OBAT antiprotozoal

Halia Wanadiatri, dr., M.Si.

• kasus malaria terjadi melalui infeksi dari:
• Perempuan nyamuk anopheles di daerah endemik
• Diperoleh kongenital atau melalui transfusi / jarum
• P. falsiparum: mayoritas  penyakit yang berat
• P. malariae: relatif jarang
• P. Vivax, p. Ovale: hypnozoites potensi kambuh
• P. knowlesi:
• Previsiously: zoonosis parasit malaria
• Sekarang: malaria manusia kadang-kadang mematikan
• Meskipun semua dapat menyebabkan penyakit yang signifikan, P.
Falciparum bertanggung jawab untuk komplikasi hampir semua
serius & kematian
• resistensi obat adalah masalah terapi penting, terutama dengan p.
falciparum

MALARIA
• Pengobatan tahap darah akut Infeksi diperlukan untuk
malaria yang disebabkan oleh semua spesies malaria.
• di p. Falciparum & p. malariae infeksi, hanya satu siklus
dari hati sel invasi & perkalian terjadi, & infeksi hati yang
menyebabkan spontan di kurang dari 4 minggu 
skizontisida darah.
• Di p. Vivax & p. ovaleinfeksi, tahap hati aktif, yang
hypnozoite, aku s TIDAK diberantas oleh sebagian besar &
selanjutnya kambuh Oleh karena itu dapat terjadi setelah
terapi ditujukan terhadap parasit erythrocytic 
pemberantasan baik erythrocytic & hati parasit diperlukan
untuk menyembuhkan infeksi ini.

antimalaria OBAT
 Gol. quinoline:
Klorokuin, Hydroxycloroquine, Kina, Quinidine,
Amodiaqiune, Pyronaridine, Mefloquine,
Halofantrine, lumefantrine, Piperaquine,
Atovaquone, Primakuin
Gol. artemisinin:
Artemeter, Artesunate, Dihidroartemisinin
Antifolat:
Sulfadoksin, Pirimetamin, Proguanil
antimikroba:
Tetrasiklin, Doxycycline, clindamycin

antimalaria
• Komponen aktif dari obat herbal yang telah digunakan
sebagai antipiretik di Cina
• The artemisinin semisintetik telah dirumuskan:
• Artesunat (larut dalam air)
• Artemeter (lipid-larut)
• Dihydroartemisinin

ARTEMISININ
• Kegiatan yang cepat & ampuh melawan bahkan MDR-
parasit
• Pengurangan populasi parasit setiap siklus 48-jam invasi
intraerythrocytic, replikasi & egress. 3 sampai 4 siklus (6-
8 d)À untuk menghapus semua parasit dari darah
• Tx <5 hari  parasitemia berulang (beberapa minggu)
• Harus TIDAK digunakan untuk kemoprofilaksis:
Pendek T ½  luapan baru ↑

ARTEMISININ
• terapi berbasis artemisinin combinaton (ACT) untuk tx lini
pertama (T ½ ↑ & berbeda MOA)  khasiat ↑ & resistance
↓:
• Artemeter + Lumefrantine: Coartem (struktural ~ meflokuin &
halofantrine {interval prolongantion QTc}); adalah yang paling
banyak digunakan; T ½ = 2-4 d; cardiotoxicity (-); (+) Makan
tinggi-faat abs ↑; manis formulasi dispersibleÀ untuk anak-
anak)
• Artesunat + amodiakuin (T ½ 9-18d; tidak lagi
direkomendasikan  agranulositosis & hepatotoksisitas)
• Artesunat + Mefloquine
• Dihydroartemisinin + Piperaquine (ampuh & ditoleransi;
memiliki terpanjang plasma T ½ 5 w à menjadi tarif
memperkenalkan efektif infeksi ulang.)

ARTEMISININ
• AE:
• Dosis terkait & reversibel, retikulosit ↓ & neutrofil
menghitung ↓ & transaminase tingkat ↑  rx alergi (1:
3000)
• Tidak ada perubahan neurologis sistemik yang disebabkan
threatment di px> 5 yo.
• CI: <5 kg atau TM I (hewan: embrio mematikan atau
malformasi)

ARTEMISININ
• Telah menurun di seluruh daerah endemis malaria sebagian
besar dunia karena penyebaran chloroquine-resistant P.
Falciparum  digantikan oleh ACT.
• KECUALI di daerah di mana strain resisten dari P.vivax 
efektif dalam kemoprofilaksis atau pengobatan serangan akut
malaria disebabkan oleh p. Vivax, p. Ovale, p. malariae
• 24-48 jam  febris (-); 48-72 jam  parasitemia (-)
• Klorokuin: 1 g secara oral immediatlly, diikuti oleh 500 mg
pada 6, 24, 48 h.
• Klorokuin & analognya  untuk mengobati amebiasis hepatic

