Anda di halaman 1dari 46

NON STEROID & STEROID

ANTI INFLAMMATORY DRUG

Maya Dian R., S. Farm., Apt


INFLAMASI
• Kerusakan mikrovaskuler
• Meningkatnya permeabilitas kapiler
• Migrasi leukosit ke jaringan radang
• Gejala : kalor, rubor, tumor, dolor, dan
funcio laesa
MEDIATOR INFLAMASI
• Prostaglandin
- Meningkatkan sensitivitas sensori terhadap
stimulus nyeri
- Termoregulatory di hipotalamus  demam
- PGE2, PGI2  vasodilatasi arteri
- PGF2  venokonstriksi
- PG meningkatkan sekresi mukosa lambung
MEDIATOR INFLAMASI
• Prostaglandin
- PGF2  nekrosis iskemik pada endometrium
saat menstruasi
- PG  kontraksi uterus
- PGE2, PGI2  bronkodilatasi
- PGF2  bronkokonstriksi
MEDIATOR INFLAMASI

• Tromboksan
- regulasi agregasi platelet
• Leukotrien
- meningkatkan permeabilitas kapiler
EFEK ANALGESIK

• PG  sensitisasi reseptor nyeri terhadap


stimulus mekanik dan kimiawi
• Analgesik pada SSP yg mengkatalisis PG
Pada nyeri intensitas ringan hingga sedang
EFEK ANTIPIRETIK

• Suhu badan diatur hipotalamus


• Antipiretik  dilatasi perifer  mobilisasi air 
pengenceran darah  pengeluaran keringat
Keadaan Patologik

Pirogen endogen interleukin melepas PG

Suhu meningkat
EFEK ANTI INFLAMASI

- NSAID  sebagian besar efek pada


penghambatan prostaglandin (PG)
- Mengurangi radang
- Tidak mencegah kerusakan jaringan
EFEK SAMPING UMUM NSAID

• NSAID  menghambat enzim COX 


penghambatan pembentukan prostaglandin
• Misoprostol  turunan PGE1  efektif menjaga
toksisitas GI karena NSAID.
• Penghambatan pembentukan prostaglandin 
berpengaruh pada sintesis mukosa lambung 
kerusakan GI (dispepsia, nausea, dan gastritis).
• Adverse effect serius  pendarahan dan perforasi
GI
INHIBITOR COX

• COX terdapat pada jaringan sebagai COX-1


 dapat terstimulasi menjadi COX-2.
• Penghambatan COX-2  lebih berperan
dalam aksi antiinflamasi
• Penghambat COX-2  celexocib dan
rofexocib  mengurangi sampai 50%
kejadian perforasi lambung dan perdarahan.
EFEK SAMPING UMUM NSAID

Gangguan fungsi trombosit

Akibat penghambatan biosintesis tromboksan A2 


perpanjangan waktu perdarahan

Profilaksis tromboemboli
EFEK SAMPING UMUM NSAID
Nefrotoksisitas
• Prostaglandin PGE2 dan PGI2  vasodilator kuat di medula
ginjal dan glomerulus.
• Penghambatan pembentukan prostaglandin di ginjal 
retensi Na  menurunkan aliran darah  kegagalan fungsi
ginjal  terutama pasien dengan vasokontriktor
katekolamin dan pelepasan angiotensin II
• Adverse effect lain  bronkospasme terutama pada pasien
asma, skin rashes, dan alergi lainnya.
PARA AMINO FENOL
• Parasetamol/Asetaminofen
• Panadol, Tempra, Dumin, Sanmol
• Parasetamol  aksi antiinflamasi tidak signifikan
 hanya untuk meredakan nyeri ringan.
• Parasetamol diabsorbsi baik  tidak menyebabkan
iritasi lambung secara langsung  ESO
hepatotoksik.
• Pengurang rasa nyeri kepala, otot atau sendi, dan
antipiretik
• Cmax 0,5 – 1 jam setelah pemberian p.o
TURUNAN PIRAZOLON

