OBAT–OBAT

ANTIHIPERTENSI
dr. Gigih Setiawan
FARMAKOLOGI FK UNILA
2016
LEVEL KOMPETENSI

4
3
2
1
HIPERTENSI
 Tekanan darah sistolik ≥ 140 mmHg dan
atau tekanan darah diastolik ≥ 90 mmHg,
pada pemeriksaan yang berulang (PERKI,
2015)
KLASIFIKASI HIPERTENSI MENURUT PERKI

 )
OBAT ANTIHIPERTENSI
1. DIURETIK

 Mekanisme kerja dan efek hemodinamik:

-  retensi Sodium dan air
-  resistensi perifer  TD

EFEK FARMAKOLOGI:
 Natriuretic (especially loop D.)
 K+ excretion (esp. acetazolamide; except K+-
Sparing D.)
 Ca++ excretion (esp. loop D; except Thiazide)
 Water excretion (esp. loop D)
TOKSISITAS/EFEK SAMPING
2. OBAT SIMPATOLITIK
 -Bloker
Mekanisme :
Aktivasi B1
adrenoceptors C.O.P
pada jantung

Resistensi
-Adrenoceptor Perifer  TD
blockers
Angiotensin
Renin II

Aldosteron

Retensi Blood volume

Sodium & Air
 OBAT  - BLOKER:
 Non selektif: propranolol, nadolol, carteolol
 1 blokers (kardioselektif): atenolol,
metoprolol (relative), betaxolol, bisoprolol
 Agonis parsial (-blockers + ISA): pindolol,
acebutolol, penbutolol.
 -blokers dgn efek -bloker: labetalol &
carvedilol
INDIKASI:
- HT dgn takiaritmia, Riwayat MI, AP,
glaukoma, migraine.
- Lebih efektif pada usia muda
C. CENTRALLY ACTING ADRENERGIC D
3. VASODILATOR

Hidralazine &
minoxidil (p.o):
long term th/

Nitroprusside
Calcium
& diazoxide
channel
(p.e): HT
blockers
Emergency
A1. Hidralazine
Dilatasi arteri & arteriol (bukan vena)

 Resistensi perifer & reflex  HR & CO.

E.S: sakit kepala, anorexia, palpitasi,
sweating, & flushing
Indikasi: HT sedang-berat; sering kombinasi
dgn diuretik dan -blocker
A2. Minoxidil
 Dilatasi arteriole (bukan venule)
 Indication: HT berat – HT maligna
B. HIPERTENSI EMERGENCY
 TD diastolik > 150 mmHg atau >130
mmHg dg komplikasi :
- Encephalopathy
- Cerebral hemorrhage
- Left ventricular failure
- Aortic stenosis
 Tuj Th/ : dgn cepat  TD
 Obat : Sodium Nitroprusside (iv) dan
Diazoxide (direct acting arteriolar
vasodilator)
C. Calcium Channel Blockers
 Mekanisme :
- Menghambat influx Ca++ ke dlm sel otot
polos vasc.   tonus & resistensi vask 
BP  (vasodilator)
- Efek natriuretik intrinsik
- Indikasi :
HT dgn asthma, diabetes, angina, dan
peny vaskular perifer
Obat CCB:
1. Dihydropyridine:
 Nifedipine - Isradipine
 Nicardipine - Nisoldipine
 Amlodipine - Felodipine
 Nimodipine (cerebral vasodilator)

2. Verapamil
3. Diltiazem
4. INHIBITORS OF ANGIOTENSIN
A. ACE-INHIBITOR
- Captopril - Fesinopril
- Enalapril - Moexipril
- Lisinopril - Quinopril
- Benazepril - Ramipril (long acting)
B. ANGIOTENSIN REC-BLOCKING AGENT
1. Angiotensin Type 1 (AT1) Rec Blocking Agents:
- Losartan
- Valsartan
2. Analog and competitive Inhibitor of AT II : -
- Saralasin
4A. ACE INHIBITOR
 Efek Farmakologi:
- VR   BP 
- Sekresi Aldosteron   Retensi Na+Air  & Retensi K+ 
- Bradikinin   Vasodilatasi (enalapril: bradykinin  )
- Vasodilator  Preload   CO 

 Efek Samping:
- Hipotensi berat setelah dosis awal
- ARF (khususnya pada stenosis ginjal)??
- Hiperkalemia
- Dry cough
- Angioedema
- Mempengaruhi sensasi rasa/pengecap
- Alergi skin rash, drug fever
Effect Of ACE Inhibitor
Angiotensinogen Output Of
∝-2 Globulin in Blood Sympathetic
Nervous System
Renin
From Kidney

Decreased OF
Angiotensin II
Angiotensin I Vasodilation
(Inactive) Of Vaskuler
Smooth Muscle DECREASED
x

Aldosteron Production
BLOOD
Retention Of PRESSURE
Decreased Sodium and
ACE INHIBITORS
Water

Levels Of
Bradykinin
4B. (AT1) Receptor Blocking Agents
(Losartan and Valsartan).
 Efek pada metabolisme bradykinin
(selective blockers)
 Losartan: efek urikosurik (+)

Analog & competitive Inhibitor of AT II :

(Saralasin)
 Antagonis & agonis AT II lemah,
efeknya: unpredictable
 Kombinasi AntiHT
Diuretik + -Bloker/centrally acting
drug

Diuretik + Vasodilator (CCB, ACEI,

Analog and competitive AT II)

Diuretik + Antagonis adrenergik +

Vasodilator

-bloker + Vasodilator

ACEI + CCB
Kombinasi AntiHT yang harus dihindari:

Dua kelas obat yang sama

-blocker + centrally acting drug

-blocker + diltiazem/verapamil
TERIMA KASIH