OBAT-OBAT OTONOM

Dr. SURYADI

Universitas Muhammadiyah
Semarang
Bagian motor (eferen) sistem saraf
dapat dibagi dua :

1. Otonom
2. somatik
OTONOM SOMATIK
- Jantung - Gerak otot
- Aliran darah - bersikap
- pencernaan
SISTEM SARAF OTONOM (SSO):

 Simpatis (thorako lumbal)

-melalui saraf thorakal1 sampai lumbal3
 Parasimpatis (kranio sakral)

-melalui saraf otak ke III, VII, IX, X dan saraf

`sakral 2-3
Hipotalamus dianggap sbg pusat SSO
 OBAT OTONOM

 Bekerja pada berbagai tahap transmisi dalam

saraf otonom, dari sel sampai efektor
 Banyak obat yg dapat pengaruhi organ otonom
 Obat otonom mempengaruhi secara spesifik dan
pada dosis keil
 Secara umum, sistem parasimpatis berfungsi
konservasi dan reservasi tubuh

 Sedang sistem simpatis berfungsi

mempertahankan diri terhadap tantangan dari
luar tubuh dengan reaksi “fight or flight reaction”
CARA KERJA OBAT OTONOM
Mempengaruhi transmisi neurohumoral kolinergik maupun
adrenergik dg cara menghambat atau mengintensifkannya

1.Hambatan pada sintesis transmiter

2. Mempengaruhi penglepasan transmiter
3.Ikatan dg reseptor
4.Hambatan destruksi atau ambilan transmiter
PENGGOLONGAN OBAT OTONOM
1.Parasimpatomimetik/ kolinergik
efek serupa aktifitas saraf parasimpatis
2.Simpatomimetik/ adrenergik
efek serupa aktifitas saraf simpatis
3.Parasimpatolitik
menghambat aktifitas saraf parasimpatis
4.Simpatolitik
menghambat aktifitas saraf simpatis
5.Obat ganglion
merangsang / menghambat impuls di ganglion
1. AGONIS MUSKARINIK
1.Asetilkolin dan esterkolin :
metakolin, karbakol, betanekol
2.Alkaloid kolinergik :
muskarin, pilokarpin, arekolin
1.1. farmakodinamik Asetilkolin
(Ach) dibedakan 2 :
1.Efek muskarinik
-efek thd kelenjar eksokrin dan otot polos
-dihambat oleh atropin
2.Efek nikotinik
-efek thd ganglion (simpatis dan parasimpatis),
kel adrenal dan otot rangka
-dihambat oleh nikotin dalam dosis besar
 Saluran cerna
rangsangan vagus menyebabkan aktivitas otot dan kel
sal cerna meningkat
 Kelenjar eksokrin
sekresi meningkat kel air mata, kel ludah, kel
pankreas
pilokarpin pemacu sekresi keringat
 Bronkus
spasme bronkus dan produksi lendir meningkat
 Mata dan SSP
merangsang otot konstriktor pupil dan otot siliaris
1.2. indikasi Asetilkolin (Ach) :

1.Atonia sal cerna

-betanekol efektif utk mengatasi kembung pada
ileus pascabedah
2.Atonia kandung kemih dan retensi urin
1.3. ESO dan KI :
1.Efek samping
-berkeringat, salivasi, cramps perut, rasa penuh
kandung kemih

2.Kontra indikasi
-asma bronkial, hipertiroid, insufisiensi koroner,
ulkus peptikum
1.4. intoksikasi :
 Keracunan akibat spesies jamur yg banyak
mengandung muskarin Clitocybe dan inocybe
 Jamur amanita phalloides
 Gejala gg. Sal cerna, dehidrasi, ikterus, anuri,
hipotensi
1.5. sediaan dan posologi :
1.Asetilkolin klorida/ bromida ampul 200mg
-dosis 10-100mg iv
2.Metakolin klorida tab 200mg
-dosis 2,5-40mg sc
3.Karbakol klorida tab 2mg, amp 0,25mg/ml
-dosis 3x0,2-0,8mg/ 0,2-0,4mg sc
4.Betanekol klorida tab 5,10mg, amp 5mg/ml
-dosis 10-30mg, 2,5- 5mg sc
2. Antikolinesterase
berdasar sifat ikatan :
1.Menghambat secara reversibel
-edrofonium, fisostigmin dan takrin

2.Menghambat secara ireversibel

-senyawa organofosfat (tabun, sarin, soman)
-insektisida (paration, malation,diazinon)
2.1. mekanisme kerja :
 Menghambat hidrolisis Ach di ujung saraf
kolinergik
 Edrofonium dan takrin berikatan secara kovalen
segera lepas lagi dg AChE
 Prostigmin sebabkan efek langsung thd
reseptor nikotinik di otot rangka
2.2. farmakodinamik (AchE) :
 Mata, fisostigmin diteteskan conj bulbi tjd
miosis, hilangnya daya akomodasi
 Sal cerna, prostigmin(neostigmin)
meningkatkan peristaltik usus, kotraksi
lambung, sekresi as lambung
 Sambungan saraf-otot, rangsangan langsung
otot rangka, bila >> tremor, fibrilasi, kejang,
pada kasus miastenia gravis
2.3. farmakokinetik (AchE) :
 fisostigmin mudah diserap melalui sal cerna,
selaput lendir lain
 Prostigmin dan piridostigmin kurang diserap per
oral
 Insektisida organofosfat mudah diserap semua
bag tubuh, termasuk lewat kulit
2.3. indikasi AchE :