KLOROKUIN
• Aman
• The Pruritus adalah transient (orang berkulit gelap), yang
berlangsung 48-72 jam, & TIDAK responsif terhadap AHS
• Toksisitas klorokuin akut: paling sering atau dosis ↑
diberikan terlalu cepat oleh rute parenteral: cardio /
neuromyo / retinopati  evaluasi setiap 3-6 mo
• Po,> lebih aman
• Menghindari toksisitas mematikan, orangtua:
• Perlahan-lahan dengan infus iv konstan
• Dalam dosis terbagi kecil dengan sc / im dengan

KLOROKUIN
• > Beracun, <efektif daripada klorokuin
• Quinidine (iv), suatu stereoisomer kina; > Ampuh &>
beracun dari kina (secara lisan)
• solusi parenteral sangat menjengkelkan:
• TIDAK harus diberikan sc; dapat menyebabkan abses (im),
tromboflebitis (iv diresapi)
• Untuk kemoprofilaksis: TIDAK digunakan ~ Toksisitas &
t½↓
• Dalam penyakit memutuskan, penggunaan cepat loading
dosis iv quinidine dapat menyelamatkan nyawa

KINA, quinidine
• Qunine: tiga serangkai yang berhubungan dengan dosis toksisitas bila
diberikan pada dosis terapi atau berlebihan penuh:
• Cinchonism (Tinnitus, tinggi-nada tuli, gangguan penglihatan, sakit
kepala, dysphoria, mual, muntah & hipotensi postural)
• hipoglikemia (Bisa hidup threatning jika tidak tx segera w / glukosa iv)
• hipotensi (Jarang; ~ yang terlalu cepat infus iv)
• Quinidine,> cardiotoxic (Qtc perpanjangan, yang fatal disritmia
jantung) dibandingkan kina  pemantauan
• “Blackwater fever” (rx hipersensitivitas) - triad hemolisis besar,
hemoglobinemia & hemoglobinuria menyebabkan anuria, gagal
ginjal & dalam beberapa kasus kematian.
• Aksi kina di NMJ meningkatkan efek neutomuscular memblokir agen
& menentang aksi Ach inh.

KINA, quinidine
• 750 mg sebagai dosis awal  2-4 x 250 mg, po
• CI:
• konduksi jantung yang abnormal
• gangguan kejiwaan atau kejang
• JANGAN mengelola jika pasien telah menerima obat terkait
(klorokuin, qunine, quinidine) <12 jam yang lalu

meflokuin
• Skrining G6PD def. Sebelum tx
• (+) A schizonticide darah: untuk memberantas tahap
erythrocytic dari thes plasmodia & mengurangi
kemungkinan resistensi obat muncul
• dosis:
• 0,25 mg / kgBB / d ~ 14d (P.vivax / ovale)
• Kambuh 0,5 mg / kgBB / d

primakuin
• AE:
• distress perut  mengambil pada waktu makan
• Methemoglobinemia: def bawaan. NADH reduktase methemoglobin
• hemolisis akut & anemia hemolitik: G6PD def.
• Jika dosis harian> 30mg  hitung darah
• Umumnya ditoleransi dengan baik bila diambil untuk> 1 tahun
• CI:
• Hamil, ibu menyusui
• Gunakan pada pasien akut-sakit yang memiliki kecenderungan untuk
mengembangkan granulositopenia (RA, SLE)
• (+) Tx lain yang menyebabkan anemia hemolitik atau penekanan
sumsum tulang myeloid.

primakuin
• Lambat-acting ~ mekanisme kematian tertunda
• Biasanya dipasangkan dengan antimalaria cepat bertindak
(Kina, Artesunate)
• Digunakan sendiri untuk kemoprofilaksis jangka pendek di
daerah w / chloroquine- & malaria meflokuin-tahan
(Doxycycline, T ½)
• Klindamisin (po, iv): 3 x 20 mg / kg / d po ~ 7d; aman pada
anak-anak & hamil
• Doxycycline (po, iv): 2 x 100 mg po ~ 7 d
• Tetracycline (po, iv): 4 x 250 mg po ~ 7 d

ANTIMIKROBA
• Diagnosa malaria harus dipertimbangkan untuk pasien yang
w / penyakit demam akut setelah kembali dari daerah
endemis malaria sangat penting
• Rute oral pemberian obat lebih disukai, namun persiapan iv
mungkin administeres sampai obat oral dapat diambil
• Hindari memulai tx pada perut kosong
• Muntah & diare  abs ↓  tx gagal  readministration
dalam waktu satu jam mungkin masih efektif

KEMOTERAPI
• Dalam waktu 48-72 jam dari memulai tx, px harus
menunjukkan peningkatan yang nyata klinis (terutama
clearence demam) & penurunan substansial dalam
parasitemia sebagai dipantau oleh harian tipis & tebal Pap
darah
• resistensi Hypnozoite untuk Primakuin sulit untuk
menilai:
• Parasitemia dalam 4-6 minggu pertama infeksi awal
mungkin karena kegagalan pengobatan tahap darah,
Ketaatan tidak memadai, atau kegagalan primakuin
• Klorokuin sensitve p. falciparum:
• klorokuin
• resistensi klorokuin p. falciparum:
• BERTINDAK
• Ditambah Primakuin: gametocidal & hipnozoidal ~ hari
pertama (. P Falciparum)
• Wanita hamil harus didesak untuk tidak bepergian ke
daerah endemis jika mungkin
• TIDAK harus digunakan selama kehamilan karena:
• Kurangnya data keamanan (antifolates, atovquone)
• Potensi risiko bagi janin (tetrasiklin, doksisiklin, primakuin,
meflokuin)
• Hamil px w / p. Vivax atau p. Ovale inf. Harus disimpan
di bawah klorokuin kemoprofilaksis sampai melahirkan.

