Anda di halaman 1dari 22

Antagonis Adrenergik

Adrenergic Blockers
• Berikatan dengan reseptor adrenergik, dengan
cara menghambat atau mengeblok stimulasi saraf
simpatis

• α - blockers dan β – blockers

• Obat – obatan ini akan menghambat terjadinya


interaksi antara neurotransmitter adrenergik
endogen atau bahan simpatomimetik dengan
reseptor adrenergik yang sesuai
Receptor Agonists Activate signal
transduction pathways
Receptor antagonist block agonist
binding to the receptor
Adrenoseptor
• Recall saja….
α Blockers
• Berikatan secara selektif pada reseptor α
Non Selektif
• Ex : Phentolamine ; Phenoxybenzamine
• Meyebabkan : Takikardia ; aritmia
Selektif α
Penggunaan Terapeutik
• Hipertensi esensial : dengan mengeblock
reseptor α1 pada arteri dan vena 
vasodilatasi
• Reversal of toxicity from α1 agonist
• Benigh prostatic hyperplasia (BPH)
Block reseptor α  mengurangi kontraksi otot
polos bladder neck dan prostatic capsule 
mengurangi urinary urgency
• Feokromositoma : A catecholamine-secreting
tumor
• Penyakit Raynaud :
Kelainan pembuluh darah perifer dengan ciri
terjadinya kejang pembuluh darah
/vasospasme pada jari dan toes  local
sensation jika keadaan nyeri maupun dingin
Efek samping α blocker
• Hipotensi ortostatik
a. Blokade reseptor α pada vena 
mengurangi tonus vena darah akan
terakumulasi pada vena saat pasien dalam
keadaan ereksi mengurangi pengembalian
darah pada jantung mengurangi cardiac
output  penurunan BP
b. Mengurangi aliran darah di otak 
lightheadedness, dizziness
• Refleks Takikardi
Blokade reseptor α1 di pembuluh darah 
vasodiltasi mengurangi BP baroreceptor
initiate a reflex increase in heart rate via the ANS
• Nasal Kongestif
Dilatasi pembuluh darah vena pada mukosa hidung
• Menghambat ejakulasi
Blokade reseptor α1 dapat menyebabkan
impotensi, sifatnya reversible ketika α blocker
tersebut withdrawn
Hal ini dapat menyebabkan timbulnya
incompliance  ganti obat
β Blockers
• Efektif digunakan untuk pengobatan :
– Angina pectoris : block reseptor β1 di jantung 
menurunkan kerja jantung
– Aritmia
– Infark miokard
– CHF
– Hipertiroidsm
– Glaukoma
– Profilaksis untuk sakit kepala pada penyakit migraine
Note : seluruh beta bloker selalu berakhiran “olol” kecuali
labetalol dan carvedilol
• Seluruh β blockers merupakan “ competitive
antagonist”
• Propanolol merupakan prototype
• Walaupun semua β blockers menyebabkan
penurunan TD pada pasien HT, tapi β blockers
tidak menginduksi terjadinya hipotensi postural
 karena adrenoseptor alfa tetap berfungsi
Klasifikasi dan Mekanisme
• Selektifitas (β1 > β2)
• Partial agonist activity (Intrinsic
sympathomimetic Activity : ISA”)
• Lipid solubility (CNS effect)
• Membrane stabilizing activity (MSA)
• Capacity to block alpha adrenoceptors
• K+ channel blockade (sotalol)
Efek Samping β Blocker
• AV heart block
• Eksitasi rebound
- Increased cardiac activity in response to abrupt
cessation of beta blocker therapy
- Long term use of beta blockers  sensitize the heart
to catecholamines
- If withdrawn abruptly  anginal pain or dysrhythmias
- Withdraw gradually taper the dose over a period of
1 to 2 weeks (Note:warn patients against abrupt
cessation. Carry adequate supply of beta blockers when
traveling(
• Bronkokonstriksi
β2 blocker, kontraindikasi untuk penderita asma
• Menghambat glikogenolisis
Jika penderita diabetes harus mendapatkan If β
blocker, maka β1-selective adalah pilihan
TERIMAKASIH