Anti Hiperlipidemia

PENDAHULUAN
 Anti hyperlipidemia / hipolipidemik adalah obat yang digunakan
untuk menurunkan kadar lipid plasma.

 LIPID PLASMA
kolesterol

trigliserida
LIPOPROTEIN
Fosfolipid dan asam
lemak bebas
PENDAHULUAN
OBAT YANG MENURUNKAN LIPOPROTEIN
PLASMA

1. Asam Fibrat

2. Resin

3. Penghambat HMG CoA Reduktase

4. Asam Nikotinat

5. Probukol

6. Lain lain
 ASAM FIBRAT (menurunkan ldl dan
meningkatkan hdl)
 Derivat asam fibrat yang masih digunakan ; Gemfibrozil, fenofibrate,
dan bezafibrate.

 Farmakodinamik  berikatan dengan reseptor peroxisome proliferator

activated receptor (PPARS) yg mengatur transkripsi gen  peningkatan
oksidasi asam lemak, sintesis LPL dan penurunan ekspresi Apo C-III.

 Farmakokinetik 
 Absorbsi : melalui usus seacara cepat dan lengkap, terutama bila diberikan dengan
makanan
 Waktu paruh : gemfibrozil 1,1 jam dan fenofibrate 20 jam
 Eksresi : hasil metabolism dieksresi 60% dalam urin dan 25% melalui tinja
ASAM FIBRAT

 Efek Samping : Gangguan saluran cerna (mual, mencret, perut kembung) , ruam kulit, alopesia, impotensi, leukopenia,
anemia, berat badan bertambah, gangguan irama jantung

 Kontraindikasi : Pasien dengan gangguan hati dan ginjal, pada wanita hamil dan menyusui

 Posologi dan Indikasi :

 Fibrat merupakan obat pilihan utama pada pasien hyperproteinemia tipe III dan hipetrigliseridemia berat (>1000 mg/dl)

 Klofibrat : sediaan capsul 500 mg ; diberikan 2-4 x / hari ; maks 2 g

 Fenofibrat : tunggal 200-400 mg/hari

 Bezafibrat : 200 mg ; 1-3 kali sehari

 Gemfibrozil : 600 mg ; 2 kali sehari

RESIN  Derivat resin ; kolestiramin dan kolestipol  bersifat hidrofilik, tetapi tidak
larut dalam air , tidak dicerna, dan tidak diabsorbsi.

 Obat ini mengganggu absorbs klorotiazid, furosemide, propranolol, sttain,

tiroksin, digitalis, besi fenilbutazon dan warfarin  diberikan 1 jam sebelum /
4 jam setelah pemberian kolesteramin

 Efek samping : mual, muntah, dan konstipasi. Gangguan absorbs Vitamin A, D,

K serta hipoprotrombinemia

 Farmakodinamik  menurunkan kadar kolesterol dengan cara :

 Mengikat asam empedu dalam saluran cerna
 Mengganggu sirkulasi enterohepatic sehingga eksresi steroid yang bersifat asam
dalam tinja meningkat
 Efek resin akan meningkat bila diberikan bersamaan dengan penghambat HMG
CoA reductase

 Dosis :
 Kolestiramin dan kolestipol ; 12-16 g sehari dibagi 2-4 bagian dengan
maksimum 3 kali 8 g ;
 Colesevelam 2 x 3 tab @625 mg atau 6 tab sekaligus
 Dosis Anak : 10-20 g / hari
Penghambat HMG CoA Reduktase

 Statin  paling efektif dan aman untuk menurunkan kolesterol. Dosis tinggi juga dapat
menurunkan trigliserida yang disebabkan oleh peninggian VLDL

 Farmakodinamik  menghambat enzim HMG CoA reduktase  sintesis kolesterol dalam hati
terhambat

 Farmakokinetik 
 Semua statin kecuali Lovastatin dan simvastatin berada dalam bentuk asam Beta-Hidroksi.
 Kedua statin tersebut merupakan prodrug sehingga harus dihidrolisis terlebih dahulu.
 Statin diabsorbsi sekitar 40 - 75% , kecuali Fluvastatin. Semua obat mengalami metabolism
lintas pertama di hati.
 Waktu paruh : 1-3 jam. Sebagian besar obat terikat protein plasma,sebagian besar dieksersi
oleh hati ke dalam cairan empedu dan sebagian kecil lewat ginjal.
Penghambat HMG CoA Reduktase

 Efek samping : miopati dan rhabdomiolisis. Dapat juga terjadi gangguan saluran
cerna, sakit kepala, rash, neuropati perifer, dan lupus

 Posologi dan indikasi :