KEHAMILAN
• Klorokuin adalah agen disukai
• Atovakuon tidak dianjurkan kecuali menyusui bayi berat
badan> 5 kg
• Bayi menyusui harus terbukti memiliki tingkat G6PD
normal sebelum menerima Primakuin

ibu menyusui
• Artesunat im / iv dgn Kombinasi obat
• Quinidine (TIDAK boleh iv bolus, dosis max 2000mg /
hr)
• Cegah & tangani komplikasi
• Pertimbangkan pertukaran tranfusi untuk review
hiperparasitemia.
• Change to TERAPI Bila lisan biov DAPAT diandalkan

MALARIA BERAT
• Rawat jalan
• Hari ke 3, 7, 14, 21, 28
• Pemeriksaan klinis Dan hapusan Darah mikroskopis
Beroperasi
• Apabila ADA perburukan gejala Segera Datang Ke Dokter
• Rawat inap
• SETIAP hari Sampai tidak ditemukan parasit 3 hari
berturut-Turut
• Kemudian mengikuti seperti terapi yang rawat jalan

Pemantauan
 kemoprofilaksis
klorokuin (Mungkin memperburuk 1-2w -4w
psoriasis)
hydroxychloroquine 1-2w -4w
meflokuin 1-2w -4w
Atovaquone + proguanil 1-2d -1w
doxycycline (CI: <8 yo; hamil) 1-2d-4w
primakuin: • 1-2d -1w
• Profilaksis untuk perjalanan pendek • Untuk 14d setelah
durasi ke daerah P.vivax keberangkatan
• Anti-kambuh tx (profilaksis terminal)
Kelambu & penolak serangga (menghindari paparan pada senja
& fajar)
• Ambil mingguan di hari yang sama dalam seminggu
• Ambil setiap hari pada waktu yang sama setiap hari
• Nitroimidazole
• T½=8h
• Menembus baik ke bady jaringan & cairan (air liur, ASI, CSF),
kecuali plasenta.
• murah & serbaguna obat w / khasiat spektrum yang luas dari
anaerobik & bakteri mikroaerofilik.
• AE:
• Sakit kepala, mual, mulut kering, rasa metalik
• Disulfiram-seperti efek jika mereka minum minuman beralkohol selama
atau dalam waktu 3 d tx w / obat ini (distress perut, mual, muntah,
pembilasan, atau sakit kepala, takikardia, hiperventilasi)
• + Disulfiram atau disulfiram-seperti obat-obatan  TIDAK harus
diambil bersama-sama  keadaan bingung & psikotik
• Perhatian: ds aktif dari CNS à potensi neurotoksik
• Hamil trimester 1, TIDAK disarankan.

metronidazol
• sebuah aminoglicoside
• Obat ini tidak abs dari GIT sehingga tindakan dosis oral
terbatas pada GIT yang
• AE jarang w penggunaan / lisan: abd sakit & kram, nyeri
epigastrium, steatorrhea, diare
• Telah dianjurkan sebagai tx untuk Giardiasis pada wanita
hamil, ketika metronidazol adalah CI & sebagai agen
alternatif untuk metronidazole-resitant isolat G.
intertinalis

paromomycin
• Entamoeba histolytica.
• organisme ini dapat menyebabkan infeksi usus tanpa
gejala, ringan sampai kolitis sedang, infeksi usus yang
parah (disentri), ameboma, abses hati, dan infeksi
ekstraintestinal lainnya

AMEBIASIS
• DOKTER:
• Tinidazol 2 gr sekali
• Atau metronidazol 3 x 250mg ~ 5d
• Obat Alternatif:
• Furazolidone 4x100mg ~ 7d
• Albendazole 1x400mg ~ 5d
• Paromomycin: wanita hamil untuk menghindari efek
mutagenik yang mungkin dari obat lain
• Nitazoxanide & tinidazol: di immuno-kompeten <12 yo

giardiasis
• Kondisi ini memiliki dampak yang signifikan pada
kesehatan masyarakat dalam bentuk menonaktifkan
pruritus, infeksi sekunder & dalam kasus kutu tubuh
(pediculosis, kudis), transmisi penyakit-threatning
kehidupan seperti tifus
• Topikal (permetrin, lindanel, sulfur, crotamiton)
• Oral (ivermektin)

ektoparasit
TERIMA KASIH
&
SELAMAT BELAJAR