Escuela Académica de Farmacia y Bioquímica

Docente:
Mg. QF. Jose R. Pacheco Felix

Curso:
Farmacologia II

Integrantes :
•Colquichagua Leon, Katherine.
•Larico Yto, Edson.
ESTREPTOGRAMINAS

▰ Clase de antibióticos peptídicos cíclicos

naturales que son producidos por ciertas
subespecies de STREPTOMYCES. Incluyen dos
componentes que no se relacionan
estructuralmente, el ESTREPTOGRAMINA
GRUPO A (Dalfopristina) y el
ESTREPTOGRAMINA GRUPO B
(Quinupristina), que en general actúan de
forma sinérgica en la inhibición del crecimiento
bacteriano.
PERFIL FARMACOCINETICA

• Administración E.V.: 30% Q / 70% D.

• Unión a P.P: Quinupristín. 23-32%.
Dalfopristín de un 50-56%.
• t½ alrededor de 1,3-1,5 horas.
• Metabolizados en hígado.
• Excretados principalmente en las heces.
MECANISMO DE ACCION
▰ Las estreptograminas actúan inhibiendo la
síntesis de proteínas, dalfopristina y
quinupristina se unen irreversiblemente a
diferentes blancos farmacológicos a nivel de la
subunidad ribosomal 50S, dando lugar a la
formación de un complejo terciario estable
quinupristina-ribosoma-dalfopristina.
Quinupristina actúa inhibiendo la elongación de
la cadena peptídica en formación en una forma
semejante a los macrólidos, llegando a competir
con estos por el sitio de unión al ribosoma;
mientras que dalfopristina inhibe la enzima
peptidil-transferasa.
 Infecciones
sistemicas
causadas por
E. faccium Infecciones de
piel y anexos
ocasionados por
S. aureus y S.
pyogenes.

INDICACIONES
CLINICAS
Para el tratamiento de
infecciones complicadas
de piel y estructura de la
piel causadas por
Staphylococcus aureus
o Streptococcus
Para el tratamiento de pyogenes.
infecciones graves o
potencialmente
mortales asociados
con Enterococcus
faecium
PRECAUCIONES En pacientes con enfermedad
hepática

Pacientes con riesgo de

arritmias cardíacas

En tratamiento a largo plazo

realizar periódicamente
pruebas hematológicas,
renales y hepáticas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• La dalfopristina/quinupristina inhiben la isoenzima CYP 3A4 del citocromo P450 y

disminuirán la eliminación de los fármacos metabolizados por esta enzima.

• Los medicamentos administrados concomitantemente con la asociación D/Q que

sean metabolizados por CYP3A4 que pueden prolongar el intervalo QT (por ejemplo,
astemizol, cisaprida, terfenadina) deben ser evitados.

• Algunos fármacos que se metabolizan por el CYP3A4 y cuyas concentraciones

plasmáticas pueden aumentar si se coadministran con la asociación D/Q incluyen:
alfentanilo, alosetron, alprazolam, carbamazepina, delavirdina, diazepam, diltiazem,
disopiramida, dofetilida, donepezil, eritromicina, entre otros.
 El tratamiento con un agente
antibacteriano, incluyendo la
combinación D/Q puede alterar
la flora normal del colon y
permitir el sobrecrecimiento de
La combinación D/Q está Clostridium difficile.
contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad conocida a la
dalfopristina o quinupristina o Evitar administración
con hipersensibilidad previa a las conjunta con derivados
estreptograminas (por ejemplo, ergóticos o que prolongan el
hipersensibilidad pristinamicina o intervalo QTc (frecuencia
virginiamicina). cardiaca menor).

CONTRAINDICACIONES
REACCIONES ADVERSAS

Eritema

Dolor muscular

Picor en el punto de inyección

Dolor articular
  Las quinolonas son un grupo de antimicrobianos sintéticos
de amplio espectro, cuyo “blanco” es la síntesis del ADN.
 Utilizado ampliamente para el tratamiento de infecciones
QUINOLONAS intra y extrospitalarias.
 Su efectividad se debe a su alta biodisponibilidad, nivel de
seguridad y forma de administración que puede ser tanto
enteral como parenteral .
El cribado de análogos sintéticos de quinina en
búsqueda de nuevos fármacos antimaláricos,
condujo al descubrimiento de la 7-
cloroquinolina. La investigación de compuestos
similares, como 1,8 naftiridonas, resultó en el
descubrimiento del ácido nalidíxico (1-etil-7-
metil-4-oxo-1,8-naftiridina-3-ácido carboxílico)
en 1962, convirtiéndose en la primera quinolona
sintética
A través de los años, el ácido nalidíxico ha
sido modificado con el objetivo de obtener un
espectro más amplio de cobertura
antimicrobiana, dando origen a las primeras
fluoroquinolonas. Éstas poseen un átomo de
flúor unido al anillo de quinolona, mejorando
la actividad contra bacterias gramnegativas y
grampositivas10.

