Mekanisme kerja

Senyawa kuinolon berkhasiat

bakterisid pada fase
SENYAWA QUINOLON pertumbuhan kuman
berdasarkan inhibisi dua
Pada tahun-tahun terakhir enzim bakteriil (topo-
komposisi kuinolon sangat isomerase), yaitu DNA-
berhasil dalam gyrase dan topo-isomerase
pengobatan per oral dari IV sehingga sintesa DNA-
berbagai penyakit infeksi terganggu.
oleh kuman Gram-negatif DNA-girase adalah enzim
yang semula hanya yang mengkompres DNA
dapat di-atasi melalui bakteri sehingga dapat
pengobatan parenteral, diinkorporasi dalam sel
mis. prostatitis dan bakteri, sedangkan topo-
osteomielitis. isomerase diperlukan untuk
struktur ruang DNA. Proses
kedua itu dihambat oleh
kuinolon.

Penggunaan
1. Senyawa kuinolon hanya
dapat digunakan pada
infeksi saluran kemih (ISK)
tanpa kerumitan,
2. fluorkuinolon lebih luas
cakupan indikasinya
kadarnya dalam darah
memperoleh nilai lebih
tinggi.
Selain itu, untuk infeksi
saluran pernapasan (radang
paru), infeksi lambung-usus
(salmo- nella, shigella),
prostatitis kronis, infeksi kulit
dan jaringan yang disalurkan
oleh kuman Gram-negatif.
EFEK SAMPING
Gangguan lambung - usus (2%),
seperti sakit perut, mual (4-8%),
muntah, anoreksia dan diane (4-
5%), jarang timbul sejenis radang
usus-besar (colitis
pseudomembranosis)
Efek neurologis (sakit kepala,
pening, suf, neuropati dan
perasaan kacau), efek psikis
hebat (eksitasi, takut, gelisah,
reaksi rumit) dan konvulsi semakin
jarang, ter-pada saat penderita SLE
(Systemic Lupus Erythematosus)
dan pada penggunaan NSAID.
Kehamilan dan laktasi :
Tidak dapat digunakan oleh
wanita hamil, dan juga dapat
masuk ke dalam air susu ibu.
 Resistensi :
Fluorkinolon juga dapat
menimbulkan resistensi
terhadap mutasi pada
kromosom bakteri, Meskipun
tidak cepat berhasil
dibandingkan kuinolon lama
tanpa fluor.
Perkembangan resistensi
sangat tergantung dari dosis,
frekuensi dan tujuan
penggunaannya, mis.
sebagai stimulator
pertumbuhan dalam industri
ternak.
 Asam Nalidiksat: Generik – tablet salut – 500 mg (K)
 Negram: Tablet 500mg; suspensi 300mg/5 mL(K)
 Unireg: Tablet 500mg (K)
 Indikasi: Untuk infeksi saluran kemih (ISK)
 Mekanisme kerja: Melalui perintangan sintesis DNA
Zat ini tidak bisa dikombinasikan dengan zat-zat bakteriostatik
(tetrasiklin, klorampenikol juga nitrofurantion). Aktivitasnya
optimal pada Ph ASAM (5-7)
 Resistensi: Dapat terjadi dengan agak cepat, terutama pada dosis
dibawah 4 g sehari, sehingga tidak layak untuk penggunaan lama.
 Efek samping: Kadang-kadang timbul adalah mual, muntah, dan
urtikaria.
 Resorpsi: Baik (lebih kurang 96%)
 Eksresi: Melalui ginjal (t1/2= k.l 1,5 jam)
 Dosis: 4 dd 1 g selama maksimal 7-14hari
 Urixin Tablet 400mg (K), Impresial kapsul 400mg (K), Nefrocid kapsul
400mg (K), Soropip kapsul 400mg (K), Urinter kapsul 400mg (K),
Uriseptic kapsul 400mg (K), Uromix kapsul 400mg (K), Urotracin
kapsul 400mg (K), Utrex kapsul 400mg (K).
