Dr. Paulus Kurnia, M.

Kes

Bagian Farmakologi dan Terapi

Fakultas Kedokteran UNHAS
2018
TIU:
Mahasiswa mampu mengetahui
indikasi penggunaan obat psikotropik.
TIK:
- Mahasiswa mampu menyebutkan
klasifikasi obat psikotropik
- Mahasiswa mampu memahami
mekanisme kerja obat-obat psikotropik
- Mahasiswa mampu mengetahui efek
samping obat psikotropik
- Mahasiswa mampu mengetahui dosis
obat-obat psikotropik.
PENGGOLONGAN PSIKOTROPIK
I. ANTIPSIKOSIS
A. Antipsikosis tipikal
1. Fenotiazin:
• Rantai Aliphatic: Chlorpromazin (CPZ),
Levomepromazine,
• Rantai Piperazine: Fluphenazin,
Perphenazin, Trifluoperazin.
2. Butyrophenon: Haloperidol
• B. Antipsikosis Atipikal :
1. Benzamid: Sulpirid
2. Dibenzodiazepine: Clozapin, Olanzapin,
Quetiapine.
3. Benzisoxazole: Risperidone
© Copyright 2011,
Pearson Education, Inc.
7
II. ANTI DEPRESI
A.Gol. trisiklik : Imipramin, Amitriptilin.
B.Gol. tetrasiklik
Amoksapin, Maprotilin
C.Gol. Selective Serotonin Reuptake
Inhibitors (SSRis) :
Fluoksetin, Paroksetin, Sertralin, Sitalopram,
Fluvoxamin
D.Gol. Serotonin Norepinephrin Reuptake
Inhibitors (SNRI) : Venlafaksin.
E. Antidepresan Atipikal: Trazodone, Mirtazapin
III. ANTIMANIA (mood stabilizer)
A.Litium
B.Antimania lain :
Karbamazepin, Asam valproat
IV. ANTIANXIETAS
A.Golongan Benzodiazepin :
Diazepam, Alprazolam,
Chlordiazepoksid, Klonazepam,
Klorazepat, Lorazepam,
Clobazam
B.Gol Non-Benzodiazepin :
Buspiron, Zolpidem
V. ANTI INSOMNIA (mood stabilizer)
A. Benzodiazepine: Nitrazepam,
Triazolam, Estazolam
B. Non-benzodiazepin:
Phenobarbital, Zolpidem
 VI. ANTI OBSESIF-KOMPULSIF

1. Anti Obsesif Kompulsif Trisiklik:

Clomipramine
2. Anti Obsesif Kompulsif SSRI:
Sertraline, Paroxetine, Fluvoxamin,
Fluoxetine, Citalopram
 VII. ANTI PANIK

1. Antipanik Trisiklik:
Clomipramine, Imipramine
2. Antipanik Benzodiazepine: Alprazolam
3. Anti Panik SSRI:
Sertraline, Paroxetine, Fluvoxamin,
Fluoxetine, Citalopram
 ANTI PSIKOSIS
Bersifat simptomatik Pemulihan
kesehatan
mental

Psikiatrik

Indikasi
Nonpsikiatrik : efek anti emetik
• Antiemetic effect.
-This is a results of blocking DA2
receptor.
-In low doses, blocking DA2 receptor in
chemoreceptor trigger zone(CTZ).
-In high doses, chlorpromazine may
directly depress the medulla vomiting
center.
 Indikasi penggunaan
Sindrom Psikosis:
• Hendaya berat dalam kemampuan daya
menilai realita
• Hendaya berat dalam fungsi2 mental
• Hendaya berat dalam fungsi kehidupan
sehari2.
 Mekanisme Kerja
Hipotesis: Sindrom psikosis terjadi akibat
aktivitas neurotransmitter Dopamine yang
meningkat.
Mek kerja:
Tipikal memblokade Dopamine pada
reseptor pascasinaps neuron di otak,
khususnya disistem Limbik dan Sistem
extrapiramidal (Dopamine D2 receptor
antagonist)
Atipikal  selain Dopamine D2 receptor
antagonist, juga memblokade Receptor
Serotonin 5 HT2 (serotonin dopamine
antagonist).
Ciri penting antipsikosis:
1.Berefek anti psikosis.
2.Dosis besar   koma dalam
3.Gejala ekstrapiramidal timbul
 reversibel
4.  timbul ketergantungan
psikik & fisik.
ANTI PSIKOSIS : Hubungan antara struktur
kimia terhadap potensi & toksisitas
=========================================================================
Golongan Obat Potensi Toksisitas Efek
Klinik Ekstrapiramidal Sedatif Hipotensi
=========================================================================
Fenotiazin :
• Alifatik Klorpromazin ++ +++ ++++ +++
• Piperazin Flufenazin ++++ ++++ ++ +
Tioxanten Thiotixen ++++ +++ +++ +++
Butirofenon Haloperidol ++++ +++++ ++ +
Dibenzodiazepin Klozapin +++ + ++ +++
Tienobenzodiazepin Olanzapin ++++ + +++ ++
Dibenzotiazepin Quetiapin ++ + +++ ++
Dihidroinolon Ziprasidon +++ + ++ +
Dihidrokarbostiril Aripriprazol +++ + + ++
=========================================================================
 Efek Samping Farmakologik Antipsikotik
=================================================================================
Sistem Organ Manifestasi Mekanisme
Yang Dipengaruhi
=================================================================================
Sistem Saraf Otonom Gangguan penglihatan, mulut kering Hambatan reseptor
sulit miksi, konstipasi muskarinik