ACIDO
FLUOROQUINOLONAS
NALIDÍXICO

 Estrecho margen de actividad antimicrobiana

 Poca biodispobinilidad oral
 Distribucion limitada en el organismo

Infecciones por B. gramnegativas

 ACIDO NALIDIXICO

Clasificación
Ácido nalidíxico, ácido oxolínico, ácido piromídico, ácido
pipemídico, rosoxacina, cinoxacina, flumequina
CIPROFLOXACINO

Ciprofloxacina, enoxacina, fleroxacina, lomefloxacina,

nadifloxacina, norfloxacina, rufloxacina

Levofloxacina, esparfloxacina, tosufloxacina, temafloxacina,

grepafloxacina

Balofloxacina, clinafloxacina, gatifloxacina, gemifloxacina, LEVOFLOXACINO

moxifloxacina,rovafloxacina, trovafloxacina

MOXIFLOXACIN
 Indicaciones

 infecciones de vías urinarias

 prostatitis
 Infecciones del tubo digestivo y del abdomen con los
siguientes gérmenes: E.
coli, Shigella, Salmonella, vibrión colérico, diarrea en
el paciente con sida y elimina el estado del portador
fecal crónico.
 Infecciones de vías respiratorias
 Es efectiva para tratar episodios de peritonitis en los
enfermos renales sometidos a diálisis peritoneal.
 Tienen poca actividad in vitro contra el Streptococcus
pneumoniae y contra bacterias anaerobias, y es un
factor limitante principal del empleo de las quinolonas
en el tratamiento de la neumonía adquirida en la
comunidad y en la bronquitis de origen comunitario.
 Infecciones articulares y osteomielitis: las
que cubren el espectro de los gérmenes
Gram positivos, pero deben formar parte de
planes terapéuticos prolongados, incluyendo
medidas quirúrgicas sobre el foco.
 Infecciones de transmisión sexual
:chancroide y en las gonococias
(aunque hay cepas resistentes).
 La cervicitis, la uretritis, la faringitis y
las infecciones perirrectales
gonocócicas no complicadas pueden
tratarse con dosis únicas de 500 mg
de ciprofloxacina,800 mg de
norfloxacina
Mecanismo de acción
El blanco específico de las quinolonas es interferir en la síntesis del ADN,
conduciendo a muerte celular bacteriana mediante la fragmentación cromosómica.

Penetran la pared celular a través de porinas, inhibiendo directamente la

replicación bacteriana al interactuar con dos enzimas:
 ADN girasa
 topoisomerasa IV
necesarias para realizar el superenrollamiento del ADN.
 Farmacocinética y farmacodinamia
La biodisponibilidad, sin importar el
modo de administración, es la misma
(70-90%) aunque la administración vía
oral suele verse afectada por la ingesta
simultánea de alimentos, antiácidos
que contengan:
(Mg), (Al), (Ca) y/o sucralfato
multivitamínicos que contengan (Fe)
y/o (Zn)
vida media de 1,5 a 16 h
Son metabolizadas en el hígado por medio del
citocromo p450
Todas las quinolonas se eliminan vía hepática o
renal.
hidrofílica
levofloxacina y ofloxacina riñón
s
hígado
lipofílicas esparfloxacina, gatifloxacina
ciprofloxacina y fleoroxacina también
actúan en la membrana celular
bacteriana, desintegrando las
membranas interna y externa, cuando se
encuentran en altas concentraciones.
 Generaciones de quinolonas, representantes y espectro de
actividad
Gene
Representantes Espectro o actividad
r.
Ácido nalidíxico, ácido oxolínico, ácido Principalmente enterobacterias
piromídico, ácido Bacilos gramnegativos: E. coli, Proteus spp.,
pipemídico, rosoxacina, cinoxacina, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp.,
1 Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.
flumequina
Excepto: Pseudomonas spp

Mismas que 1ª generación.

