ANTISEPTIKA

TRAKTUS URINARIUS
BAGIAN FARMAKOLOGI
FK-UKI

Mastarie S Rasan
 Antiseptika Tr. Urinarius

Adalah sekelompok obat yg digunakan

hanya terbatas pd ISK, krn kadar
plasma RENDAH ttp sp di tubulus renalis
m’alamai pemekatan kmd berdifusi dlm
parenchym ginjal, shg efektif u/
m’hamb p’tmbuhn bakteri lokal (tdk
efektif thd infeksi sistemik)
* Sbgn besar ggn Tr. Urin d’babk o/ infeksi
saluran kemih (ISK); Etiologi p/u E. coli, yg
lain Kl. Pneumoniae & Proteus mirabilis
* ISK plg banyak tjd pd wanita usia produktif
(20 - 30 th)
* ISK atas: pyelonefritis
* ISK bawah: Cystitis (lbh srg--2/3 pd wanita
krn uretra lbh pdk d’bndingkan pria),
Prostatitis
 ISK Akut
Gejala-gejala: demam, m’gigil, hipotensi, dll, yg tanpa
komplikasi dpt diobati dg:

SULFISOKSAZOL, TRIMETOPRIM-SULFAMERTOKSAZOL,
AMOKSISILIN, TETRASIKLIN, SEFALOSPORIN, dan
AMINOGLIKOSIDA

Setlh gejala akut mereda ==> lanjutkan dg Antiseptika Tr.

Urinarius
Obat-obat Antiseptik Tr. Urin.
A. METENAMIN

( Heksamin = Mandelamin)

B. NITROFURANTOIN

(Furadantin, Makrodantin)

C. FLUOROQUINOLON

(As. Nalidiksat, Ofloksasin, Sinoksasin, Norfloksasin, Siprofloksasin)

 Ad. A. Metenamin
Mekanisme kerja:
Metenamin + air --> AMONIA + FORMALDEHID dlm urine
yg asam (pH < 5,5)

Formaldehid: m’punyai akt’s antiseptik & b’sf bakterisid

thd E. coli, Staf. Aureus, Staf. Epidermidis, m.o Gram
Negatif, tp TIDAK thd Pr. Vulgaris, Enterob. Aerogenes
o/k m.o ini mbtk urea yg m’babkn urine menjd basa
 Farmakokinetik & Farmakodinamik
Metenamin
Bbtk tablet, 10-30% dirusak dlm lambung, shg dibuat sbg
tablet bersalut enteral
Dpt m’bulkan toksisitas sistemik krn tdk terurai dlm drh
Amonia yg tbtk akan segera d’ubah mjd urea o/ hepar
(Kadar Amonia yg tll tinggi akan toksik thd CNS)
Efekt’s obat dpt di’katk dg m’runk pH urine mel. pbrn:
As. Mandelat, As. Hipurat, As. Askorbat, Natrium bifosfat,
dan diet
Efek Samping Metenamin
* Iritasi lambung
* Iritasi vesica urinaria
* Proteinuria/albuminuria
* Haematuria
* Rash kulit (pd dosis besar)
Kontraindikasi Metenamin
Renal failure: tjd presipitasi obat dlm
suasana asam

Insufisiensi hepar: keracunan amonia

Kristaluria: pd p’br bersama

sulfonamid
Indikasi Metenamin

1. Profilaksis jangka lama (fase akut infeksi

Tr. Urin. tak memuaskan) thd E. coli & m.o
Gram Negatif lain, Staf. Aureus, dan Staf.
Epidermidis

2. Profilaksis postkateterisasi Tr. Urin.

 Indikasi Metenamin
* ISK kronis

* Profilaksis postkateterisasi Tr.

Urinarius
 Ad B. NITROFURANTOIN
(Furadantin, Makrodantin)
Mekanisme kerja: belum diketahui
Pertama kali dgnk sbg antisep. Tr. Urin pd th 1953
Brsf bakteriostatik & bakterisid (tgtg dosis)
Aktif thd (spektrum luas: aktif thd Gram + m/p -):
E. coli, Proteus sp, Klebsiella, Enterobacter, Enterococcus,
Streptococcus, Clostridiae, dan B. subtilis
Pseudomonas aeroginosa RESISTEN thd Nitrofurantoin
 Farmakokinetik Nitrofurantoin
Diabsorbsi cpt & lengkap o/ GIT
Pbrn sebaiknya bersama makanan u/:
* m’rangi iritasi lambung
* m’katkn bioavaibilitas
Dieksresi dg cepat o/ ginjal (T1/2 20 menit), ttp
terakumulasi bl ada ggn fs ginjal
M’babk urine berwarna COKLAT
 Efek Samping Nitrofurantoin
GIT: Nause, vomitus & diare

HEMATOLOGI: lekopenia, granulositopenia, anemia haemolitik (pd def

G-6-PD)

HEPAR: Ikterus kholestatik & kerus. Hepatoseluler

PARU: Pnemonitis & fibrosis paru

CNS: Sefalgia, vertigo, ngantuk, nistagmus, demyelinisasi/footdrop, &

nyeri otot)

Polineuropathi: lbh mudah tjd pd p/ ggn fs ginjal, anemia, DM, def vit
B, ggn keseimbangan elektrolit

Reaksi hipersensitivitas
Kontraindikasi Nitrofurantoin
Kehamilan

Gangguan fs ginjal (cr. Clearance

<40cc/mnt)

Bayi < 3 bulan => anemia haemolitik

 Ad C. FLUOROQUINOLON
As. Nalidiksat, Ofloksasin, Norfloksasin, Siprofloksasin Sinoksasin

Mekanisme Kerja: Menghambat sintesa DNA mel. hambatan pd

kerja enzim DNA gyrase
As. Nalidsiksat mrp fluoroquinolon tertua
Potensi: Siprofloksasin > Norfloksasin > As. Nalidiksat
Bersf BAKTERISID, aktif thd:
E. coli, Proteus sp, Klebsiella, Salmonella, Shilgella,
Pseudomonas, aktif thd H. infl & N. gonorrhoicae
tetapi tdk aktif thd m.o anaerob
 Farmakokinetik & Farmakodinami
Fluoroquinolon
Absorbsi p/u baik o/ GIT (As. Nalid. & Sinoksasin diserap
hmpr sempurna, sdgk Norflok. hanya 35%
Antasida m’rangi abs, ttp Probenesid m’ppj masa kerja
Distribusi: sbgn bsr bsr t’ikat pd protein plasma
Biotrans.: sbgn bsr dikonjugasi o/ hepar
Eksresi: terut mel urine, Siprofloksasin sbgn mel faeces
T1/2 Siprofloksasin & Norfloksasin 3 jam, sdgk Ofloksasin 5
jam
 Efek Samping Fluoroquinolon
As. Nalidiksat:
Nause, vomitus, sakit perut
Urtikaria, photosensitvitas, dan fever
Ggn CNS: sakit kepala, malaise sp ggn visual
(jarang trjd)
P’gn lbh dr 2 mgg bs m’babk ggn fs hepar
Norfloksasin & Siprofloksasin:
Sm spt yg d’babk o/ As. Nalid, ttp
sakitkepalanya lbh berat dan gangguan
penglihatan
Nefroktoksik: kristaluria, pd p’br d/ besar
Kontraindikasi:
P’br pd wanita hamil & anak di bwh 8 th
(gangguan maturitas tulang pd hewan coba)
Selamat Belajar