Taruma fisika
Trauma kimia
resiko
Hematoma
Perdarahan
Inflamasi
Infeksi
Obat hemostatik/koagulan
obat yang digunakan untuk menghentikan
pendarahan.
Diperlukan untuk mengatasi perdarahan yang
meliputi daerah yang luas.
dibagi dua yaitu :
Obat hemostatik lokal dan
Obat hemostatik sistemik
Obat koagulan lokal
Ethamsylate :obat hemostatik yang
beraksi di dinding kapiler.
Mekanisme:
Der.as.
Fenilasetat
(diklofenak) Ibuprofen
Aspirin
KetoprofenAs.mefenamat fenilbutason piroksikam
benorilat
naproksen
Der.as.asetat
(indometasin)
20
Asetaminofen
Para amino fenol
Fenasetin
Analgesik
antipiretik
Antipirin
Pirazolon Aminopirin
Dipiron
AINS
Farmakodinamik:
Punya efek analgesik/anti nyeri
Antipiretik/penurun panas
Antiinflamsi/anti radang
Semua Ains punya efek diatas tetapi kekuatan efek
dari masing masing derivat berbeda beda, misal
aspirin punya efek anti panas yg relatif kuat tetapi
fenilbutason efek antipiretiknya lemah
Efek efek diats akibat penghambatan
pembentukan prostaglandin
Biosintesis PG(prostaglandin)
Trauma/luka
fospolipid
Dihambat kortikosteroid
fospolipase
As. arakhidonat
lipooksigenase sikooksigenase
Dihambat AINS
Endoperoksid
hidroperoksid PGG2/PGH
Leukotrien prostasiklin
PGE2,PGF2,PGD2 Tromboxan A2
Efek samping
Iritasi lambungtukak lambung dg melalui
mekanisme:
Iritasi lokal yg menyebabkan difusi asam lambung ke
mukosa yg menyebabkan rusaknya mukosa
Iritasi/perdarahan lambung yg bersifat sistemik melalui
pengambatan sintesis PGE2&PGI2
Gangguan fungsi trombosit karena penghambatan
tromboxan A2 shg memperpanjang waktu
perdarahan
alergi
Mekanisme kerja obat AINS
Berdasar penghambatan pembentukan prostaglandin
Panas karena ada zat pirogen indogen/sitokin seperti
interleukin-1 dihambat oleh AINS
Derivat as salisilat/aspirin
Disebut juga asetosal/aspirin
Secara luas digunakan sbg antipiretik
Pd dosis toksik obat ini justru menimbulkan
demam
Efek pd nafas: aspirin merangsang pernafasan,
meningkatkan konsumsi oksigen dan produksi
CO2pernafasan jd lebih dalam( pd dosis toksik
terjadi alkalosis respiratoir)
Efek urikosurik: dosis kecil(1-2g/hr) menghmabat
eksresi asam urat, dosis 2-3g/hr tidak
mempengaruhi &dosis >5g/hr meningkatakn
eksresi asam urat lewat urin
Efek thd darah: memperpanjang masa perdarahan
aspirin
Efek pd hati&ginjal: pd dosis tinggi bersifat
hepatotoksik
Efek thd sal. Cerna: iritasi lambung
Sediaan : tablet 100mg dan 500mg
Indikasi: antipiretik, analgesik, demam rematik,
arthritis rematoid
Pengunaan lain: dosis kecil (325 mg/hrmencegah
agregasi trombosit yg dpt dipakai terapi pd penyakit
jantung koroner
Intoksikasi: salisilismus (pusing, tinitus, ggn
penglihatan &pendengaran, mual muntah dll).
28
FARMAKODINAMIK :
* Efek Analgesik, aspirin paling efektif untuk mengurangi
nyeri dengan intensitas ringan sampai sedang
* Efek Antipiretik, aspirin menurunkan suhu yang
meningkat, sedangkan suhu badan normal hanya
berpengaruh sedikit
* Efek Anti Inflamasi, aspirin adalah penghambat non
selektif kedua isoform
COX ( Cyclooxygenase ) atau ( COX-I dan COX-II )
* Efek Platelet, aspirin mempengaruhi hemostasis. Dosis
rendah tunggal aspirin( 80 mg sehari )
menyebabkan sedikit perpanjangan waktu
perdarahan
FARMAKOKINETIK :
* Salisilat dengan cepat diserap oleh lambung dan usus kecil
bagian atas
* Asam salisilat diabsorpsi cepat dari kulit sehat terutama bila
digunakan sebagai obat gosok atau salep
* Salisilat di distribusikan keseluruh jaringan mudah menembus
sawar darah otak dan sawar uri
29
Indikasi
aspirin:
* Sebagai obat Analgesik
* Sebagai obat Antipiretik
* Untuk terapi Demam reumatik akut
* Untuk terapi Artritis reumatoid
* Mencegah trombus koroner, dosis aspirin kecil(325mg/ha
ri) yang diminum tiap hari dapat mengurangi insiden in
fark miokard akut
* Sebagai counter irritant bagi kulit, bentuk salep atau lini
ment
30
Efek samping aspirin :
- tukak/ulkus lambung/ peptik
- perdarahan lambung
- anemia sekunder akibat perdarahan saluran cerna
- beratnya efek samping ini berbeda pada masing-
masing obat
Iritasi yang bersifat lokal difusi kembali
asam lambung ke mukosairitasi mukosa
lambung.
