OBAT ANALGETIKA

(PENGHILANG NYERI / PAIN

KILLER)
 DEFINISI
Analgesia – An : tidak
algesia : nyeri/pain
Obat analgetika adalah obat yang ditujukan
untuk menghilangkan/mengatasi
nyeri/rasa sakit

Nyeri/pain :
Suatu fenomena multifaktorial yang terdiri
atas rangsangan sakit, intepretasi dan reaksi
terhadap rangsangan tersebut
 EPIDEMIOLOG
I
Jutaan orang – partially/totalle disable – pain
Di Amerika biaya karena nyeri -- > 50 juta US $

61% dari 217 Pasien rawat inap di RS- managemen nyeri –

rasio nyeri 7-10
50-75 % pasien pasca operasi – nyeri berat

70% pasien nursing home-nyeri kronik– mengeluh

mengalami nyeri walau telah mendapat terapi,
22 % kondisi semakin buruk

53% dari 96 pasien pasca operasi – nyeri sedang –berat –

rasio nyeri 4-10 (RSUD Dr Soetomo, 2005)
 Management nyeri adekuat ???
Perlu pemahaman yang baik tentang :
Klasifikasi
Patofisiologi
proses transmisi – modulasi nyeri
neurotrasmitter yang terlibat
Faktor resiko dari pasien
Obat – aspek farmakodinamik,
farmakokinetik, farmasetik dan lainnya
 Klasifikasi Nyeri
AKUT
• Respons fisiologik normal
dan dapat diramalkan
terhadap rangsangan
kimia, panas, atau mekanik
yang berkait dengan
pembedahan, trauma, and
penyakit akut. Biasanya
time limited.
• Pengatasan – hilangkan
causa
KRONIS
Suatu keadaan nyeri yang
persisten dan penyebab nyeri
tidak selalu dapat dihilangkan
atau sulit diobati. Nyeri kronik
dapat berkait dengan suatu
kondisi medik atau penyakit
yang sulit/ tidak dapat
disembuhkan jangka lama.
 Klasifikasi Nyeri

Nosisepsi Non Nosisepsi

Somatik Viseral Neuropatik Simpatetik

Nyeri Nosisepsi berasal dari Nyeri Non Nosisepsi berasal dari

rangsangan reseptor nyeri tertentu.
Reseptor ini dapat merespons
rangsangan panas, dingin, vibrasi,
peregangan dan kimia yang dilepas
oleh sel yang rusak.
sistem syaraf perifer dan sentral. Pada
nyeri ini reseptor spesifik tidak ada,
nyeri dihasilkan oleh kerusakan sel
syaraf.
STRUKTUR DAN LOKASI RESEPTOR PENGINDERA PADA KULIT DAN
LAPISAN SUBMUKOSA
Patofisiologi
Nyeri
NYERI RUJUKAN (REFERRED PAIN)
Factors influencing pain and pain perception

Fatigue
Anxiety Cancer

Anxiety
Non cancer Uncertainty
patologypathology

The patient,
Adverse effect s their pain and Comm. difficulty
of treatment pain perception

Relationship
difficulties
Other emotions
eg. Sadness, anger, guilt Past pain
experience
Losses
 KUANTIFIKASI NYERI
Numerical pain scale
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10

Visual analogue pain scale

No pain Worst Posisible pain

 UPAYA PENANGANAN NYERI

NON FARMAKOLOGIK FARMAKOLOGIK

ANALGESIK
INTERVENSI PSIKOLOGIK SENTRAL : OPIOID
Edukasi, hipnosis, PERIFER : NSAID
modifikasi perilaku, ANESTESI LOKAL
terapi musik Procain, lidokain,
TENS (transcutaneous mepivacain, bupivacain,
electrical nerve prilocain
stimulation) ADJUVANT
SURGICAL NERVE Antidepresan, antikonvulsan
TRANSECTION ,glukokortikoid, muscle
relaxan dll.
 ANALGETIKA OPIOID
RESEPTOR FUNGSI

Mu Analgesia
Depresi pernafasan
Euphoria
Ketergantungan fisik
Konstipasi

Kappa Analgesia
Sedasi
Miosis

Delta Analgesia
 EQUIVALENTS DOSE

Drug Dose Duration

Morphine 10 mg 3 - 4 hrs
Codeine 100 mg 3 – 4 hrs
Pethidine 100 mg 1 – 2 hrs
Fentanyl 100 ug 15 – 30 mins
Diamorphine 5 mg 3 – 4 hrs
Hydromorphone 1.3 mg 3 – 4 hrs
Oxycodone 5 mg 3 – 4 hrs
 PERBANDINGAN FARMAKOLOGI
NARKOTIK AGONIS
OBAT ANALGESIK ANTITUSIF RESP D SEDASI EMESIS KETG FISIK

