Pengantar Farmakologi

Oleh :
TSAMROTUL ILMI,S.Si, M.Farm.,Apt.
FIK UNIVERSITAS KADIRI

1
PENGERTIAN
 Farmakologi: ilmu tentang obat ( Bhs yunani :
pharmacon=obat, logos=ilmu)

 Farmakologi: ilmu yang mempelajari cara

kerja obat di dalam tubuh.

 farmakologi: ilmu yg mempelajari

pengetahuan obat dlm seluruh aspeknya
mliputi sifat fisik dan kimia, kegiatan
fisiologis & nasib obat/perjalanannya dlm
tubuh.
2
 OBAT
 Bahan a/ paduan bahan termsk produk biologi yg
digunakan u/ mpengaruhi a/ mnyelidiki sistem
fisiologi a/ keadaan patologi dlm rangka penetapan
diagnosis, pencegahan, penyembuhan, pemulihan,
peningkatan kesehatan & kontrasepsi u/ manusia. (UU
kes no.36 tahun 2009).

 DOSIS :
Takaran obat yg diberikan pada penderita u/
menghasilkan efek yg diinginkan (efek terapeutik).
Ruang Lingkup Farmakologi
 Farmakokinetik: ilmu yang mempelajari
proses yg dilakukan o/ tubuh dari masuknya
obat sp hilangnya obat dari tubuh (
mpelajari nasib obat dlm tubuh mulai saat
pemberiaanya sp diekskresikan / ADME ).

 Farmakodinamik: ilmu yang mempelajari

cara kerja obat, efek obat terhadap fungsi
berbagai organ dan pengaruh obat terhadap
reaksi biokimia tubuh (mpelajari pengaruh
obat terhadap sel tubuh ). 4
 Cont...
 Farmakoterapi: ilmu yang mempelajari
penggunaan obat u/ pencegahan dan
penyembuhan penyakit atau gejala-gejalanya.

 Tosikologi: ilmu yang mempelajari efek

merugikan (keracunan) dari suatu obat, dan
zat-zat yang digolongkan sebagai racun.

 Farmakognosi : ilmu yg mpelajari

pengetahuan dan pengenalan obat yg berasal
dari tumbuhan, hewan, mineral yg dpat
dig.dlm pengobatan.
5
MACAM2 OBAT YG DIGUNAKAN
UNTUK TERAPI ADA 3 GOL :
1.Farmakodinamis : yg bekerja meningkatkan a/
menghambat fungsi s/ organ. Cont : hormon,
diuretik, hipnotik.

2.Kemoterapeutik : tdk bekerja pd organ tubuh tp

pd agen penyebab penyakit. Cont: kuman, virus,
jamur termsk obat neoplasma ( sitostatika).

3.Diagnostik : merupakan obat pembantu untuk

melakukan diagnostik ( pengenalan penyakit).
Cont : BaSO4 u/ diagnosa peny.sal.pencernaan. 6
TUJUAN PENGOBATAN
 Penetapan diagnosa, pencegahan
(preventif ), penyembuhan (kuratif)
dan simtomatik
 Pemulihan kembali (rehabilitatif ) dan
peningkatan kesehatan (promotif)
 Kontrasepsi

memberikan manfaat maksimal dengan

7
bahaya minimal
Perundang-Undangan Obat
1. UU No. 36 Tahun 2009 tentang Kesehatan
2. UU No. 35 Tahun 2009 tentang Narkotika
3. UU No. 5 Tahun 1997 tentang Psikhotropika
4. UU No. 44 Tahun 2009 tentang Rumah Sakit
5. UU No. 29 Tahun 2004 tentang Praktek
Kedokteran
6. PP No. 51 tahun 2009 tentang Pekerjaan
Kefarmasian
Permenkes RI
No.949/Menkes/Per/VI/2000
1. Obat bebas
2. Obat bebas terbatas
3. Obat keras
4. Obat narkotik
5. Obat psikotropik
6. Obat wajib apotek
FARMAKOKINETIK
“studi tentang nasib obat di dalam tubuh”
Pengaruh organisme hidup terhadap obat
Penanganan obat oleh organisme hidup