 Statin diberikan malam hari (kecuali atorvastatin dan rosuvastatin)
 Absorbsi lovastatin meningkat bila disertai makanan
 Lovastatin dimulai dari dosis 20 mg – maks 80 mg/hari
 Pravastatin 10-80 mg/hari
 Simvastatin 5-80mg/hari
 Fluvastatin 20-80 mg/hari
 Atrovastatin 10-80 mg/hari
 Rosuvastatin 10-40 mg/hari
ASAM NIKOTINAT

 Farmakodinamik 
 Dosis yang diberikan harus lebih besar daripada dosis yang diperlukan untuk efeknya sebagai vitamin
 Menghambat hidrolisis trigliserida oleh hormone sensitive lipase sehingga mengurangi transport asam lemak
bebas ke hati dan mengurangi sintesis trigliserida hati

 Efek Samping 
 Gatal dan kemerahan kulit terutama di daerah wajah dan tengkuk
 Gangguan Fungsi Hati ditandai dengan kenaikan kadar fosfatase alkali dan transaminase
 Gangguan saluran cerna

 Posologi dan Indikasi 

 2-6 gr sehari dalam 3 dosis Bersama makanan.
 Mula-mula dalam dosis rendah (3 kali 100-200 mg sehari) lalu dinaikkan setelah 1-3 minggu.
Probukol

 Probukol menurunkan kadar kolesterol serum dengan menurunkan kadar LDL.

 Indikasi  Obat pilihan kedua pada pengobatan hiperkolesterolemia dengan peninggian LDL
 Obat ini dapat dikombinasi dengan hipolipidemik lainnya
 Pemberian resin meningkatkan efek hipolidemik
 Kombinasi probucol dengan klofibrat tidak boleh dilakukan karena kadar HDL akan Rendah

 Farmakokinetik  Absorpsi : terbatas lewat saluran cerna (<10%), Metabolisme : Tidak diketahui ,
Ekskresi utama : Melalui feses, Waktu paruh eliminasi 23 hari ; bertahan selama 6 bulan

 Efek Samping  Gangguan Gastrointenstinal , eosinophilia , parastesia dan edema angioneurotic.

Pada ibu yang merencanakan ibu hamil dianjurkan agar menghentikan probucol selama 6 bulan

 Posologi  Dosis dewasa 250 mg – 500 mg sebaiknya ditelan Bersama makanan 2 kali sehari
Lain-Lain

 Penghambat Absorpsi Kolesterol Intestinal

 Ezetimbe menghambat absorpsi sitosterol dan kolesterol dalam usus
 Ezetimbe diabsorpsi dengan baik lewat saluran cerna, dalam usus mengalami glukuronidasi dan
diekskresikan ke dalam empedu
 Waktu Paruh obat : 22 Jam
 Dosis obat : 5-10 mg/hari sekali sehari
 Pemberian Ezetimbe Bersama statin meningkatkan efek hipolipidemik

 Neomisin Sulfat
 Menurunkan kadar kolesterol dengan cara mirip resin yaitu membentuk kompleks tidak larut
dalam empedu.
 Dosis : 2 g/ hari dalam dosis terbagi / tunggal
 Efek Samping : Gangguan Saluran Cerna, ototoksisitas, nefrotoksisitas, gangguan absorpsi obat
lain (digoksin)
Lain-Lain

 Beta Sitosterol
 Gabungan sterol tanaman yang tidak diabsorpsi saluran cerna manusia
 Mekanisme kerja: menghambat absorpsi kolesterol eksogen
 Indikasi : Untuk pasien hiperkolesterolemia poligenik yang amat sensitive dengan penambahan kolesterol dari
luar
 Efek Samping : Gangguan Saluran Cerna
 Dosis : 3-6 gr/hari

 Dekstrotiroksin
 Merupakan isomer optic hormone tiroid yang dahulu digunakan untuk pengobatan hiperkolesterolemia
 Mekanisme Kerja : Menurunkan kadar lipid darah diduga karena efek tiromimetiknya ( kemampuan menurunkan
kadar lipid yang lebih besar daripada peningkatan kecepatan metabolism nya)
 Efek Samping : Gangguan Jantung (Infark Jantung, angina, aritmia)
Lain-lain

 Bekatul
 Suatu penelitian menyimpulkan bahwa bekatul sampai 50 g/hari selama 12 minggu
tidak menurunkan kadar lipid darah.
 Dugaan lain: bekatul dapat memperlancar ekskresi empedu

@destian andre
 Penatalaksananaan Hiperlipoproteinemia

 Penanganan sebab-sebab penyakit sekunder (diabetes melitus, hipotiroid,

sindrom nefrotik)
 Pengaturan diet
 Pengurangan konsumsi kalori total dan lemak menjadi kurang dari 30% d
 Dari lemak jenuh menjadi kurang dari 10%
 Konsumsi kolesterol <300 mg/hari
 Mempertahankan berat badan ideal
 Obat
 Pemberian obat dilakukan jika diet telah dilakukan selama 3-6 bulan
Terima Kasih