Hipotensi ortostatik, impotensi Hambatan reseptor

gangguan ejakulasi adrenergik

Susunan Saraf Pusat Sindrom Parkinson, akatisia, distonia Hambatan reseptor

dopamin

Diskinesia tardif Supersensitivitas reseptor

dopamin

Kejang Hambatan reseptor

muskarinik

Sistem Endokrin Amenorea, galaktorea, infertilitas Hambatan reseptor

impotensi dopamin

Sistem Lain Peningkatan BB Kemungkinan hambatan

reseptor H1 dan 5-HT2

================================================================================ =
 Dosis Obat Anti Psikosis
================================================================================
Dosis Terapeutik Rentang Lazim
Efektif minimum (mg) dari dosis harian (mg)
================================================================================
Klorpromasin 100 100 – 1000
Tioridazin 100 100 – 800
Trifluoperazin 5 5 – 60
Perfenazin 8 8 – 48
Flufenazin 5 5– 60
Haloperidol 2 2 – 60
Klozapin 25 25 – 200
Olanzapin 5 5 – 20
Quetiapin 100 50 – 400
Risperidon 2 4 – 16
===============================================================================
Chlorpromazin (CPZ)

KIMIA

CPZ  2-klor-N-(dimetil-
aminopropil)-fenotiazin.
FARMAKODINAMIK
CPZ (Largactil)
SSP :
• Timbul efek sedasi.
• Aktivitas motorik terganggu.
• Tidak dapat mencegah
konvulsi.
• Mempengaruhi ganglia basal
 gejala parkisonisme.
• Mengurangi / mencegah
muntah.
• Menurunkan ambang
bangkitan  hati-hati
penderita epilepsi.
Otot rangka :

• Menimbulkan relaksasi

otot skelet dalam

keadaan spastik.
Kardiovaskular.

Menimbulkan hipotensi OK :

• Refleks vasopresor dihambat.

• Efek  bloker

• Efek inotropik(-) pada

jantung
FARMAKOKINETIK

• Diabsorbsi baik.

• Distribusi ke semua jaringan.

• Sebagian mengalami

hidroksilasi & konyugasi.

EFEK SAMPING

Gejala idiosinkrasi :

• Ikterus.

• Dermatitis.

• Leukopenia.
Neurologik :
• Distonia akut.
• Akatisia.
• Parkisonisme.
• Sindrom neuroleptik
malignant.
• Tremor perioral.
• Diskinesia tardif.
Kadiovaskuler :

• Hipotensi ortostatik.

• Efek antikolinergik.
INDIKASI

• Skizofrenia.

• Drug of choice : hiccup.

• Antagonis dopamin : untuk

mual & muntah.
POSOLOGI
CPZ :
• Bentuk tablet 25 mg.
• Larutan suntik 25 mg/ml.
Perfenazin :
• Obat suntik.
• Tablet 2 mg dan 4 mg.
Tioridazin : tablet 25 mg.
Flufenazin : tablet 1 mg.
HALOPERIDOL

FARMAKOLOGI
• Antipsikotik kuat & efektif
untuk fase mania.
• Penyakit manik depresif &
skizofrenia.
SSP :

• Menenangkan dan
menyebabkan tidur.

• Menghambat sistim
dopamin.

• Menghambat muntah.
• SSO :

• Menyebabkan bluring of
vision.

• Menghambat aktivasi
reseptor .
Kardiovaskular & respirasi :
• Hipotensi.
• Takidardia.
• Menimbulkan potensiasi
dengan obat penghambat
respirasi.

Efek endokrin :
• Menyebabkan galaktore.
FARMAKOKINETIK
• Absorbsi cepat.
• Kadar puncak plasma 2 – 6
jam.
• Ditimbun dalam hati.
• 1% dari dosis  diekskresi
via empedu.
• Ekskresi via ginjal lambat.
EFEK SAMPING & INTOKSIKASI
• Reaksi ekstrapiramidal.
• Depresi.
• Kelainan hematologik :
leukopenia, agranulositosis.
• Sebaiknya tidak diberikan
pada wanita hamil.
INDIKASI

• Psikosis.