 Mekanisme kerja: Memiliki spektrum kerja yang lebih luas, yang juga
meliputi Pseudomonas efek bakterisidnya terhadap kuman yang sedang
membelah adalah dua kali lebih kuat.
 Ekskresi: Melalui ginjal demikian cepat sehingga kadarnya dalam
darah rendah sedangkan dalam kemih relatif tinggi
 Resorpsi: cepat dan kadar plasma maksimal tercapai setelah 1-2jam
 Resistensi – silang: Dengan nalidiksat dapat terjadi
 Efek samping: Mual, muntah, diare, fotosensibilitasi
 Dosis: 2 dd 400mg (3 aq.) d.c., selama 10hari
 Lexinor, Noroxin
 Derivat flour piperimidat (1983) ini adalah obat pertama dari golongan
fluorkuinolon (generasi 3)
 Indikasi: ISK, gonore, saluran cerna (gastro-enteritis), infeksi mata
Tetapi tidak berkhasiat terhadap bakteri anaerob
 Resorpsi: Cepat dengan BA 80% dan kadar maksimal dalam plasma
sudah tercapai 1-2 jam.
 Ekskresi: Melalui urin sebanyak 30-50% dalam bentuk utuh, 28%
dalam bentuk feces
 Dosis: ISK 2 dd 400 mg selama 7-10hari
Gonore single dose 800mg
Infeksi mata 4 dd 1 tetes obat mata (3mg/4ml)
 Pefloksasin (Peflacine): Cairan injeksi 80mg/ml; infus 3,2 g/l;
tablet salut selaput 400mg (K), Abaktal Cairan injeksi 80mg/ml;
tablet salut selaput 400mg (K), Dexaflox Tablet salut selaput 400mg
(K), Inkumeg Cairan injeksi 80mg/ml; kabtabs salut selaput 400mg
(K), Neflexin Cairan injeksi 80mg/ml; tablet salut selaput 400mg
(K), Oxaflox Kaptabs salut selaput 400mg (K), Qflos Kaptabs salut
selaput 400mg (K), Sopef Kaptabs salut selaput 400mg (K)
Derivat metil dari nofloksasin (1985)
 Mekanisme kerja: Daya kerja kurang kuat terhadap Pseudomonas
 Khasiat: ISK tanpa atau dengan komplikasi
 Resorpsi: Cepat dan hampir sempurna. Kadar plasma dicapai
setelah lebih kurang 1,5 jam.
 Ekskresi: Melalui urin dengan 40% tinja
 Dosis: ISK 2dd 400mg, ISK akut wanita tanpa komplikasi dari
800mg
 Ciprofloksasin (Generik) Tablet 250mg, kaptabs 500mg (K),
Ciproxin Infus 0,2%; tablet 100mg, 250mg, 500mg, 750mg (K)
 Indikasi: Infeksi bakteri gram positif dan gram negatif
 Mekanisme kerja: Lebih luas dan kuat daripada nalidiksat dan
pipermidinat, juga menghasilkan kada darah/jaringan dan plasma
t1/2 yang lebih tinggi
 Khasiat: ISK komplikasi, infeksi saluran nafas bila disebabkan oleh
Pseudomonas aeruginosa, infeksi saluran cerna, jaringan lunak, kulit
dan gonore
 Resorpsi: Baik dengan BA k.l 70% dan kadar plasma maksmila
mencapai 0,5-1,5 jam setelah penggunaan oral.
