Antipiretik
NURUL, M.Farm., Apt
Definisi
• Analgetik obat yang digunakan untuk
mengurangi rasa nyeri
• Analgetik berfungsi meningkatkan ambang
nyeri pada penderita, sehingga memungkinkan
penderita untuk tidak merasakan nyeri
• Antipiretika Obat yang digunakan untuk
mengurangi suhu tubuh/demam
• Nyeri “gejala” suatu penyakit atau adanya
kerusakan jaringan di dalam tubuh
Cont,,
• Nyeri bisa disebabkan oleh adanya stimulus
kimia, mekanik, panas, ataupun listrik yang
menyebabkan kerusakan sel yang kemudian
melepaskan mediator nyeri
• Bersifat subjektif kualitas dan tingkatan
nyeri tiap individu bisa berbeda-beda
• Berkaitan dengan nilai ambang nyeri individu
yang berbeda-beda
• Namun, sebenarnya nyeri merupakan sinyal
bagi tubuh atau otak bahwa telah terjadi
kerusakan jaringan
Jenis-jenis nyeri
• Akut (ringan, sedang, atau berat)
• Kronik
• Superficial
• Somatic (Tulang, otot rangka dan sendi)
• Visceral atau nyeri dalam
Jenis Nyeri
Jenis Nyeri
Patofisiologis nyeri
• Stimulasi
Ujung
Penghantaran
Penghantaran serabut saraf
Pelepasan impuls nyeri
nosiseptor aferen
mediator ke talamus
(impuls) membentuk
otak
sinaps
Analgetik Narkotik
NSAID
Analgetik Narkotik
• Analgetik narkotik disebut juga opioida
(=mirip opiate), adalah obat yang daya
kerjanya meniru opioid endogen dengan
memperpanjang aktivasi dari reseptor-
reseptor opioid
Analgetik Narkotik
• Analgetik narkotik (Narkotik) bekerja
terutama pada reseptor opioid khas di system
saraf pusat, hingga persepsi nyeri dan respon
emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi)
• Ada 4 jenis reseptor opioid
Jenis reseptor opioid
• μ (Mu), analgesic selektif endorphin, agonis
morfin pendudukannya dapat menyebabkan
euphoria, depresi napas, miosis, penurunan
motilitas saluran cerna
• Κ (Kappa) : analgesic selektif dinorfin, spinal,
agonis pentazosin, pendudukannya
menyebabkan ketagihan-sedasi-miosis-depresi
napas lebih ringan daripada agonis μ
Jenis reseptor opioid
• ϑ (delta) : selektif enkefalin, analgesia sumsum
tulang belakang, efek emosi
• Σ (sigma) : pendudukannya berefek
psikotomimetik dandisforia, halusinasi
Analgetik narkotik
• Narkotik tidak hanya menekan rangsang nyeri,
tetapi juga menekan pernapasan dan batuk
dengan bekerja pada pusat pernapasan dan
batuk pada medulla di batang otak
• Salah satu contoh dari narkotik adalah morfin,
yang diisolasi dari opium merupakan analgesic
kuat yang dapat dengan cepat menekan
pernapasan
Analgetik narkotik
• Kodein tidak sekuat morfin, tetapi dapat
meredakan nyeri yang ringan sampai sedang
dan menekan batuk.
• Kodein juga dapat diklasifikasikan sebagai
penekan batuk (antitusif)
• Banyak obat narkotik mempunyai efek anti
batuk dan antidiare selain dari
kemampuannya meredakan nyeri
Analgetik narkotik
• Dalam tubuh terdapat opioid (zat mirip
opioid/narkotika) endogen yaitu enkefalin,
endorphin dan dinorfin
• Dalam keadaan nyeri opioid endogen
menduduki reseptornya untuk mengurangi
nyeri
• Apabila nyeri tidak tertanggulangi, dibutuhkan
opioid eksogen, yaitu analgetik narkotik
Analgetik narkotik
• Analgetik narkotik bekerja dengan menduduki
sisa nosiseptor yang belum diduduki endorphin
• Pada penggunaan kronis terjadi stimulasi
pembentukan reseptor baru dan penghambatan
produksi endorphin di ujung saraf otak
• Untuk memperoleh efek analgesic yang sama
semua reseptor harus diduduki, untuk itu dosis
perlu dinaikan
• Akibatnya terjadilah kebiasaan (toleransi) dan
ketagihan (adiksi)
Efek Faali
• Secara fisik pendudukan reseptor opioid oleh
opioid endogen (enkefalin, endorphin dan
dinorfin)bersifat :
1. Analgesia : rangsang listrik pada bagian tertentu
otak peningkatan kadar endorphin (misalnya,
akupuntur, cedera hebat, placebo)
2. Efek endokrin : menstimulasi pelepasan
kortikotropin, somatotropin, prolactin, dan
menghambat pelepasan LH dan FSH
3. Pada hewan : β-endorphin akan menekan
pernapasan, menurunkan suhu tubuh dan
menimbulkan ketagihan
Penggunaan klinik analgetik narkotik
• Analgesia : Nyeri hebat misalnya kanker, luka
bakar, fraktur, nyeri pasca-bedah
• Batuk : sudah berkurang pemakaiaanya oleh
antitussive non-narkotik
• Medikasi pre-anestetik dan membantu obat
anestetik pasien yang nyeri : sifat sedasi,
anksiolitik dan analgetik, ES di atasi dengan
nalokson
Efek Samping Umum Opioid
• Supresi SSP; sedasi, depresi pernapasan dan
batuk, hipotermia, perubahan suasana jiwa
(mood), mual muntah (Stimulasi CTZ). Dosis
tinggi : menurunnya aktivitas mental dan
motoris
• Saluran cerna : obstipasi, kontraksi sfingter
kandung empedu
• Saluran urogenital : retensi urin, waktu
persalinan diperpanjang
Efek Samping Umum Opioid
• Saluran napas : bronkhokonstriksi
(pernapasan lebih dangkal dan frekwensi
turun)
• Sistem sirkulasi : vasodilatasi, hipotensi,
bradikardia
• Histamine liberator : urticaria dan gatal
• Kebiasaan : adiksi, bila heti gejala
abstinensi
Analgetik Narkotik
Agonis Reseptor Opiod