• Drug of choice : sindrom

Gilles de la Tourette.
CLOZAPIN

• Efek antipsikosis lemah.

• Efek samping ekstra-

piramidal minimal.
• Efektif mengontrol gejala

psikosis & skizofrenia,

terutama gejala negatif

• Berguna untuk penderita

yang refrakter & terganggu

berat selama R/.

EFEK SAMPING & INTOKSIKASI

• Agranulositosis, R/ tidak boleh

> 6 minggu.

• Hipertermia.

• Takikardia.

• Sedasi.
• Hipersalivasi.

• Koma.

• Disorientasi, delirium.

• Takikardia, aritmia.

• Depresi napas.
FARMAKOKINETIK

• Absorbsi cepat & sempurna.

• Kadar puncak plasma + 1,6

jam.

• 95% terikat protein plasma.

• Waktu paruh 11,8 jam.

 RISPERIDONE

Farmakodinamik:
- Afinitas tinggi terhdp 5HT2 & menengah
terhdp reseptor dopamin D2, alfa 1 dan
alfa 2 adrenergik serta reseptor
histamin.
 RISPERIDONE

Farmakokinetik:
-Bioavailabilitas oral 70%
-VD: 1-2 L//KG
-Terikat oleh albumin dan alfa
1glikoprotein
-Metabolisme CYP2D6
-Eliminasi: urin dan feces
 RISPERIDONE

Indikasi:
Skizofrenia baik gejala negatif maupun
positif
ES: peningkatan berat badan
Sediaan: 2 mg, long acting 50 mg//ml
Sindrom Neuroleptik Maligna
Kondisi yg mengancam nyawa akibat rx
idiosinkrasi.

Tanda dan gejala:

-suhu badan > 38 derajat C

- Terdpt sindrom extrapiramidal berat

- Terdpt gejala disfungsi otonomik

- Perubahan status mental

- Perubahan tingkat kesadaran

-Gejala timbul dan berkembang secara
cepat

Th:/
-Hentikan obvat antipsikosis
-Suportif
- Obat dopamine agonist
51
ANTIANSIETAS
 ANTI ANSIETAS
• Pengalaman klinik
Pemilihan
• Berat ringat penyakit
• Tujuan penggunaan obat

Simptomatik / tambahan
psikoterapi

Mulai dengan obat paling

efektif dengan sedikit ES
FARMAKOLOGI

• Klordiazepoksid

• Diazepam

Prototip derivat
benzodiazepin
MEKANISME KERJA

Potensiasi inhibisi neuron

dengan GABA sebagai

mediatornya.
 EFEK SAMPING &
KONTRAINDIKASI

• Depresi SSP : kantuk &

ataksia.
• Gangguan psikomotor (kadar
300 – 400 ng/ml).
• Intoksikasi SSP (kadar > 900
– 1000 ng/ml).
• Peningkatan hostilitas &
iritabilitas & mimpi-mimpi
hidup.
• Reaksi toksik : rash, mual,
gangguan faktor seksual,
vertigo.
• Jangan diberi selama : alkohol,
barbiturat atau fenotiazin.
INDIKASI & SEDIAAN
Sebagai antiansietas :
• Diazepam : 2 – 20 mg/hr.
• Klorazepat : 30 mg/hr.
• Alprazolam : 0,25- 3 mg/hr
ANTIDEPRESI
 ANTI DEPRESI
Klasifikasi depresi
• Depresi reaktif
• Depresi mayor
• Depresi yang berhubungan
dengan gangguan afektif
bipolar (manik depresif)
 Mekanisme Kerja
• Hipotesis defisiensi relatif salah satu atau
beberapa “aminergic neurotrasnmitter”
(noradrenalin, serotonin, dopamin) pada
sinaps neuron di SSP (khususnya pd
sistem limbik)
• Mekanisme Kerja :
• Menghambat reuptake aminergic
neurotransmitter
• Menghambat penghancuran oleh enzim
monoamin oxidase.
Dosis harian Anti Depresi yang biasa digunakan
==============================================
Obat Dosis (mg)
==============================================
Trisiklik
• Amitriptilin 75 – 200
• Klomipramin 75 – 300
• Desimipramin 75 – 200
• Doksepin 75 – 300
• Imipramin 75 – 200
• Nortriptilin 75 – 150
==================================================
Dosis harian Anti Depresi yang biasa digunakan
==============================================
Obat Dosis (mg)
==============================================
Agen generasi II dan III
• Amoksapin 150 – 300
• Bupropion 200 – 400
• Maprotilin 75 – 300
• Mirtazapin 15 – 60
• Nefazodon 200 – 600
• Trazodon 50 – 600
• Venlafaksin 75 – 225
==================================================
Dosis harian Anti Depresi yang biasa digunakan
==============================================
Obat Dosis (mg)
==============================================
SSRI
• Citalopram 20 – 60
• Fluoksetin 10 – 30
• Fluvoksamin 100 – 300
• Paroksetin 20 – 50
• Sertralin 50 – 200
==================================================
 Efek Samping Anti Depresan