I. Absorbsi
II. Distribusi
III. Metabolisme/ biotransformasi
IV. Ekskresi 11
ABSORPSI
“Proses penyerapan/ masuknya obat dari tempat
pemberian ke dalam sirkulasi darah”
Menyangkut :
 Kelengkapan : persen dari juml obat yg diberikn
yg dapat di absorpsi
 Kecepatan : waktu yg diperlukan u/ proses
absorpsi
Dipengaruhi oleh :
1. Bentuk pemberiannya (bentuk sediaan )
2. Rute pemberiannya
3. Sifat fisikokimia obat
12
 Bioavailabilitas:
persen obat yg diabsorpsi dari dosis yg
diberikan yg mencapai sirkulasi sistemik
dan tersedia u/ melakukan efek terapeutik

Dipengaruhi oleh :
1.Faktor obat
2.Faktor penderita
3.Interaksi dalam absorpsi di saluran cerna
Kecepatan absorpsi dipengaruhi oleh
kecepatan disolusi
 Proses disolusi tablet
TABLET DISINTEGRASI DISOLUSI

 Disolusi adl proses melarutnya partikel2 kecil ke

dalam cairan gastrointestinal u/ diabsorpsi.
 Urutan melarut dari bentuk sediaan obat oral :
Larutan – emulsi – suspensi – kapsul – tablet –
tablet salut – tablet lepas lambat (sustained 14
relese ).
Mekanisme Absorpsi
 Absorpsi obat melalui saluran cerna dg cara :
1. Difusi pasif
 adl perpindahan obat mll membran dari
kadar tinggi ke kadar rendah dg cara difusi
mll membran sel tanpaenergi.
 perjalanan zat langsung mll lipid atau
saluran berair.
Dipengaruhi :
 konsentrasi obat & kelarutannya dlm lemak
 obat dlm bentuk non ionik
 obat mudah larut dalam air 15
Cont .....
2. Transport Aktif
 mbutuhkn pengangkut spesifik (carrier) utk
bergerak melawan perbedaan konsentrasi
 Carrier berupa : Enzim / protein

3. Pinositosis  berarti membawa obat

menembus membran dg proses menelan (
tetesan2 cairan kecil diambil dari sal.cerna ).