1.Atonia otot polos

-prostigmin berguna utk atonia sal cerna dan
kandung kemih pascabedah
2.Sebagai miotikum
-untuk terapi glaukoma, dg miosis aliran cairan
intraokuler lancar
3.Diagnosis dan terapi miastenia gravis
-kelainan jumlah reseptor Ach pd lempeng saraf
otot kurang krn reaksi autoimun
4.peny. Alzheimer (degenerasi SSP)
-berkurangnya korteks dan subkorteks serebri
-tacrin obat pertama, hepatotoksik
-donepezil sifat selektif
-rivastigmin
-galantamin
ESO ;mual, muntah dan diare
Obat baru penghambat reseptor NMDA
2.4. intoksikasi :
 Insektisida organofosfat sering krn kerjanya
kuat dan lama mudah diserap semua bag
tubuh, termasuk lewat kulit
 Otot rangka tremor, fibrilasi otot dan kejang
 Efek sentral ataksia, hilangnya refleks, bingung,
sukar bicara, nafas Cheyne Stokes
 Dx : ukur kadar Ach dan BuCh dalam eritrosit
dg paperstrips <35% (N 75-100%)
2.5. sediaan dan posologi :
1. fisostigmin salisilat (eserin salisilat)
-tetes mata, oral, parentral
2.Prostigmin bromida (neostigmin br) tab 15 mg
Neostigmin metilsulfat amp 0,5 dan 0,1mg/ml
3.Piridostigmin bromida tab 60mg, amp 0,5mg/ml
4.Edrofonium klorida amp 10mg/ml utk Dx
3. ANTAGONIS MUSKARINIK
1.Alkaloid antimuskarinik, atropin dan skopolamin
2.Derivat semisintesisnya
Homatropin sbg midriatikum
3.Derivat sintesis
Tolterodin derivat sintesis atropin utk terapi
overactive bladder
3.1. farmakodinamik :
 Atropin sbg prototipe antimuskarinik
Atropin memblok Ach endogen, tu. eksogen efek lebih
kuat di perifer (antung, usus, bronkus)
 Skopolamin efek depresi sentral lebih kuat
 SSP,
Atropin merangsang otak, pada dosis toksik jadi
depresi stlh lewat fase eksitasi.
depresi pusat motorik di otak mengurangi tremor akibat
parkinsonisme
Skopolamin efeknya euforia, amnesia, ngantuk, gelisah
 Mata, alkaloid belladona hambat m.constrictor pupillae
dan m. cilliaris jadi fotofobia, sikloplegia jadi rabun dkt
 Saluran nafas, mengurangi sekresi lendir jalan nafas,
mengurangi risiko aspirasi
 Saluran cerna, atropin menghambat peristaltik usus
sbg antispasme, mengurangi sekresi HCl
 Kelenjar eksokrin
sekresi menguraangi kel air mata, kel ludah
dosis lebih tinggi utk kurangi sekresi keringat
3.2. indikasi :

1.Ulkus peptikum
2.Sbg terapi simtomatik disentri, kolitis, kolik
3.Mengurangi sekresi lendir hidung dan sal nafas
3.3. ESO :
 mulut kering, meteorisme
 Pada orang tua, sindrom demensia
 Retensi urin pada pasien hipertropi prostat
 Muka memerah
3.4. intoksikasi :
 Keracunan akibat makan buah kecubung yg
banyak mengandung alkaloid belladona, dosis
fatal dewasa > 1000mg, pada anak 10mg
 Gejala pusing, mulut kering,sukar bicara, rasa
haus, penglihatan kabur
 Antidotum yg dianjurkan fisostigmin salisilat 2-
4mg sc
3.5. sediaan dan posologi :
1.Atropin sulfat tab 0,25 dan 0,5 mg
2.Butropium bromida tab 5mg
3.Ekst. Belladona tab 10mg
4.Hiosin N. butibromida tab 10mg, amp 20mg
5.Skopolamin metil-bromida tab 1mg
6.Oksifenonium bromida tab 5mg
7.Propantelin bromida tab 15mg
4. OBAT ADRENERGIK
Kerja obat adrenergik/ simpatik/ simpatomimetik :
1.Perangsangan organ perifer
2.Penghambatan organ perifer
3.Perangsangan jantung
4.Perangsangan SSP
5.Efek metabolik
6.Efek endokrin
7.Efek prasinaptik
1.1. obat adrenergik kerja
langsung
 Isoproterenol hanya pengaruhi β1, β2 dan sedikit
pengaruhi shg percepat denyut jantung,
vasodilatasi, relaksasi bronkus
 Fenilefrin terutama pengaruhi reseptor α sedikit
pengaruhi jantung dan tidak merelaksasi bronkus,
menyebabkan vasokonstriksi di kulit dan
menaikkan tekanan darah
 Epinefrin kerja pd reseptor α1, α2, β1, β2 dan β3
 Norepinefrin kerja pada α1, α2, β1 dan kurang
pada reseptor β2
1.2. obat adrenergik kerja tidak
langsung
 Amfetamin dan tiramin
 Obat ini timbulkan efek adrenergik dg
penglepasan NE yg tersimpan di ujung saraf
adrenergik
1.3. pengaruh refleks:
 Respon organ otonom terhadap obat adrenergik
dipengaruhi refleks homeostasis tubuh
 Rangsangan adrenergik α1 vasokontriksi shg
menaikan TD, ini menimbulkan refleks kompensasi
melalui baroreseptor pd lengkung aorta dan sinus
karotis, shg tonus simpatis berkurang dan tonus
parasimpatis (vagal) bertambah. Akibatnya tjd
bradikardi, vasokonstriksi berkurang
Terima Kasih