ASETILKOLINESTERASE

INHIBITOR
YENI ULVIA
KAUSAR LUZAN LAYYA
MERRY YUNANDA

Pembimbing:
Dr. IFTAHUDDIN, Sp.An

Bagian/SMF Anestesi dan Terapi Intensif

Fakultas KedokteranUniversitas Abulyatama
Pendahuluan

Asetilkolinesterase inhibtor juga dikenal dengan

anti-kolinesterase.

Tujuan utama penggunaan antikolinesterase

adalah sebagai reverse terhadap pelumpuh otot
non-depolarasisasi.
 Asetilkolin merupakan neurotransmitter yang disintesis di ujung
saraf motorik oleh enzim asetiltransferase.

Asetilkolin bekerja pada reseptor nikotinik dan kolinergik dan

dihidrolisis secara cepat oleh asetilkolinesterase
Sintesis dan Hidrolisis Asetilkolin
Neurotransmitter Asetilkolin pada preganglionik dan
postganglionik saraf parasimpatetik
 Mekanisme kerja

Transmisi neuromuskular normal secara umum bergantung pada ikatan

asetilkolin pada reseptor nikotinik-kolinergik di motor-end-plate.

Pelumpuh otot non-depolarisasi bekerja dengan mekanisme kompetisi

dengan asetilkolin pada sisi ikatan ini, sehingga memblok transmisi
neuromuskular.

Pemulihan efek blokade ini tergantung pada difusi bertahap, redistribusi,

metabolisme dan ekskresi obat pelumpuh otot non-depolarisasi
Inhibitor kolinesterase menambah jumlah
asetilkolin yang tersedia untuk
berkompetisi dengan pelumpuh otot non-
depolarisasi, sehingga mengembalikan
transmisi neuromuskular normal

Inhibitor kolinesterase menonaktifkan

asetilkolinesterase dengan cara berikatan
dengan enzim ini secara reversibel.
Stabilitas ikatan memengaruhi durasi kerja
obat.
Durasi klinis inhibitor kolinesterase dipengaruhi
oleh kecepatan hilangnya obat ini dari plasma.
Perbedaan durasi kerja dapat diatasi dengan
penyesuaian dosis.

Dosis berlebihan asetilkolinesterase inhibitor

secara paradoksal mempotensiasi blokade
neuromuskular non-depolarisasi

Antikolinesterasi diikat oleh protein plasma,

dan mengalami hidrolisis oleh esterase plasma
dan hati.
 Reseptor kolinergik dibagi menjadi dua golongan :

Muskarinik Nikotinik
• Aktivasi sel efektor ujung
organ pada otot polos • Stimulasi ganglia
bronkus, saliva, nodus SA. autonom dan otot skelet
• Agonis :
• Agonis : Asetilkolin dan nikotin.
Asetilkolin dan muskarinik • Antagonis:
nondepolarizing
• Antagonis : relaxant
Antimuskarinik, atropin,
Dosis inhibitor kolinesterase sebagai pelumpuh otot, antikolinergik
Efek samping muskarinik inhibitor kolinesterase

Kardiovaskular Denyut jantung menurun,

bradiaritmia
Pulmoner Bronkospasme, sekresi
bronkus meningkat
Serebral Eksitasi difus

Gastrointestinal Spasme intestinal, salivasi

meningkat
Genitourinarius Tonus kandung kemih
meningkat
Oftalmologi Kontriksi pupil