4. Persorpsi yaitu filtrasi atau difusi berair dan

akhirnya terjadi difusi ion
16
Faktor2 yg mempengaruhi
absorpsi
Banyak faktor yg mempengaruhi absorpsi a.l :
1. Sifat fisikokimia bahan obat dan kelarutan obat
2. Ukuran partikel
3. Bentuk sediaan obat
- Rapid rate (dtk-mnt): sublingual, inhalasi
- Intermediate rate (1-2 jam): oral, IM, SC
- Slow rate (jam-hari): rektal, transdermal
4. Rute pemberian obat
5. Waktu kontak dg permukaan absorpsi
6. Luas permukaan yg mengabsorpsi 17
Cont .......
7. Sirkulasi darah pd tempat absorpsi
8. Motilitas sal.pencernaan
9. Interaksi obat (obat-obat dan obat-
makanan)
10.Efek lintas pertama/ first-pass hepatik
 (bbrp obat mengalami metabolisme di hati a/
vena portal sebelum masuk ke sist.sirkulasi.
 contoh obat: dopamin, lidokain, morfin,
nitrogliserin, propanolol, reserpin,dll
 Efek lintas pertama : dosis oral > dosis IV
18
 Interaksi Dlm Absorpsi
 Jika 2 obat atau lebih dipakai secara bersamaan, maka laju absorbsi dari salah
satu atau kedua obat itu dapat berubah.
 Obat yang satu dapat menghambat, menurunkan atau meningkatkan laju
absorbsi obat yang lain.
 Dengan 3 cara: 1) memperpendek atau memperpanjang waktu pengosongan
lambung, 2)mengubah pH lambung, 3) membentuk kompleks obat.
 Obat-obatan yang dapat meningkatkan kecepatan pengosongan lambung:
laksatif, meningkatkan motilitas lambung dan usus halus sehingga menurunkan
absorpsi di usus halus;
 Obat-obatan untuk memperpendek waktu pengosongan lambung dan
menurunkan motilitas gastrointestinal (GI), sehingga menyebabkan
peningkatkan laju absorbsi antara lain obat-obatan narkotik dan
antikolinergik(atropin)
 Jika PH lambung menurun, obat asam lemah seperti aspirin akan lebih cepat
diabsorbsi.
 Susu dan antasid akan meningkatkan pH lambung & mengurangi absorbsi obat
antibiotik al: tetrasiklin, paling tidak dihindari selama 1 jam sebelum atau 2 jam
setelah minum tetrasiklin.
 DISTRIBUSI
“Proses sehingga obat berada di cairan
tubuh dan jaringan tubuh”
Faktor2 yg berhubungan dg distribusi obat dlm tubuh :
1 Perfusi darah melalui jaringan
- perfusinya cepat : jantung, hati, ginjal, otak
- perfusi lambat : otot, kulit dan jar.lemak
2. PH cairan tubuh
3. Partisi ke dalam lemak
4. Sawar yaitu sawar darah-otak, sawar placenta (uri)
dan sawar darah-cairan cerebrospinal
5. Ikatan obat dg protein plasma
20
METABOLISME/ BIOTRANSFORMASI
“Proses kimia yang mengubah bentuk
aslinya menjadi bentuk yang larut-air
(metabolit) sehingga dapat diekskresikan”
 Proses dikatalisis oleh enzim.
 Peran enzim:
- meningkatkan kelarutan obat dlm air
u/ diekskresikan mll sist.renal
- mengubah kelarutan obat dlm lemak
u/ diekskresikan mll sist.biliaris
 Terutama terjadi di hati 21
Jenis reaksi biotransformasi
1. Fase pertama :
- reaksi nonsintesis t/d reaksi
oksidasi, reduksi dan hidroksi
2. Fase kedua :
- reaksi sintesis atau konjugasi

Rx biotransformasi  Rx detoksifikasi
Why ...............................................? 22
 Ekskresi
“Proses pengeluaran obat dari tubuh melalui
berbagai organ ekskresi dalam bentuk
metabolit atau dalam bentuk asalnya”