Kodein + +++ + + + +
Hidrokodon + +++ + - - +
Hidromorphon ++ +++ ++ + + ++
Morphin ++ +++ ++ ++ ++ ++
Oksikodon ++ +++ ++ ++ ++ ++
Fentanil ++ - + - + -
Meperidin ++ + ++ + - ++
Metadon ++ ++ ++ + + +
Propoxyphen + - + + + +
 OBAT ANALGETIKA NON-
OPIOID YG OTC & OWA
OTC : ASETAMINOFEN, ASETOSAL,
SALISILAMIDA, ETOKSIBEN
-ZAMIDA, IBUPROFEN,
METILSALISILAT, KAPSAISIN,
MENTOL
OWA: DIKLOFENAK, PIROKSIKAM,
ASAM MEFENAMAT,ANTALGIN
, GLAFENIN(SDH DITARIK),
BENORILAT
 Asetaminofen
• Analgetika • Tdk ada efek
• Menghambat COX antiinflamasi
secara selektif di
• Toksisitas liver
sistem syaraf pusat
(ssp) KOMBINASI :

• Efek pada COX KAFEIN (OBAT PUSING)

perifer rendah ANTIHISTAMIN +
SIMPATOMIMETIK (COMMON
COLD + ANTITUSIF)
IBUPROFEN (ANALGESIK)
 Asetaminofen – Mekanisme
kerja
• Efek sentral pada tingkat spinal cord ( efek
hambatan pada COX-1 atau COX-2 di perifer
kecil)
• Efek antinosiseptif spinal  dengan adanya
asetaminofen di otak.*
• Efek di otak diperantarai oleh mekanisme
opioida pada tingkat spinal cord.*
* Raffa et al., J. Pharm. Exp. Therap. 295: 291, 2000.
 asetaminofen

(konjugasi) (oksidasi)

Metabolit non toksik Metabolit toksik

(glukoronat, sulfat, (imidokuinon) *
merkapturat)
 Phospholipids
Phospholipase A2

Arachidonic Acid

COX Lipoxygenase

Prostaglandins Leukotrienes
Thromboxanes
Prostacyclin
 Asetosal
Dosis lazim Efek
80 – 160 mg Antiplatelet
325 – 1000 mg Analgesic, antipyretic
325 mg – 6 grams Antiinflammatory,
tinnitus
6 – 10 grams Respiratory alkalosis
10 – 20 grams Fever, dehydration,
acidosis
> 20 grams Shock, coma
Ulser
 Selektivitas terhadap COX-1
dan COX-2
• Sebagian besar NSAID (COX-1 > COX-2)
• Nabumeton dan Etodolak (COX-1 =
COX-2)
• Celecoxib (Celebrex) and Rofecoxib
(Vioxx) ( COX-2 > COX-1)
 Rofecoxib (Vioxx)
• Waktu paro ~ 17 jam
• Metabolisme di liver
• Tdk mengandung atom sulfur
• DITARIK DARI PEREDARAN KRN
• ESO KE JANTUNG
 ANALGETIKA AJUVAN
• Antikonvulsan : karbamazepin, okskarbazepin,
gabapentin, fenitoin
• Antidepresan : amitriptilin, desipramin, sertralin
• Anestesi lokal : lidokain HCl
• Antiemetika : metoklopramid
• Stimulansia : amfetamin
• Laksansia : laktulosa
• Neuroleptika/antipsikotik : haloperidol, flufenazin
• Antihistamin : hidroksizin
• Anticemas : alprazolam, lorazepam
• Muscle relaxant : diazepam
• dll : capsaicin, glukosamin
 Adjuvant Analgesic Drugs