 Ekskresi: Melalui urin 55%, feces 39%
 Efek samping: Secara insidentil dapat timbul kristaluria atau
hematuria
 Dosis: ISK oral 2 dd 125-250mg (-HCL) dan sebagai infus i.v 2 dd
100mg (laktat), pada infeksi lain oral 2 dd 500mg
(Generik) Tablet 200mg, 400mg (K)
 Tarivid Tablet 200mg, 400mg (K)
 Mekanisme kerja: Lebih kurang sama dengan
siprofloksasin
 Indikasi:ISK, prostatitis, infeksi pernapasan, gonore,
infeksi mata juga sebagai obat TBC sekunder
 Resorpsi: Cepat dan praktis lengkap dengan PP k.l 25%
dan plasma t1/2 k.l 6 jam, yang dapat meningkat sampai
10-30 jam pada gangguan fungsi ginjal
 Ekskresi: Melalui urin dalam 24 jam mencapai 80%
 Dosis: ISK tanpa komplikasi 1-2 dd 200mg selama 7-10
hari. Sebagai obat sekunder terhadap TBC paru 300-600
mg seharinya
(Generik) Tablet salut selaput 250mg, 500mg (K)
 Levocin: Tablet salut selaput 250mg, 500mg
 Mekanisme kerja: Spektrum kerjanya terhadap
kuman Gram-positif sedikit lebih luas, t1/2nya
6-8jam
 Efek samping: Ansietas, titkakardia, hipotensi,
hipoglikemia, pneumonitis, rhabdomyolysis
 Indikasi: Infeksi karena mikroorganisme yang
sensitif
 Dosis: Oral 250-500mg ekali sehari selama 7-
14hari, tergantung pada keparahan penyakit
 Omniquin, Maxiquin
Derivat diflour (1989)
 Indikasi: ISK dengan atau tanpa komplikasi dengan
sebagai profilaksis terhadap infeksi setelah pembedahan
transuretral, serangan (eksaserbasi) bronkitis kronis
 Resorpsi: Cepat dan baik (BA 98%), tetapi dapat
diperlambat oleh makanan, kadar plasma maksimal
tercapai setelah 1-1,5 jam
 Ekskresi: Lebih kurang 65% melalui urin dalam bentuk
utuh dan 6% sebagai glukuronida, 10% dengan tinja
dalam bentuk utuh
 Efek samping: Fotosensibilisasi
 Dosis: 1 dd 400mg, lazimnya selama 14hari
 Redspar Tablet salut selaput 200mg (K), Resflok Tablet
salut selaput 200mg (K)
 Mekanisme kerja: Lebih luas terhadap kuman Gram-
positif dibandingkan siprofloksasin, lagipula masa
paruhnya panjang (20jam) sehingga dapat ditakarkan 1kali
sehari.
Terhadap Pseudomonas dan Proteus, obat ini kurang
aktif dibandingkan siprofloksasin.
 Indikasi: Semua bentuk ISK, Pnemonia akibat pneumokok
yang resisten terhadap penisilin dan pada gonore
 Efek samping: Fotosensitasi yang membatasi
penggunaanya
 Dosis: Permulaan 400mg, lalu 1 dd 200mg selama 10hari
Gonore single dose dari 200mg
 Tequin
Termasuk generasi ketiga yang dapat digunakan per oral
maupun i.v terhadap infeksi saluran urine (gonore) dan infeksi
pernapasan (pneumonia), juga aktif terhadap kuman anaerob
 Ekskresi: Memiliki t1/2 7jam dan dieliminasi dan
dieliminasi dari tubuh melalui ginjal
 Interaksi: Tidak boleh diberikan kepada penderita
gangguan jantung, khususnya yang menggunakan obat-
obatan anti aritmia (kinidin, disopiramida, amiodaron,
satalol) atau neuroleptika
 Efek samping: Gangguan pada pengaturan gula darah
makanya perlu pemantauan kadar gula pada penggunaan
anti diabetika oral
 Dosis: 1 dd 400mg
 Avelox Larutan infus i.v 400mg (K)
Juga termasuk golongan generasi ketiga
 Indikasi: Infeksi saluran pernapasan (pnemonia) dan
terhadap infeksi oleh kuman anaerob
 Ekskresi: Memiliki t1/2 12 jam dan dieliminasi dari tubuh
melalui hati
 Interaski: Sama seperti gatifloksasin supaya dihindari
pemberiannya kepada penderita gangguan aritmia jantung
 Efek samping: Mulut jering, stomatitis, glossitis, flatulens,
konstipasi, aritmia, palpitasi, udem perifer, angina,
perubahan tekanan darah, dysponoea ansietas, hipoglikemia,
mimpi yang tidak normal, hiperglikemia dan kulit kering
 Dosis: 1 dd 400mg