 Organ ekskresi terpenting adl ginjal

 Ekskresi mll ginjal dg cara :
1. Filtrasi glomerulus ( transport pasip)
2. Sekresi aktif di Tubuli proximal
3. Reabsorpsi pasip
23
1. Filtrasi glomerulus
Obat & metabolit yg terlarut melintasi dinding
glomerulus scr pasip mll celah antar sel tanpa
membutuhkan energi / pengangkut.
2. Sekresi aktif di Tubuli proksimal
Skresi berlangsung dg bantuan enzim
pengangkut & kadang tjd persaingan antara bbrp
obat salah satu obat diperlambat & efek kerjanya
lbh panjang.
3. Reabsorpsi pasip ditubuli proksimal & distal
Jika reabsorpsi berkurang maka ekskresi obat
meningkat dan demikian sebaliknya.
Ekskresi selain mll ginjal
1. Kulit bersama keringat
2. Paru-paru mll pernapasan
3. Empedu (siklus enterohepatik) & usus mll
feses
4. Air susu ibu
5. Air liur
6. Air mata
7. Rambut
* Jumlah ekskresi relatif kecil  tidak berarti
dlm mengakhiri obat
FARMAKODINAMIK
“studi tentang pengaruh obat terhadap
jaringan tubuh”
Kerja obat:
 Onset (mula kerja), Peak (puncak), duration (lama
kerja); t1/2 (waktu paruh)
 berhubungan dg reseptor atau enzim
Mekanisme kerja obat :
1. Secara kimiawi
Cont : Antasid ( Na Bic, Al &Mg hidroksia)
mengikat asam lambung berlebih dan menetralisir
as.lambung scr kimiawi. 26
Cont....
2.Secara fisika
Cont : Anestesi inhalasi dmn obat melarut dlm
membran sel shg transport oksigen dan zat gizi
terganggu dan aktivitas sel terhambat berakibat
hilang kesadaran.
3.Mengganggu proses metabolisme
Cont : Antibiotik mengganggu pembentukan
dinding sel kuman dan diuretik menghambat a/
menstimulasi proses filtrasi.
4.Secara kompetisi
Kompetisi untuk reseptor spesifik atau utk enzim 27
 RESEPTOR
 Komponen makromelekul sel yg bergabung dg
obat scr kimia untuk menimbulkan respon/efek
 Sebagai sel penerima tempat terikatnya obat (
brp protein atau brp enzim sbg katalisator).
 Efek obat umumnya timbul krn interaksi obat
dg reseptor pd sel suatu organisme.

D + R DR E
Drug Reseptor kompleks Efek
Ikatan Obat–reseptor berupa :
1. Ikatan lemah (reversible) yaitu : ikatan
ionik, hidrogen, hidrofobik, Vander
Walls
2. Ikatan kuat yaitu ikatan kovalen
3. Merupakan campuran berbagai ikatan
diatas
Obat+Reseptor
 AGONIS
adl obat yg menduduki reseptor menimbulkan
efek farmakologi

