CURSO: FARMACOQUIMICA II
TEMA: ANESTESICOS LOCALES
CLASIFICACION
• AMINOESTERES • AMINOAMIDAS
Cocaína Lidocaína
Bupivacaína
Benzocaína
Mepivacaína
Procaína Prilocaína
Tetracaína Etidocaína
Clorprocaína Ropivacaína
Levobupivacaína
ESTRUCTURA QUIMICA
• Núcleo aromático: LIPOSOLUBILIDAD
Anillo benzénico
La naturaleza del enlace que une la cadena intermedia con el anillo aromático será
determinante de las propiedades farmacocinéticas del fármaco y servirá de base para la
clasificación de este grupo de medicamentos. El enlace tipo éster se hidroliza con mayor rapidez
que el tipo amida al ser degradado, a nivel sanguíneo, por las colinesterasas plasmáticas versus
la degradación hepática que requiere el enlace amida. Esta misma característica es también la
que confiere mayor estabilidad fisicoquímica a los anestésicos tipo aminoamida, permitiendo así
su combinación con ácidos y bases fuertes y disminuyendo su sensibilidad respecto a la luz y la
temperatura.
PROPIEDADES QUIMICAS
• PM : 220 - 350 daltons
2. pKa:
En un pH mayor a 7 No ionizados
Potencia Baja
Procaína 100 8.9
Potencia Intermedia
Mepivacaína 130 7.7
Prilocaína 129 8.0
Clorprocaína 810 9.1
Lidocaína 366 7.8
Potencia Alta
Tetracaína 5.822 8.4
Etidocaína 7.320 7.9
Bupivacaína 3.420 8.1
Hidrofobico pKa
MECANISMO DE ACCION
• Las capas nerviosas limitan la velocidad de unión
del A. Local al receptor.
• AMIDAS • ESTERES
2. Adicion de Vasoconstrictores
Adrenalina 5 microgramos / mL
Disminuye la velocidad de absorción vascular
• Mejora la profundidad y duración de la anestesia
6. Embarazo
Mayor extensión y profundidad de la anestesia
Disminución del espacio epidural
Alteraciones hormonales
FARMACOCINETICA
La concentración de A. L. en la sangre:
• Cantidad inyectada
- Excreción renal
- Hepatopatías
TOXICIDAD
-Mareo, Vértigo, dificultad para la acomodación ocular
- Acúfenos, adormecimiento en boca y desorientación
- Objetivo: Escalofríos, contracciones musculares
CONVULSIONES GENERALIZADAS
TONICO CLONICAS
DEPRESION RESPIRATORIA
PARO RESPIRATORIO
TOXICIDAD
- Anestesia tópica
LIDOCAINA
-Anestésico local de mayor uso
- Prototipo de las amidas
- Anestesia rápida, intensa y de larga duración
- Desalquilación hepática hasta monoetilglicina y
xilidida , que conservan actividad anestésica
-1% - 2% con y sin epinefrina
- Dosis tóxica : 8 mg/Kg
- Lidocaína sin epinefrina 5 mg/kg
- Lidocaína con epinefrina 7 mg/Kg
BUPIVACAINA
- No en cirugía obstétrica
ROPIVACAINA
-Aminoetilamida
- Anestesia Obstétrica
PROCAINA
- Aminoester
5. Anestesia tópica.
ANESTESIA POR INFILTRACION
- Se adiciona adrenalina
BLOQUEO NERVIOSO CENTRAL
-La tetracaína y procaína raramente se han utilizado
en anestesia epidural por sus tiempos prolongados
de comienzo de acción