Ciprofloxacina, enoxacina, fleroxacina, Pseudomonas spp., Neisseria spp. y micobacterias
lomefloxacina, (M. tuberculosis, M.avium complex).
Tienen escasa actividad frente a cocos Gram
2 nadifloxacina, norfloxacina, ofloxacina,
positivos y
pefloxacina,
gérmenes anaerobios, pero la ciprofloxacina exhibe
rufloxacina actividad moderada frente a Acinetobacter, S.
maltophilia y B. anthracis.
 Generaciones de quinolonas, representantes y espectro de actividad

Gener. Representantes Espectro o actividad

Levofloxacina, esparfloxacina, tosufloxacina, Mismas que la 2ª generación. Bacilos gramnegativos,
temafloxacina, espectro extendido en cocáceas grampositivas
grepafloxacina Bacilos gramnegativos: Mismos que en 1ª y 2ª
generación
3 Cocáceas grampositivas: S. pneumoniae y S.
pyogenes
Patógenos atípicos: C. pneumoniae y M. pneumoniae

Mismas que la 3ª generación. Bacilos grampositivos,

Balofloxacina, clinafloxacina, gatifloxacina, espectro extendido en anaerobios y “atípicos”
moxifloxacina, pazufloxacina, arenfloxacina,  S. Pneumoniae
sitafloxacina, rovafloxacina, trovafloxacina  Klebsiella pneumoniae
4  Haemophilus influenzae
 Legionella pneumophila
 Moraxella catarrhalis
 C. pneumoniae M. pneumoniae.
 EFECTOS ADVERSOS
 Suelen ser bien toleradas.
 Reacciones adversas más comunes: náusea, molestias
abdominales, cefalea y mareos.
 Infrecuencia: alucinaciones, delirio y convulsiones.
 En niños e ha descrito artralgias e hinchazón articular.
 No utilizar en púberes o embarazadas.
 Cutáneos: éstos, en general, son de origen alérgico, siendo los
más frecuentes exantema y prurito.
 La administración concomitante de un antiinflamatorio no
esteroideo puede potenciar los efectos estimulantes que las
quilonas tienen en el SNC.
 CIPROFLOXACINO
FARMACOCINETICA
Via de administración: Oral y IV
Farmacocinética: en los lugares de infección, es
decir en líquidos y tejidos corporales, la
concentración es más elevada que en el suero.
Absorción: Rápida en tracto gastrointestinal,
Tarda en presencia de alimentos.
Eliminación:
Función renal normal: Aproximadamente 4
horas.
Función renal dañada: Ligeramente prolongada
(6-8 horas).
Ancianos: Aproximadamente 6 horas.
Eliminación: Renal: Aproximadamente del 40-50
% de una dosis oral.
FARMACODINAMIA
inhibe el superenrollamiento de DNA mediado
por la girasa, bloqueando así el proceso de
replicación del DNA bacteriano.
Tiene un espectro bacteriano
extremadamente amplio, ya que actúa sobre
bacterias grampositivas y gramnegativas,
aeróbicas y anaeróbicas y se incluyen
enterobacteriáceas, Haemophilus y Pseudom
onas, activo contra cocos y bacilos
grampositivos, Chlamydia,Mycoplasma y Myc
obacterium.
 INDICACIONES
causadas por gérmenes sensibles:
• Infecciones de la piel y tejidos blandos
Infecciones de vías respiratorias:
• bronquitis aguda, crónica y fibrosis quística,
bronquiectasias, neumonía por bacterias
gramnegativas
Infecciones del tracto genitourinario:
• uretritis complicadas y no complicadas,
cistitis, pielonefritis, prostatisis,Infecciones
ginecológicas
Infecciones gastrointestinales:
• diarrea infecciosa,fiebre entérica
DOSIS
Adultos:
Oral. Infecciones de vías urinarias causadas
por gérmenes susceptibles; 250 a 500 mg
cada 12 h durante siete a 14 días.
Diarrea infecciosa, infecciones leves o
moderadas de vías respiratorias, infecciones
de huesos y articulaciones, 500 mg cada 12 h
durante siete a 14 días.
Infecciones graves o complicadas de vías
respiratorias, huesos, articulaciones, piel,
tejidos blandos, 750 mg cada 12 h.
Infusión intravenosa. Infecciones de vías
urinarias causadas por gérmenes susceptible,
250 a 400 mg cada 12 h.
 Reacciones adversas
▰ Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, cefalea, vértigo, insomnio, irritabilidad,
temblor, ataxia.
▰ Poco frecuentes: fotosensibilidad.
▰ Raras: confusión, agitación, temblor, alucinaciones, nefritis intersticial, dolor en el sitio de la
inyección, y edema (administración IV), reacciones de hipersensibilidad como prurito,
enrojecimiento de la piel, erupción cutánea, dificultad para respirar, vasculitis, síndrome de
Stevens-Johnson.
 Contraindicaciones y precauciones
▰ hipersensibilidad a la ciprofloxacino o a otras
quinolonas
▰ Durante el embarazo y la lactancia.
▰ No usar en niños por el riesgo de que produzca
artropatía.
▰ Usar con precaución en pacientes con alteraciones del
sistema nervioso central, epilepsia, arteriosclerosis
cerebral grave o riesgo decrisis convulsivas
▰ Disfunción hepática o renal.
▰ Hidratar al paciente para prevenir la cristaluria y evitar
la alcalinización de la orina.
▰ Los productos que contienen aluminio o magnesio y el
sucralfato interfieren con su absorción intestinal.
 LEVOFLOXACIONO
FARMACOCINETICA
Via de administración: Oral y IV oftálmica.
Farmacocinética: Después de su administración
oral, la levofloxacina se absorbe rápidamente
con una biodisponibilidad del 99%. La absorción
no es afectada por los alimentos, aunque las
contraciones máximas se retrasan una hora. Las
concentraciones plasmáticas máximas se
alcanzan entre 1 y 2 horas después de una
dosis oral.
Eliminación: La semi-vida de eliminación de la
levofloxacina es de 6 a 8 horas y aumenta en los
pacientes con disfunción renal.
FARMACODINAMIA
Levofloxacino es un agente antibacteriano
sintético de la familia de las fluoroquinolonas y
es el enantiómero S (-) de la sustancia activa
racémica ofloxacino.
Mecanismo de acción
Como agente antibacteriano
fluoroquinolónico, levofloxacino actúa sobre el
complejo ADN-ADN-girasa y sobre la
topoisomerasa IV.
▰ Para el tratamiento de infecciones ligeras, moderadas
•Adultos: las dosis usuales son de 500
y graves en adultos (> 18 años) producidas por cepas
susceptibles causales de las siguientes infecciones mg por vía oral cada 24 horas durante un
total de 7 a 14 días según la gravedad y
características de la infección.
▰ Sinusitis maxilar aguda producida por Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus Neumonía debida
a Staphylococcus aureus, • En los casos en los que no es posible
la vía oral, se utiliza la vía intravenosa,
▰ Infecciones de la piel y de los tejidos blandos
administrando 500 mg en una infusión de
incluyendo abscesos, celulitis, furúnculos,, pioderma, 60 minutos, una vez cada 24 horas
heridas infectadas, etc, producidas durante 7 a 14 días.
por Staphylococcus aureus, or Streptococcus
pyogenes.

