Anda di halaman 1dari 27

PENGANTAR

FARMAKOLOGI
YULIASTUTI
Tujuan Metabolisme Obat
1. Mengakhiri efek farmakologi obat
2. Merupakan proses detoksifikasi obat
3. Eliminasi obat

Hasil Metabolisme Obat

1. Obat aktif  metabolit tidak aktif (ampisilin, nifedipin, teofilin,


propranolol dll).
2. Obat aktif  metabolit aktif (diazepam, deltiazem, dll)
3. Obat aktif  metabolit toksik (parasetamol, INH dll)
4. Obat tidak aktif (Prodrug)  obat aktif (aciklovir, fenasetin dll)
Plasma Site of
Dosage Effects
Concen. Action

Pharmacokinetics Pharmacodynamics
Fase yang dialami oleh obat setelah pemberian
I Fase Farmaseutika
 Disintegrasi bentuk obat
 Dissolusi substansi aktiv

Obat siap diabsorbsi


II Fase farmakokinetik
 ADME Obat siap beraksi

efek
III Fase farmakodinamik
 Interaksi obat-reseptor
Jalur Metabolisme Obat
Absorpsi Metabolisme Ekskresi

FASE I FASE II
Metabolit aktif Konjugat
Obat
Metabolit nonaktif Konjugat

• Oksidasi (Sit-P450) • Glukoronidasi


• Oksidasi • Sulfasi
• Reduksi • Metilasi
• Hidrolisis • Asetilasi
• Hidrasi • Konjugasi as. amino
• Isomerasi • Konjugasi glutation
• Dll • Konjugasi as. lemak
• Kondensasi

lipofilik hidrofilik
Pharmacokinetic Variability
FARMAKODINAMIK
Site action of drug

Membran sel Di luar sel

• Aksi pd receptor spesifik : # Antimikroba, antiparasit


antihistamin, antikolinergik #Senyawa kelat, antasid
Antiepilepsi, Glikosida # Manitol, MgSulfat
jantung, Anestesi lokal

Proses metabolik di dalam sel

• Enzim inhibitor: Alopurinol, antikolinesterase


• Inhibition of trasport processes : probenecid
• Antimetabolit : antikanker
• Chelating agent
• Osmositas
Non-specific • Oksidasi reduksi
• Adsorpsi patogen

• Ca-antagonist
• Local anaesthetic
Inhibitor transport • Cardiac glycosides
• Seretonin
Mekanisme
aksi
• Anticholinesterase
• Carbonic anhydrase
Inhibitor enzymes • Cyclo-oxygenase
• Monoamine-oxigenase

• Anticholinesterase
• Carbonic anhydrase
Receptor • Cyclo-oxygenase
• Monoamine-oxigenase
Mekanisme aksi

Tidak dimediasi oleh receptor Dimediasi oleh receptor

1. Membentuk kompleks dg • Antihistamin


molekul/ion dalam tubuh • Antagonis kalsium
• Chelating agent • Antikolinergik
2. Membentuk inhibitor biokimia
• Antikanker, antiparasit • Antidopaminergik
3. Mempengaruhi osmositas
• Manitol
4. Mengoksidasi-mereduksi
• Biru metilen
5. Mempengaruhi sintesis
protein
• Antibiotik, antiparasit
6. Mengadsorpsi patogen
• Karbon aktif
7. Mempengaruhi membran sel
• Anestesi lokal
Kategori aksi obat
1. Replacement (penyulihan): obat menggantikan
(menyulih) proses fisiologik.
contoh , sulih hormon estrogen pd menopause
3. Potentiation: obat menstimulasi proses fisiologik
cont. diuretik memicu produksi urine
2. Interruption: obat menginterferensi proses
fisiologik
cont. obat antihypertensive (blood pressure)
merelaksasi pembuluh darah agartekanan
darah menurun
Reseptor
Definisi
• = kompleks makromolekul dari sel
• = mempunyai struktur yang spesifik,
• = dapat berinteraksi secara spesifik dengan:
senyawa tertentu dari dalam atau luar
tubuh
 menimbulkan perubahan tertentu di
dalam sel yang berakibat timbulnya efek.
 Reseptor kemungkinan suatu enzim yang
dapat diisolasi, komponen struktural dan
fungsional suatu membran sel, atau suatu
zat intra seluler spesifik seperti protein
atau asam nukleat.
Apakah yg dinamakan response?
= Sifat alamiah suatu substansi kimiawi

AGONIS Pharmacologic
& response
ANTAGONIS (EFFECT)
AGONIS mempunyai :
1. AFINITAS ke reseptor (obat terikat pd
reseptor)

2. AKTIVITAS INTRINSIK (ikatan akan


menciptakan suatu respons)

Agonis dapat juga bersifat


1. Endogenous (ex: adrenalin)
2. Exogenous (ex: dobutamine =derivat
cathecolamine)
Ikatan antagonis - receptors → No Response

ANTAGONIS (receptor blockers or inhibitors)


1. mempunyai AFFINITAS (mengikat reseptor)
2. KURANG mempunyai aktivitas intrinsik (no
response)

􀃂 Walaupun ikatan antagonis-reseptor


tidak memberikan suatu respons tidak
berartimereka tidak penting
Contoh: Claritin®
Example of antagonism – Claritin

Pollen=agonis Claritin
=antagonis
Penyebab timbulnya variabilitas dalam
respons obat

Tergantung pada sistim biologis


1. Berat badan dan ukuran tubuh
2. Umur dan Gender
3. Genetics - pharmacogenetics
4. Kondisi kesehatan
5. Efek Placebo
 Tergantung pada kondisi saat obat diberikan
1. Dosis, formulasi, cara pemberian obat.
2. Hasil dari cara pemberian obat yang berulang :
resistensi obat; toleransi obat -tachyphylaxis; alergi obat
3. Interaksi obat :
Kimiawi atau fisik;
Absorbsi GIT;
Ikatan dengan protein /distribusi;
Metabolisme (stimulasi/inhibisi);
Ekskresi (Ph/proses transport);
Reseptor (potensiasi/antagonisme);
Perubahan keasaman tubuh atau elektrolit.