SISTEM PENGHANTARAN

0BAT PERORAL
Doddy. Rusli
PENGHANTARAN OBAT
• Sistem penghantaran obat berbeda berdasarkan sifat fisik, rute
pemberian, dan tipe pelepasannya.
• Sistem penghantaran obat berdasarkan sifat fisik artinya antara
obat dengan sifat fisik berbeda akan memiliki sistem penghantaran
obat yang berbeda.
• Misalnya antara obat berbentuk gas, cair, maupun solid, ketiganya
memiliki sistem penghantaran obat yang berbeda.
• Sistem penghantaran obat berdasarkan rute pemberian obat,
artinya antara obat dengan rute pemberian obat berbeda akan
memiliki sistem penghantaran obat yang berbeda.
• Misalnya antara obat injeksi, obat oral, dan obat transdermal,
ketiganya memiliki sistem penghantaran obat yang berbeda.
• Begitu juga dengan sistem penghantaran obat berdasarkan
tipe pelepasannya, artinya antara obat dengan sistem
pelepasan obat berbeda akan memiliki sistem
penghantaran obat yang berbeda.
• Misalnya antara obat immediate release dengan prolonged
release, keduanya memiliki sistem penghantaran obat yang
berbeda.
• Sistem penghantaran dengan berdasarkan tipe pelepasan
ini lebih populer, terutama yang melalui oral.
Ada beberapa faktor kenapa yang melalui oral menjadi
populer
1. Tiap orang memiliki waktu pengosongan lambung yang bervariasi.
Mungkin (pendapat saya), dengan demikian dapat dirancang
sedemikian rupa sediaan obat dengan sistem penghantaran
tertentu dengan memanfaatkan adanya waktu pengosongan
lambung.
2. Kecepatan pengosongan lambung.
3. Adanya first pass metabolism. Mungkin, dengan demikian, dapat
di-"akali" suatu sediaan obat dengan sistem penghantaran
tertentu didasarkan atas adanya first pass metabolism ini,
misalnya adanya sediaan obat immediate release yang digunakan
dengan cara ditempelkan di dalam mulut, ditujukan untuk
menghindari metabolisme dalam hati akibat first effect ini, ada
karena mengetahui adanya kondisi ini.
• Berdasarkan fisiologi GIT (saluran cerna), obat sistem
ini terbagi menjadi 4 yaitu:
1. Floating
2. Bioadhesive
3. Swelling
4. High density
Gambaran cara kerjanya adalah seperti
gambar di bawah ini:
• Floating, merupakan sediaan obat yang mampu
mengapung di permukaan cairan lambung sehingga tidak
akan mengalir ke pilorus.
• Dapat dibuat dalam bentuk tablet.
• Tidak perlu khawatir, ada waktunya sediaan ini ketika
sudah digunakan akan ter-biodegradable dan mengalir
sendiri ke pilorus dan tereliminasi dalam bentuk feces
nantinya.
• Ketika seluruh obat sudah keluar, sediaan obat yang
mengembang umumnya bersifat rapuh, sehingga akan
tereliminasi secara alami.
• Bioadhesive merupakan sediaan obat yang dapat menempel pada membran
permukaan mukosa lambung.
• Oleh karena itu, sediaan obat ini digunakan lebih baik pada saat perut kosong.
• Bentuk sediaannya tidak ada yang berupa tablet, karena tablet sulit terlalu
berat, tidak dapat menempel.
• Jadi yang bisa digunakan adalah yang berupa mikrosfer, enkapsulasi, atau
granul.
• Sediaan obat bioadhesive dapat menempel karena mengandung eksipien-
eksipien yang dapat menempel.
• Eksipiennya seperti polimer sintetik yang dapat menghasilkan daya perekat.
Ikatan yang terjadi biasanya ikatan van der wals atau hidrogen.
• Dalam hal ini, mungkin muncul pertanyaan, bagaimana jika bioadhesive ini
justru malah menempel di membran kerongkongan sebelum sampai ke dalam
lambung.
• Hal ini dapat terjadi, oleh karena itu, obat dengan sistem ini hanya tersedia di
rumah sakit, di mana ada tenaga kesehatan yang membantu pemberian
obatnya, tenaga kesehatan tersebut akan menggunakan semacam alat bantu
seperti semprot untuk memastikan obat ini telah masuk ke dalam lambung.
• Swelling merupakan sediaan obat yang dapat
mengembang, memiliki diameter lebih besar dari
pilorus sehingga obat dapat tertahan dalam lambung.
• Obat ini memerlukan eksipien yang memiliki daya
mengembang yang luar biasa.
• Hal ini diperlukan agar obat dapat berdifusi keluar.
• Sama seperti bioadhesive, akan ada waktunya untuk
tereliminasi secara alami, jadi tidak perlu
dikhawatirkan akan menumpuk di dalam lambung
dalam jangka waktu yang lama.
• High Density merupakan sediaan obat yang dapat
mengendap. Perlu untuk membedakan antara
mengendap dan menempel.
• Karena memiliki bobot jenis yang cukup besar, maka
obat ini dapat mengendap di bagian bawah, bukan
menempel. Biasanya densitasnya berkisar 3
gram/cm3.
• Eksipien yang digunakan berupa Barium Sulfat, Zink
Oksida, Titanium Dioksida, dan Serbuk Besi. Namun
sediaan obat ini belum banyak ditemukan.
• Keempat sediaan obat ini bekerja atas pengetahuan terhadap sifat
fisiologi dari saluran cerna antara lain :
1. Aktivitas kontraktil puasa. Terdapat fase I-IV yang menjelaskan
kapan otot lambung berkontraksi, seberapa besar frekuensinya,
seberapa besar kekuatannya, dan berapa lama.
2. Waktu pengosongan lambung. Dipengaruhi oleh fisiologi dan
patologi. Secara fisiologi, pada dasarnya sediaan obat berupa cair
lebih cepat mengikuti waktu pengosongan lambung dibandingkan
dengan sediaan padat. Secara patologi, bisa terjadi suatu
gangguan berupa trauma, stres, sakit, atau kondisi gangguan
metabolisme seperti diabetes melitus, yang mana akan memiliki
pengaruh terhadap waktu pengosongan lambung.