Mekanisme
terjadinya
iritasi Iritasi bersifat sistemik melalui
lambung penghambatan sintesis PGE2 dan PGI1.
Kedua PG ini banyak ditemukan di
mukosa lambung dengan fungsi
menghambat sekresi asam lambung dan
merangsang sekresi mukus usus halus
yang bersifat sitoprotektif. Ini terjadi
pada pemberian parenteral.
Sifat beberapa obat Anti Inflamasi Non Steroid
Obat Waktu paruh Ekskresi urin dari obat Dosis Anti Inflamasi31
(jam) yang tidak diubah yang dianjurkan
Obat Waktu paruh Ekskresi urin dari obat Dosis Anti Inflamasi
(jam) yang tidak diubah yang dianjurkan
Naproksen 14 <1% 375 mg bid
Oxaprozin 58 1-4 % 1200-1800 mgqd 6
Piroksikam 57 4-10 % 20 mg qd 6
Rofecoxib 17 72 % 3 12,5-50 mg qd
Sulindac 8 7% 200 mg bid
Tolmetin 1 7% 400 mg qd
Keterangan:
1. Salisilat biasanya diberikan dalam bentuk Aspirin
2.Nabumeton adalah prodrug;waktu paruh dan ekskresi urinenya adalah
untuk metabolit aktifnya
3. Dosis harian tunggal cukup karena waktu paruhnya panjang
33
Efek samping :
* jarang terjadi
Toksisitas akut :
* Dosis toksis yang paling serius ialah nekrosis hati
* Nekrosis tubuli renalis serta koma hipoglikemik
dapat terjadi
* Hepatotoksisitas dapat terjadi pada pemberian dosis
tunggal 10 - 15 gram ( 200 - 250 mg/kgBB Parasetamol
PIRAZOLON
Antipirin
Terlalu toksik Tidak digunakan
Aminopirin
Farmakodinamik:
* Efek analgesik
* Efek antipiretik
* Efek anti-inflamasinya lemah
Farmakokinetik :
* Diabsorpsi dengan baik oleh saluran cerna
25
Indikasi :
* Hanya digunakan sebagai analgesik-antipiretik
* Efek Anti-inflamasinya lemah
Efek samping :
* Semua derivat Pirazolon dapat menyebabkan
- agranulositosis
- anemia aplastik
- trombositopeni
- menimbulkan hemolisis
- udem, tremor, mual dan muntah, perdarahan
lambung
- alergi
Asam mefenamat
Kuat sbg analgesik
Sbg antiinflamasi kurang efektif dibanding aspirin
Efek samping:
Thd sal cerna: iritasi sal.cerna
Alergi
Anemia hemolitik
Diklofenak
Baik untuk rematik karena efek terapi di sendi jauh
lebih panjang dari waktu paruh obat
Piroksikam
Waktu paruh plasma >45jam shg cukup diberikan
1X/hr
Efek saping sama dg AINS yg lain
Ibuprofen
Sebagai AINS
Antikoagulan
Menurunkan insidensi Alzeimer
Menghambat kerusakan paru pada penderita bronkitis
& bronkiektasis
Indometasin
Sebagai AINs
Antipiretik pada Hodkin’s disease
Pengobatan PDA
ANTIINFEKSI
Antimikroba: obat pembunuh mikroba (yg
merugikan manusia)
Antibiotika (AB): Zat yg dihasilkan oleh suatu
mikroba terutama fungi yg dpt membasmi mikroba
lain
Dewasa ini Banyak antibiotik yg dibuat secara
sintetik/semisintetik yg dalam perkembangannya
sering juga digolongkan antibiotika misal
sulfonamid, quinolon dll
Aktivitas antibiotika
Bakterisid: membunuh bakteri
Bakteriostatik: menghambat pertumbuhan bakteri
AB spektruk luas (broad spectrum): bisa
membunuh/menghambat bakteri gram + dan –
AB spektruk sempit (narrow spectrum): hanya
membunuh/menghambat bakteri gram + atau - saja
AB yg menghambat metabolisme
sel mikroba
Termasuk ini:
Sulfonamid
Trimetoprim
Asam-p aminosalisilat(PAS)
Mikroba perlu asam folat
Obat ini bersaing dg PABA(para aminobensoic acid)
membentuk asam folat non fungsionalakibatnya mikroba mati
Obat ini bersifat bakteriostatik
PAS merupakan analog PABA yg menghmabat sintesis asam folat
pd M TBC
AB yg menghambat sintesis dinding
sel
Termasuk disini:
Penisilin
Sefalosforin
Basitrasin
Vankomisin
sikloserin
AB yg mengganggu keutuhan
membran sel mikroba
Termasuk:
Polimiksin
Golongan polien
Antimikroba untuk kemoterapi
Jika dinding sel rusakprotein,asam nukleat,
nukleotida bakteri keluar dai dalam sel bakterimati
AB yg menghambat sintesis protein
sel mikroba
Termasuk:
Aminoglikosida
Makrolid
Linkomisin
Tetrasiklin
klorampenikol
AB yg menghmabat sintesis asam
nukleat sel mikroba
Termasuk:
Rimfamisin
kuionolon