelompok atas dasar kerjanya terhadap
SSP, yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2.
a. Obat generasi ke-1:
prometazin, oksomemazin, tripelennamin, (klor) feniramin, difenhidramin,
klemastin (Tavegil), siproheptadin (periactin), azelastin (Allergodil), sinarizin,
meklozin, hidroksizin, ketotifen (Zaditen), dan oksatomida (Tinset). Obat-obat
ini berkhasiat sedatif terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek antikolinergis
b. Obat generasi ke-2:
astemizol, terfenadin, dan fexofenadin, akrivastin (Semprex), setirizin,
loratidin, levokabastin (Livocab) dan emedastin (Emadin). Zat- zat ini bersifat
khasiat antihistamin hidrofil dan sukar mencapai CCS (Cairan Cerebrospinal),
maka pada dosis terapeutis tidak bekerja sedative. Keuntungan lainnya adalah
plasma t⅟2-nya yang lebih panjang, sehingga dosisnya cukup dengan 1-2 kali
sehari. Efek anti-alerginya selain berdasarkan, juga berkat dayanya menghambat
sintesis mediator-radang, seperti prostaglandin, leukotrin dan kinin.
Farmakologi

Setelah pemberian secara oral, antihistamin akan


diabsorbsi dengan baik dalam saluran cerna. Efeknya
dapat terlihat dalam 30 menit, mencapai konsentrasi
puncak plasma dalam 1-2 jam, dan dapat bertahan 4-6
jam, dan beberapa obat lainnya dapat bertahan lebih lama.
Antihistamin tipe H1 dimetabolisme oleh sistem enzim
sitokrom hepar P450 (CYP) CYP3S4, dikonjugasi
membentuk glukuronida dan hampir seluruhnya
diekskresikan ke urin setelah 24 jam pemberian.
Kegunaan klinis
• Antihistamin tipe H1 generasi I digunakan untuk menghilangkan pruritus,
pengobatan urtikaria akut, urtikaria kronis, angioedema dan reaksi alergi kulit
lainnya temasuk reaksi obat. Apabila salah satu dari kelompok antihistamin
tipe H1 tidak efektif, maka dapat diganti dengan obat dari kelompok yang lain.
• Antihistamin tipe H1 digunakan untuk terapi pruritus pada penderita
dermatitis atopik. Efeknya berhubungan dengan menekan ansietas dan
sedasinya. Pruritus yang disebabkan hal lain, seperti dermatitis kontak alergi
dan bentuk lain dermatitis, liken planus, gigitan nyamuk dan pruritus yang
terjadi sekunder karena penyakit lain atau yang bersifat idiopatik, juga dapat
dihilangkan dengan penggunaan antihistamin tipe H1.
• Kontraindikasi pemberian obat ini adalah pada bayi baru lahir atau bayi
prematur, kehamilan, ibu menyusui, glaukoma sudut sempit, retensi urin, dan
asma.
• Panduan penggunaan antihistamin tipe H1 wanita hamil terbatas. Sebagian
besar antihistamin tipe H1 pada wanita hamil oleh United States of Food and
Drug Administration (FDA) digolongkan sebagai kategori B atau C.
H2-blockers (Penghambat asma)

 Obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang


meningkat akibat histamine, dengan jalan persaingan terhadap reseptor-H2
di lambung.
 Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi
vasodilatasi dan tekanan darah menurun. Senyawa ini banyak digunakan
pada terapi tukak lambug usus guna mengurangi sekresi HCl dan pepsin,
juga sebagai zat pelindung tambahan pada terapi dengan kortikosteroida.
Lagi pula sering kali bersama suatu zat stimulator motilitas lambung
(cisaprida) pada penderita reflux.
 Penghambat asam yang dewasa ini banyak digunakan adalah simetidin,
ranitidine, famotidin, nizatidin dan roksatidin yang merupakan senyawa-
senyawa heterosiklis dari histamin.
Farmakologi

• Antihistamin tipe H1 low sedating diabsorbsi dari saluran cerna dan


mencapai puncak konsetrasi plasma dalam 2 jam. Obat tersebut
menghilangkan urtikaria dan reaksi eritema sekitar 1-24 jam. Terfenadin,
astemizol, loratadin, aktivastin, mizolastin, ebastin dan oksatomid
dimetabolisme di hepar melalui sisitem enzim CYP dalam hepar CYP3A4.
Cetirizin, metabolit asam karboksilik dari terfenadin, dan desloratadin
tidak dimetablisme dalam hepar.