• ANTIPIRIN/DIPIRON
• Nyeri kepala, spasme usus, ginjal, saluran
empedu dan urin, neuralgia, migrain,
dismenorhea, nyeri gigi, antipiretik
• Metampiron/Metamizol/Antalgin
• ESO agranulositosis
• Kombinasi  neuralgin RX, dolo
scaneuron
TURUNAN PIRAZOLON

• Nyeri reumatik, pirai, nyeri sendi


• ESO agranulositosis dan iritasi lambung
• Fenilbutazon, Cmax 1-7 jam p.o
• T ½ 3 hari
• Pro drug  diubah menjadi oksifenbutazon
untuk berefek
TURUNAN ASAM SALISILAT

• Efektif untuk nyeri kepala, sakit otot, sakit


karena rematik
• Kurang efektif untuk sakit gigi,
dismenorhea, kram, kolik, migrain
• ESO iritasi lambung karena gugus
karboksilat yang bersifat asam
TURUNAN ASAM SALISILAT
• Aspirin  analgesik efektif  durasi aksi sekitar
4 jam.
• Aspirin  anti platelet  Aspilet, Cardioaspirin,
Thromboaspilet, Ascardia
• Aspirin  lebih banyak sebagai antiinflamasi
karena penyakit sendi
Lebih dari 50% pasien tidak dapat mentoleransi
efek sampingnya  (nausea, vomiting, nyeri
epigastrik, tinnitus).
• Cmax 15 menit setelah p.o
• T ½ 17 menit
TURUNAN ASAM FENAMAT

• Asam Mefenamat
• Aktivitas analgesik 2-3 x dari aspirin, 1/5
dari fenilbutazon
• Ponstan, mefinal, benostan, pondex
• Nyeri gigi
• ESO iritasi lambung
• Cmax 2 jam setelah p.o
TURUNAN OKSIKAM

• Bersifat asam
• Efek antiradang, antirematik
• Untuk pengobatan simptomatis rematik
artritis, osteoartritis, antipirai
• Contoh : piroxicam, meloxicam, tenoxicam
• Cmax 3-5 jam setelah p.o
• T ½ 30-60 jam
TURUNAN FENILASETAT

• Aktivitas analgesik dan antiinflamasi tinggi


• ESO iritasi saluran cerna tinggi
• Diklofenak, Cmax 2 jam p.o, t ½ 3-6 jam
TURUNAN ASAM PROPIONAT

• Ibuprofen, Cmax 1-2 jam p.o


• Ketoprofen, Cmax 0,5 – 1 jam p.o
TURUNAN LAIN-LAIN

• benzidamin HCl (Tatum)  analgesik dan


antiinflamasi lokal

• Tinoridin (Nonflamin)  antiradang setelah


pembedahan, nyeri punggung, nyeri gigi
GOUT and TREATMENT OF GOUT
• Gout atau asam urat  deposisi kristal sodium
urat pada sendi yang menyebabkan nyeri
arthritis.
• Akut gout  diterapi dengan indometasin,
naproxen, atau NSAID lainnya selain aspirin
• aspirin dosis rendah meningkatkan kadar
asam urat plasma krn menghambat sekresi
asam urat melalui tubulus renal.
GOUT and TREATMENT OF GOUT

• Colchicine  efektif untuk asam urat 


mencegah deposisi/penumpukan asam urat.
ESO colchicine  nausea, vomiting, diare, dan
nyeri abdomen.
• Pencegahan asam urat  allopurinol 
menurunkan kadar asam urat plasma  dengan
menghambat oksidasi xantin, yaitu enzim yang
mengubah xantin menjadi asam urat.
STEROID ANTI INFLAMMATORY
DRUGS
Korteks adrenal melepaskan hormon steroid
ke sirkulasi darah.
Steroid dibedakan menjadi dua kelas :
o Mineralokortikoid (aldosteron)  retensi garam
 disintesis di sel glomerulus.
o Glukokortikoid  kortisol (hidrokortison),
metabolism KH dan protein
SAID