Work best for neuropathic pain

􀁺 Only partially effective
􀁺 Often limited by significant side
effects
in elderly persons
 Kombinasi nonopioida-ajuvan
• Asetaminofen 500 mg + kafein 50 mg  sakit
kepala/gigi, nyeri otot
• Asetaminofen + Ibuprofen, neuralgia
• Metampiron 500 mg + diazepam 2 mg/Klor
• diazepoksida  sakit kepala, neuralgia, sakit
pinggang, ketegangan
• Metampiron 500 mg + Vit.B1 50 mg, B6 10 mg, B12 10
mcg + kafein 30 mg + klordiazepoksida 2,5 mg +
diazepam 1 mg  ketegangan, neuralgia, sakit empedu-
ginjal, nyeri otot-sendi, dll
BENTUK SEDIAAN OTC & OWA
• TABLET / KAPSUL(SALISILAMIDA, ASETO-
• SAL, ASETAMINOFEN, IBUPROFEN,
BENORILAT, METAMPIRON, DIKLOFENAK,,
• PIROKSIKAM)
• PUYER (ASETAMINOFEN, ASETOSAL)
• SIRUP / SUSPENSI/DROP (ASETAMINOFEN,
• IBUPROFEN, METAMPIRON)
• TOPIKAL (SALEP/KRIM/GEL/LOSIO)
• (KAPSAISIN, METILSALISILAT,DIKLOFE –
• NAK, PIROKSIKAM, LIDOKAIN)
 CONTOH PERESEPAN

R/Tramadol 40 mg R/Neurosanbe tb 0,6

Diazepam 2 mg lexotan 3 mg
amitriptilin 10 mg
Piroksikam 15 mg
m.f pulv da in caps no. XV
m.f.pulv da in caps  0-1-0
no. X
 3 dd I R/As. mefenamat 250 mg
diazepam 1 mg
R/Proris 60 mg amitriptilin 10 mg
Mefinal 60 mg cafein 10 mg
m.f pulv da in caps No.X
m.f. pulv dtd no.X
 2 dd I
 3 dd I
Herpes simplex
DM-gangrain-amputasi
 OUTCOME TERAPI
•  nyeri vs efek samping (sedasi)
Nyeri akut  monitoring bbrp kali/hari
Nyeri kronik  monitoring hari-minggu
• Evaluasi frekuensi nyeri  jenis obat, rute pemberian,
dosis, kombinasi obat
• Px tdk sadar (koma)  agitasi, nadi/tensi
• PCA
• Opioida  e.s konstipasi  intake cairan + makanan
berserat  + laksatif ?
• Antidepresan (benzodiazepin) + opioida  depresi ssp
 PRINSIP FARMAKOTERAPI-KIE
• Menilai karakteristik nyeri : keluhan (sumber
nyeri), status klinik, riwayat analgetika
• Memilih analgetika paling efektif dg e.s
minimal
• Titrasi dosis – durasi adekuat
• Regimentasi-aturan pakai  nyeri akut-kronik
• Menilai efek samping  opioida-konstipasi
-Opioida  hindari sedasi >>  titrasi dosis
- Sesuaikan rute pemberian  awal – analgetika
oral
- Konversi ke jenis analgetika lain  dosis
ekuianalgetika dan titrasi
- Jangan terapi plasebo  nyeri psikogenik
- Nyeri neuropati  gunakan kombinasi ajuvan
(antidepresan trisiklik+antikonvulsan+capsaicin)
- Pendekatan obat-non obat
- Makanan mengandung triptofan (keju) 
pemicu nyeri
 Treatment Options
Pain Type Analgesic Regime
Musculoskeletal Mild: Paracetamol +/- NSAID
Moderate: Paracetamol + NSAID + Weak Opioid
Visceral
Severe: Paracetamol + NSAID + Strong Opioid
Nerve Low dose TCA + Anti-epileptic
Sympathetic (Consider Pain Clinic Referral)
 MISUSE OTC ANALGETIKA
• 1.PERSEPSI YG SALAH BAHWA OTC
• SELALU AMAN
• 2.KURANGNYA PENGETAHUAN PX
• 3.TDK BISA BACA / MENGERTI LABEL
• DAN DOSIS YG TEPAT
• 4.SALAH SELF-DIAGNOSIS
 Role of the pharmacist in the
health care Self-medication

• 1.KOMUNIKATOR YG BAIK
• 2.SUPLIER OBAT YG BAIK
• 3.TRAINER DAN SUPERVISOR
• 4.KOLABOLATOR
• 5.PROMOTOR
• (WHO, 1998)
 PHARMACEUTICAL CARE (KIE PD PX)
1.Drug name (generic and brand name)
2.Intended use and expected action
3.Route, dosage form, dosage, and administration schedule
4.Special directions for preparation
5.Special directions for administration
6.Precautions to be observed during administration
7.Common side effects that may be encountered; avoidance and
action required if they occur
8.Techniques for self-monitoring of drug therapy
9.Proper storage
10.Potential drug-drug or drug-food interactions or other
therapeutic contraindications
11.Prescription refill information (for prescription products)
12.Action to be taken in the event of a missed dose
13.Other information peculiar to the specific patient or drug
TIPS UNTUK UNTUK PASIEN
PEMAKAI NSAID