==========================================================
Triksiklik
• Sedasi Mengantuk, efek adiktif dengan sedatif lain
• Simpatomimetik Gemetar, insomnia
• Antimuskarinik Penglihatan kabur, konstipasi, susah BAB
• Kardiovaskuler Hipotensi ortostatik, aritmia
• Psikiatri Psikosis memburuk, withdrawl syndrome
• Neurologi Kejang
• Endokrin BB meningkat, gangguan seksual
==========================================================
Efek Samping Anti Depresan

============================================================
Agen generasi II & III
• Amoksapin Sama dengan efek pada trisiklik
• Maprotilin Sama dengan efek pada trisiklik, kejang
tergantung dosis
• Mirtazapin Somnolen, selera maka meningkat, BB
bertambah, pusing
• Trazodon,Nefazodon Mengantuk, pusing, insomnia, mual, agitasi
• Venflaksin Mual, somnolen, berkeringat, pusing, gangguan
seksual, hipertensi, kecemasan
• Bupropion Pusing, mulut kering, berkeringat, tremor,
psikosis memburuk, kejang pada dosis tinggi

Fluoksetin & SSRI lain Insomnia, tremor, ruam, penurunan libido,

disfungsi seksual, gangguan gastrointestinal,
kecemasan
============================================================
ANTIDEPRESAN TRISIKLIK
• Imipramin  derivat
dibenzazepin.
• Amitriptilin  derivat
dibenzodikloheptadin.
• Menghambat ambilan
kembali neurotransmiter di
otak.
• Pada manusia normal :
imipramin  rasa lelah, tidak
meningkat alam perasaan,
meningkat rasa cemas.

• Pada penderita depresi :

terjadi peningkatan alam
perasaan.
• SSO : efek antimuskarinik 
penglihatan kabur, mulut
kering, obstipasi & retensi
urin.
• CV : hipotensi ortostatik,
dosis toksik  aritmia &
takikardia.
• Sediaan :

Imipramin : tablet 10 mg &

25 mg, suntik 25 mg/2 ml.

Dosis 75 – 100 mg/hr  2

hari I, selanjutnya 50
mg/hr sampai dosis total
harian 200 –500 mg.
Desmetilimipramin tablet 25
mg.
Dosis 3 x 25 mg  7 – 10 hr.
Dosis penunjang 50 mg/hr.
Amitriptilin : tablet 10 mg &
25 mg, suntik 100 mg/10 ml.
Dosis 75 mg/hr, dinaikkan 
efek terapeutik (150 – 300
mg/hr).
EFEK SAMPING

• Mirip atropin.

• Perasaan lemah & lemas.

• Penderita usia lanjut :

hipotensi postural, udem,
tremor.
• Agranulositosis.

• Eksantema.

• Efek toksik : hiperpireksia,

hipertensi, konvulsi & koma.

MAPROTILIN
• Antidepresi tetrasiklin.

• ES : kantuk & anti-

kolinergik.

• Waktu paruh eliminasi : 43

– 51 jam.
• Dosis :
Oral dewasa :
100 – 150 mg/hr (rawat
inap).
75 mg/hr (rawat jalan).
Dosis maksimal : 225
mg/hr.
FLUOKSETIN

• Menghambat ambilan

serotonin.

• ES : nausea, agitasi &

insomnia.
• Tidak boleh digunakan
bersama MAO inhibitor dan
antidepresi trisiklik.

• Dosis awal dewasa 20 mg/hr

(pagi), dapat ditingkatkan 20
mg/hr – 80 mg/hr.
BUPROPRION
• Struktur kimia mirip
amfetamin.
• ES : agitasi, ketidak-tenangan,
ansietas & insomnia.
• Dosis awal dewasa 2 x 100
mg/hr  ditingkatkan 300
mg/hr.
LITIUM
• Merupakan logam alkali.
• Tidak bersifat sedatif,
depresif atau suatu euforian.
• Sebagai mood stabilizing
agent.
• Sangat toksik untuk kelainan
tiroid, SSP & ginjal.
• Mempengaruhi metabolisme

KH.

• Menyebabkan perubahan

EKG & EEG, leukositosis &

reaksi alergi.
• Dosis :

900 – 1500 mg (rawat

jalan).

1200 – 1400 mg (rawat

inap).