• Pelepasan kortisol  dikontrol negative feedback


mechanism  melibatkan hipotalamus dan anterior
pituitary.
• Kadar kortisol rendah  pelepasan kortikotropin
(hormone adrenokortikotropik, ACTH)  stimulasi
sintesis kortisol.
• Pelepasan aldosteron  dipengaruhi oleh ACTH dan
system rennin-angiotensin, serta kadar K plasma.
KORTIKOSTEROID
• Dibagi 3 berdasarkan masa kerja :
- Masa kerja pendek
* hidrokortison
- Masa kerja sedang
* prednison, prednisolon,
metilprednisolon, triamsinolon,
fluosinolon
- Masa kerja panjang
* deksametason, betametason
Obat SAID
a. Hidrokortison
- intravena pada kasus syok dan asma
- topikal (ointment) pada eksim 0,25% -
2,5%

b. Prednison
- oral pada kasus inflamasi dan alergi
Obat SAID
c. Betametason (Betason, Celeston) dan deksametason
(Oradexon, Scandexon)
- sangat poten
- tidak mempunyai efek retensi garam/urin  dapat
digunakan dengan dosis tinggi walaupun pada
kasus udem serebral dimana retensi garam sangat
berbahaya.
- Betamethason  ada yg bentuk topikal
(dipropionat dan valerat)
Obat SAID
d. Budenoside
- tidak baik dalam melewati membran
- lebih aktif dalam bentuk topikal.
- dalam bentuk aerosol pada penderita asma
- topical untuk eksim dengan efek sistemik minimal.
e. Triamsinolon (Kenacort)
- digunakan pada asma yang berat
- untuk inflamasi sendi lokal.
SAID
f. Klobetasol (dermovate-topikal)
g. Desonid (Apolar)
h. Mometason (Elocon)
i. Desoksimetason (Esperson)
EFEK GLUKOKORTIKOID

Glukokortikoid mempengaruhi kebanyakan sel dlm


tubuh.
Efek metabolik
• Glukokortikoid  memfasilitasi perubahan dari protein
menjadi glikogen.
• Glukokortikoid  menghambat sintesis protein dan
menstimulasi katabolisme menjadi asam amino.
• Menstimulasi glukoneogenesis, penumpukan glikogen dan
pelepasan glukosa.
• Selama puasa  glukokortikoid mencegah hipoglikemia.
Efek anti inflamasi dan imunosupresan
• Kortikosteroid  menekan semua fase respon inflamasi.
• Kortikosteroid  menghambat efek antiinflamasi 
stimulasi pembentukan leukosit (lipocortin)  menghambat
enzim fosfolipase A2  hambatan pembentukan asam
arakhidonat (prekursor mediator inflamasi).
• Glukokortikoid  menekan monosit atau fungsi makrofag
dan menekan sirkulasi sel T
• Transport limfosit ke antigen dan produksi antibodi juga
dihambat.
ESO UMUM
Efek metabolik
• Dosis tinggi  moon face, distribusi lemak ke wajah dan
punggung, terganggunya metabolisme karbohidrat yang
menyebabkan hiperglikemia.
• Protein juga dapat hilang dari otot skeletal  kelemahan
otot,
• Peningkatan katabolisme tulang  osteoporosis  dicegah
dengan alendronate (juga untuk terapi osteoporosis post
menopouse).
Retensi cairan
• Dapat menimbulkan hipokalemia dan hipertensi.
ESO UMUM

Supresi adrenal
• Terapi dengan steroid  dihentikan bertahap  karena
dapat mengakibatkan insufisiensi adrenal, dimana biasanya
fungsi adrenal baru akan kembali normal setelah 6 – 12
bulan kemudian.
Infeksi
• Penurunan sistem imun  tubuh rentan terhadap infeksi.
Komplikasi lain
• peptic ulcer.

Anda mungkin juga menyukai