• Astemizol mempunyai efek jangka panjang, namun onset mulai kerjanya


dan konsentrasi dalam keadaan stabil dicapai dalam 3-4 minggu. Efek
astemizol berlangsung lama dan obat harus dihentikan 4-6 minggu
sebelum dilakukan uji tusuk. Waktu paruh eliminasi cetirizin dan
feksofenadin pada anak-anak sama dengan dewasa .
Kegunaan klinis

• Antihistamin tipe ini terutama digunakan


untuk pengobatan rinitis alergi dan urtikaria
kronis.

• Kontra indikasi dari antihistamin low sedating


ini adalah pada kehamilan dan ibu menyusui.
Farmakologi Obat-obat
Dimenhydrinate
• Indikasi:
1. nausea,vomiting atau vertigo yang berhubungan dengan motion sickness
2. penyakit gerakan profilaksis
• Kontra indikasi
Pasien dengan hipersensitivitas, asma, urtikaria,rinitis parah,angiodema,tukak
lambung aktif
• Dosis (oral): dewasa dan anak (12 tahun ke atas): 50-100 mg tiap 4-6 jam,tidak
lebih dari 400 mg dalam 4 jam,atau seperti petunjuk dokter.
Anak usia 6-<1 tahun:25-50mg tiap 6-8 jam,tidak lebih dari 150 mg dalam 4 jam
• Dosis (intravena):dewasa: sama dengan dosis oral
• Anak: dosis IV belum ditetapkan
• Untuk injeksi IV: 50mg obat diencerkan dengan 10 ml injeksi Nacl 0,95% dan
diberikan perlahan-lahan selama 2 menit
Difenhidramine
•Indikasi Difenhidramin:
Symptomatic gejala alergi yang disebabkan oleh pelepasan histamin termasuk alergi hidung
dan alergi dermatosis, tambahan untuk epinefrin dalam pengobatan anafilaksis,
•Kontra Indikasi:
Hipersensitif terhadap difenhidramin atau komponen lain dari formulasi asthma akut karena
aktivitas antikolinergik antagonis H1 dapat mengentalkan sekresi bronkial pada saluran
pernapasan sehingga memperberat serangan asma akut.
•Dosis oral: Dewasa dan remaja: 25-50 mg 3-4 kali sehari. Usia lanjut (usila): Mulai dengan
dosis dewasa serendah mungkin. Usia lanjut lebih sensitif terhadap efek antikolinergik.
Anak-anak > 9.1 kg: 12.5-25 mg 3-4 kali per hari. Anak-anak 9.1 kg: 6.25-12.5 mg 3-4 kali
per hari.
•Efek Samping Difenhidramin:
1. Kardiovaskuler: Dada sesak, ekstrasistol, hipotensi, palpitasi, takikardia.
2. Sistem saraf pusat: Sedasi, mengantuk, pusing, gangguan koordinasi, sakit kepala,
kelelahan, kejang paraksikal, insomnia, euforia, bingung.
.
CTM (Chlorpheniramine Maleat)
•Farmakologi:
Chlorpheniramin maleat atau lebih dikenal dengan CTM merupakan salah satu
antihistaminika yang memiliki efek sedative (menimbulkan rasa kantuk). Namun, dalam
penggunaannya di masyarakat lebih sering sebagai obat tidur dibanding antihistamin sendiri.
•Indikasi:
Pengobatan pada gejala-gejala alergis, seperti: bersin, rinorrhea, urticaria, pruritis, dll.
• Kontraindikasi:
Serangan asama akut, bayi prematur
•Dosis:
- Dewasa: 3 - 4 kali sehari 0.5 - 1 tablet.
- Anak-anak 6 - 12 tahun: 0.5 dosis dewasa.
- Anak-anak 1 - 6 tahun: 0.25 dosis dewasa.
•Efek Samping:
Sedasi, gangguan gastro intestinal, efek muskarinik, hipotensi, kelemahan otot, tinitus, eufria,
sakit kepala, merangsang susunan saraf pusat, reaksi alergi, kelainan darah.
.
Cetirizen
•Farmakologi (cara kerja obat)
Cetirizine adalah antihistamin selektif, antagonis reseptor-H1 perifer yang mempunyai efek sedatif yang
rendah pada dosis aktif dan mempunyai sifat tambahan sebagai anti alergi. Cetirizine berkerja menghambat
pelepasan histamin pada fase awal dan mengurangi migrasi sel inflamasi.
•Indikasi / kegunaan
Indikasi Cetirizine adalah penyakit alergi, rhinitis alergi, dan urtikaria idiopatik kronis.
•Kontraindikasi
Penderita yang hipersensitif terhadap cetirizine.
Karena kurangnya data klinis, cetirizine jangan digunakan selama semester pertama kehamilan atau saat
menyusui.Cetirizine jangan digunakan untuk bayi dan anak-anak berumur kurang dari 2 tahun.
•Dosis dan aturan pakai
Dosis Cetirizine pada Dewasa dan anak usia lebih dari 12 tahun adalah 1 x sehari 1 kapsul.
•Efek samping
Cetirizine mempunyai efek samping yang bersifat sementara diantaranya : pusing sakit, kepala, rasa kantuk,
agitasi, mulut kering dan rasa tidak enak pada lambung. Pada beberapa penderita dapat terjadi reaksi
hipersensitifitas termasuk reaksi kulit dan angiodema.