▰ Infecciones urinarias debidas a Enterococcus

faecalis, Escherichia coli,
Reacciones adversas

▰ Las quinolonas pueden aumentar la presión

intracraneal y estimular el sistema nervioso central
ocasionando temblores, ansiedad, confusión,
alucinaciones, paranoia, depresión, pesadillas,
insomnio y a veces (< 0,3% ) convulsiones. Estas
reacciones adversas pueden ocurrir incluso después
de la primera dosis del fármaco, aunque suelen estar
asociadas a las concentraciones más altas.
 Contraindicaciones
▰ pacientes con hipersensibilidad a las quinolonas. Se han descrito
serios efectos secundarios y reacciones anafilácticas incluso
después de la primera dosis de levofloxacina. El fármaco se debe
discontinuar si aparece algún síntoma de hipersensibilidad tal como
rash cutáneo.

▰ Como ocurre con cualquier agente antibacteriano, la levofloxacina

altera la flora intestinal del colon y permite el crecimiento del
Clostridium difficile, cuya toxina puede originar una colitis
pseudomembranosa, con la correspondiente diarrea.

▰ Las quinolonas han sido asociadas a la ruptura de tendones, por lo

que debe discontinuarse la levofloxacina si se desarrolla dolor
tendinoso.
 CONCLUSIONES

 No prescribir antibióticos quinolónicos ni fluoroquinolónicos: o Para el

tratamiento de infecciones leves o autolimitadas.
 No utilizar en profilaxis de la diarrea del viajero o de las infecciones
recurrentes de vías urinarias bajas. pacientes con antecedentes de
reacciones adversas graves tras la administración de este tipo de
antibióticos.
 No utilizar quinolonas o fluoroquinolonas para el tratamiento de
infecciones leves o moderadamente graves exclusivamente cuando otros
antibióticos recomendados no resulten eficaces o no sean tolerados.
▰ http://www.sld.cu/galerias/pdf/sitios/apua-cuba/v19-
estreptograminas_-
_un_modelo_interesante_para_hacerle_frente_a_la_r
esistencia_bacteriana.pdf
▰ https://dadun.unav.edu/bitstream/10171/39343/1/quinu
.pdf
▰ http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S
0864-21251998000400009
▰ http://farmacologia2016.blogspot.es/1474853398/estre
ptograminas/
Gracias..