 ANTAGONIS
adl obat yg menduduki reseptor yg sama tp tdk
mampu menimbulkan efek farmakologi,
menghalangi ikatan reseptor dg agonisnya shg
kerja agonis terhambat dan disebut Reseptor
blocker
Mekanisme kerja obat yg tidak
dipengaruhi reseptor :
1. Mengubah sifat cairan tubuh, misal :
diuretik, antasid, dll.
2. Berinteraksi dg molekul kecil atau
ion, misal CaNa2 EDTA dlm mengikat
PB2+.
3. Masuk ke komponen sel, misal :
antibiotik, antikanker dll
 DOSIS
 Dalam farmakope Indonesia disebutkan :
1. Dosis lazim adl dosis rata-rata yg biasanya a/
lazimnya memberikan efek yg diinginkan.
2. Dosis maksimal adl jumlah maksimal
obat yg bisa diberikan . Jika dilampaui
mengakibatkan efek toksik (dosis toksik)
 Dosis Toksik : dosis obat yg mengakibatkan
keracunan
 Dosis Letal : dosis obat yg mengakibatkan
kematian
Faktor-faktor yg mempengaruhi
dosis :
1. Umur
2. Berat badan
3. Luas permukaan badan
4. Jenis kelamin
5. Berat penyakit
6. Cara pemberian
 EFEK OBAT
 Efek atau khasiat obat yg diinginkan pd dosis terapi
disebut EFEK TERAPI
 Efek terapi dibedakan 3 jenis pengobatan :
1.Terapi kausal adl meniadakan penyebab penyakit
Cont : antibiotik
2.Terapi simtomatik adl menghilangkan a/
meringankan gejala penyakit. Cont : anelgesik
3.Terapi substitusi adl obat yg menggantikan a/
menambah zat yg lazimnya dibuat oleh organ yg
sakit. Cont : insulin
Reaksi yang tidak diharapkan
(Adverse reaction)
1. Efek samping
efek obat yg tdk diinginkan u/ tujuan terapi pd
dosis yg dianjurkan, cont : antihistamin 
mengantuk
2. Efek toksik
efek lebih berat dari efek samping tjd akibat
obat dig.dlm dosis yg tinggi (over dosis)
menunjukkan gejala2 toksisitas
3. Efek teratogen
efek obat yg pd dosis terapi untuk ibu
mengakibatkan cacat pd janin. Cont : talidomit 35
.
4. Hipersensitif
bagi pasien tertentu obat mengakibatkan terjadi
urtikaria, demam, asma, kelainan darah, anaphylactic
shock.Cont : penisillin, sulfonamid
Mengatasi reaksi alergi dg inj.adrenalin, antihistamin
a/ kortikosteroid.
5. Idiosinkrasi
efek s/ obat yg berlainan sekali dg efek normalnya,
pada sbgn kecil populasi, seringnya berkaitan dg
kelainan genetik.Cont : primaquin  anemia
hemolitis
6. Fotosensitasi
efek kepekaan yg berlebihan terhadap cahaya yg
timbulakibat penggunaan obat.cont : Bithionol
(antiseptik lokal), Buklosamid (antimikotik), Tetrasklin
EFEK OBAT PENGULANGAN /
PENGGUNAAN OBAT YG LAMA
1. Hipersensitif adl suatu reaksi alergik yg mrp
respon abnormal thd obat.
2. Kumulasi adl suatu fenomena
pengumpulan obat dlm badan akibat
pengulangan penggunaan obat dimana obat
diekskresi lbh lambat dibanding kecp.
absorpsinya.
3. Toleransi adl suatu fenomena
berkurangnyarespon thd dosis obat yg sama
shg utk memperoleh respon yg sama dosis hrs
diperbesar.
Cont.....
4. Takhifilaksis adl fenomena berkurangnya
kecp respon thd aksi obat pd pengulangan
penggunaan dosis yg sama (kurang sensitif),
meskipun dosis diperbesar.
5. Habituasi adl suatu gejala ketergantungn
psikologik thd suatu obat. Dgn kriteria sbb:
a. Selalu ingin menggunakan obat
b. Tanpa / hanya sedikit kecenderungan
menaikkan dosis
c. Memberikan efek yg merugikan pd
suatu individu
Cont.....
6. Adiksi adl suatu gejala ketergantungan psikologik
& fisik thd obat. Dg kriteria sbb :
a. Ada dorongan utk selalu menggunakn obat
b. ada kecenderungan utk menaikkan dosis
c. timbul ketergantungan psikis & biasanya
diikuti ketergantungan fisik
d. Merugikn thd individu maupun masyarakat.
7. Resistensi adl suatu kondisi dimana
obat(antibiotik) tdk mampu bekerja lagi utk
membunuh atau menghambat perkembangan
bakteri tertentu
EFEK PENGGUNAAN OBAT CAMPURAN
 Penggunaan obat campuran dpt menyebabkn
efek : (1) Adisi; (2) Sinergis; (3) Potensiasi;
(4) Antagonis; (5) Interaksi.

1. Adisi adl beberapa obat yg diberikn bersama2

memberikn efek yg mrp penjumlahan dr efek
masing2 obat bila diberikn scr terpisah.
2.Sinergis adl bbrp obat mempunyai aksi yg
hampir sama jk dberikn bersama2 memberikn
efek yg lbh besar dr efek masing2 yg diberikn
scr terpisah
Cont.....
3. Potensiasi adl bbrp obat yg dberikn
bersama dg aksi yg tdk sama, memberikn
efek yg lbh besar pd px drpd efek masing2
scr terpisah.
4. Antagonis adl bbrp obat yg diberikn
bersama, salah satu obat mengurangi efek
drpd obat yg lain.
5. Interaksi obat adl fenomena obat yg tjd jk
efek s/ obat dimodifikasi oleh obat lain yg
tdk sama/sama efeknya yg dberikn scr
bersama.
( dibahas di bab lain....).
TERIMAKASIH
SEMOGA ..............
BERMANFAAT

42