.
Tripolidine hcl
•Farmakologi :
Tripolidin sebagai antihistamin yang membantu meringankan gejala yang penyebabnya secara
keseluruhan maupun sebagian tergantung pada pelepasan histamin. Senyawa dari golongan pirolidin
ini bekerja sebagai antagonis kompetitif untuk reseptor histamin H1 dan mampu menekan sistem
saraf pusat, sehingga menyebabkan mengantuk.
•Indikasi :
Protifed diindikasikan untuk meringankan bersin-bersin dan hidung tersumbat karena pilek.
•Kontra Indikasi :
- Tidak boleh diberikan pada penderita yang peka terhadap obat simpatomimetik lain, penderita
tekanan darah tinggi berat, dan yang mendapat terapi obat anti depresan tipe penghambat Monoamin
Oksidase (MAO).
•Efek Samping :
Mengantuk, gangguan pencernaan, sakit kepala, insomnia, eksitasi, tremor, takikardia, aritmia, mulut
. kering, palpitasi dan sulit berkemih
•Dosis:
Dewasa dan anak di atas 12 tahun: 5 mL (1,25 mg + 30 mg) 3 kali sehari. Anak usia 6-12 tahun: 2,5
mL (0,625 mg + 15 mg) 3 kali sehari.
Siproheptadi hcl
•Farmakologi:
Siproheptadin merupakan antihistamin dan antiserotonin yang berkompetisi dengan histamin
dan serotonin pada reseptor. Efek farmakologi dari Siproheptadin berdasarkan kerjanya secara
sentral dan perifer.
•Indikasi:
- Manifestasi alergi di kulit atau pada urtikaria dan angioedema - Cold urticaria - Alergi
rhinitis - Vasomotor rhinitis
•Kontra Indikasi:
- Penderita yang hipersensitif terhadap Siproheptadin atau obat yang struktur kimianya mirip
dengan Siproheptadin. - Bayi baru lahir atau prematur. - Penderita porpheria. - Wanita
menyusui. - Penderita yang sedang mendapat terapi dengan monoamin oksidase. - Glaukoma.
- Tukak lambung stenosis. - Gejala hipertropi prostat. - Obstruksi pyloroduodenal. - Penderita
usia lanjut dan lemah.
•Dosis dan Cara Pemberian:
.
Dosis harus disesuaikan dengan respon dan kebutuhan penderita secara individual.
Dewasa: 1 - 5 tablet sehari (4 - 20 mg sehari dalam dosis terbagi). Dosis awal 1 tablet (4 mg) 3
kali sehari, kemudian disesuaikan tergantung respon penderita. Dosis jangan melebihi 0,5
mg/kg BB sehari atau maksimum 32 mg sehari
Loratadine
•Farmakologi
Loratadine adalah suatu antihistamin trisiklik yang bekerja lama dengan aktivitas
antagonis selektif terhadap reseptor H1 (reseptor histamin 1) perifer tanpa efek sedasi
sentral (efek mengantuk) atau efek antikolinergik. Loratadine adalah antihistamin yang
mempunyai efek kerja panjang. Loratadine mempunyai afinitas lemah terhadap reseptor
adrenergik alfa dan reseptor asetilkolin.
•Indikasi
Mengurangi gejala-gejala yang berkaitan dengan rhinitis alergik, seperti bersin-bersin,
pilek, dan rasa gatal pada hidung, rasa gatal dan terbakar pada mata.
Juga mengurangi gejala-gejala dan tanda-tanda urtikaria kronik serta penyakit
dermatologik alergi lain.
•Kontraindikasi
Loratadine tidak boleh diberikan pada pasien yang menunjukkan hipersensitif terhadap
komponen obat ini.
•Dosis dan cara pemberian
Dosis Dewasa, usia lanjut, anak 12 tahun tahun atau lebih : 10 mg (1 tablet) sehari sekali.
.
Anak-anak usia 2 – 12 tahun : BB > 30 kg, 10 mg sehari. BB ≤ 30 kg, 5 mg sehari.
Khasiat dan keamanan penggunaan pada anak-anak usia dibawah 2 tahun belum terbukti.
“ SEKIAN “
 TERIMA KASIH 

TERIMA KASIH KEPADA :

Allah swt
Dosen mata kuliah farmakologi
Rekan-rekan seperjuangan kelompok 6
STIFARM
Padang.
C. 2018