RESEPTOR HISTAMIN

ANTAGONIS

Oleh:

Nyoman Try Yuliani Pertiwi (1202006150)

Pembimbing dr. I Putu Kurniyanta Sp.An
DALAM RANGKA MENGIKUTI KEPANITERAAN KLINIK MADYA
SMF/BAGIAN ANESTESI DAN REANIMASI
RUMAH SAKIT UMUM PUSAT SANGLAH DENPASAR
2017
 Meningkatkan
sekresi dari asam
pada pencernaan
menstimulasi
pelepasan dari
Menginduksi
neurotransmitter
kontraksi dari otot
pada system saraf
halus pada jalur
pusat melalui tiga
pernafasan
bagian reseptor yaitu
H1, H2, H3.
histami
n
Reseptor Antagonis H1-

Obat Obat
generasi generasi
pertama Memproduksi kedua Tidak sedasi
sedasi

Mengaktivasi
Mengaktivasi
muskarinik,
muskarinik,
kolinergik, 5-
kolinergik, 5-
hydroxytryptamine
hydroxytryptamine
(serotonin), atau
(serotonin), atau
reseptor alfa-
reseptor alfa-
adrenergik
adrenergik
Mengurangi
toksisitas sistem
saraf pusat
 Farmakokinetik
Diserap baik secara oral  puncak
konsentrasi plasma dalam 2 jam

Sebagian besar reseptor antagonis H1- di

metabolisme oleh sistem oksidase

Konsentrasi plasma relatif rendah pada

dosis tunggal, yang mengindikasi ekstraksi
hepatik
 Penggunaan klinis

Menghambat dan meringankan gejala alergi rinokonjungtivitis tetapi kurang

efektif pada kongesti nasal jenis reaksi alergi lambat.

• Tergantung dari pilihan dan dosis reseptor antagonis H1-, persiapan sebelum
pengobatan dapat memberikan proteksi terhadap spasme bronkus yang
disebabkan oleh berbagai stimulus (histamin, olahraga, udara dingin dan
kering)

Generasi kedua dari reseptor antagonis H1- (cetirizine, fexofenadine,

loratadine, desloratadine, azelastine) menggantikan obat generasi
pertama (diphenhydramine, chlorpheniramine, cyproheptadine) pada
penanganan alergi rinokonjungtivitis dan urtikaria kronis
 Penggunaan klinis
Distribusi reseptor histamin pada miokardium dan pembuluh darah koroner
mempengaruhi jantung untuk mengganti pengaturan jantung saat terjadi
pelepasan banyak histamin  Reaksi hipersensitifitas tipe 1.

Penggunaan antihistamin pada penanganan akut reaksi anafilaktik

penghambatan vasodilatasi yang dimediasi oleh histamin dan

menghasilkan hemodinamik tidak stabil, penurunan sistem penafasan dan
komplikasi sistemik lainnya

 Administrasi reseptor antagonis H1- dan epinephrine

Obat ini dapat diberikan sebagai profilaksis dari reaksi

anafilaksis terhadap pewarna radiokontras.
 Efek Samping
• Penurunan kesadaran
• Kewaspadaan berkurang
• Reaksi yang melambat, dan kerusakan fungsi kognitif
• Mulut kering
• Pandangan kabur
• Retensi urin
• Impotensi dapat terjadi.
• Takikardi
• Interval QT yang memanjang pada EKG
• Henti jantung
• Aritmia
 Reseptor Antagonis H2-

Cimetidine, ranitidine, famotidine, dan nizatidine  reseptor

Antagonis H2- yang merupakan produk selektif dan inhibisi
reversible dari sekresi reseptor H2 oleh sel pariental di abdomen

Nilai potensial obat ini adalah menghambat selektif respon sekresi

cairan lambung yang berlebihan  mengandung konsentrasi ion
hidrogen

Meskipun adanya reseptor H2 diseluruh tubuh, penghambatan

pengikatan histamin pada reseptor di sel pariental lambung
adalah efek keuntungan yang besar dari reseptor antagonis H2-.
 Mekanisme aksi
Reseptor histamin pada membrane
basolateral dari sel parietal lambung
yang mengeluarkan asam adalah tipe H2
Kedudukan reseptor H2 
adenylate cyclase  konsentrasi
intraselular dari cyclic adenosine
monophosphate (cAMP).

Reseptor H2- antagonis

bersaing dan secara selektif
menghambat pengikatan
histamin dengan reseptor H2, konsentrasi cAMP  pompa proton pada
sel pariental lambung untuk
dengan demikian terjadi mengeluarkan ion hydrogen pada
penurunan konsentrasi gradient konsentrasi yang luas pada
intraselular dari cAMP  pertukaran ion potassium.
sekresi ion hydrogen
oleh sel pariental.
 Farmakokinetik
• Absorbsi dari cimetidine, ranitidine dan famotidine sangat
cepat melalui konsumsi oral dimetabolisme pertama yang
dilalui secara hepatik  bioavailabilitas obat ini 50%.
• Nizatidine tidak melalui metabolisme melalui hepatik, dan
bioavailabilitas setelah konsumsi secara oral mencapai
100%.
• Waktu puncak rata-rata dari konsentrasi plasma reseptor
antagonis H2- sekitar 1 hingga 3 jam setelah konsumsi oral
sebagian (13% - 35%) berikatan dengan protein.
• Eliminasi dari keempat obat tersebut terjadi oleh kombinasi
dengan metabolisme hepatik, filtrasi glomerulus, dan
sekresi tubulus ginjal.
 Penggunaan klinis
• Reseptor H2- antagonis biasanya digunakan dalam
penanganan penyakit ulkus duodenum yang
disebabkan oleh hipersekresi dari ion hydrogen
lambung
• Reseptor H2- antagonis telah dianjurkan secagai
obat serbaguna pada masa perioperatif untuk
menurunkan risiko dari inhalasi asam pneumonitis
dari cairan asam lambung yang sering terjadi saat
periode perioperatif.
Efek samping
 Interaksi obat

Cimetidine menghambat metabolisme obat seperti propranolol dan

diazepam yang secara normal melalui ekstraksi hepatik tinggi.
Pelambatan metabolisme dan eliminasi memanjang waktu paruh
dengan farmakologi berlebihan yang berhubungan dengan efek
propranolol dan diazepam telah didokumentasikan dengan
penanganan 24 jam dengan cimetidine.
TERIMA KASIH