Anda di halaman 1dari 67

Farmakologi

5. GOLONGAN OBAT
yang bekerja pada
SUSUNAN SARAF
PUSAT (SSP-1)
ABDUR RIVAI, dr., M.Kes.

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 1


Susunan Saraf

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 2


Obat SSP
1. ANESTETIK UMUM
2. HIPNOTIK – SEDATIF DAN ALKOHOL
3. PSIKOTROPIK
4. ANTIEPILEPSI DAN ANTIKONVULSI
5. ANTI PARKONSON
6. ANALGETIK OPIOID DAN ANTAGONIS
7. ANALGESIK-ANTIPIRETIK, ANALGESIK ANTI
IMPLAMASI NON STEROID DAN OBAT
GANGGUAN SENDI LAINNYA.
8. PERANGSANG SSP
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 3
1. Obat ANESTETIK UMUM
 Anestesia : hilangnya sensasi nyeri (rasa sakit)
disertai/tdk disertai hilangnya kesadaran.
 Obatnya disebut Anestetik.
 Anestetik : Umum dan Lokal.
 Anestetik Umum : efek analgesia (hilangnya
sensasi nyeri) dan Efek Anestesia (analgesia +
hilangnya kesadaran)  bekerja pada SSP
 Anestetik Lokal : Efek analgesia  bekerja pada
Saraf Perifer.
 Contok Anestetik Umum: NO2 (1776), Dietil eter,
Kloroform
 Anestetik Umum : Inhalasi (nafas) & Intra Vena
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 4
Stadium Anestesia Umum
(Guedel, 1920)
 Stadium I (Analgesia) : Sejak pemberian anestetik
sampai analgesia (hilangnya rasa nyeri), masih
tetap sadar dan mampu mengikuti perintah.
 Stadium II (Eksitasi) : mulai hilangnya
kesadaran sampai pernafasan teratur, tanda
dimulainya operasi. Pasien delirium, gerakan diluar
kehendak, nafas tdk teratur (apnea & hiperapnea),
tonus otot meninggi, inkontinentia, muntah  Dpt
menimbulkan kematian, shg stadium ini harus
diusahakan cepat dilalui.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 5
Stadium Anestesia Umum
(Guedel, 1920)
 Stadium III (Pembedahan) : nafas teratur dan
Spontan. Ada 4 tingkat
1) nafas teratur, nafas perut & dada seimbang,
mata miosis, tonus rangka masih ada.
2) Nafas teratur, frek lebih kecil, pupil melebar, otot
rangka mulai lemas, reflek laring hilang.
3) Nafas perut >>, otot intercostal lumpuh, otot
rangka relaksasi sempurna, pupil melebar
4) Nafas perut sempurna, tensi turun, pupil lebar,
reflek cahaya hilang.
 Stadium IV (Depresi Medula Oblongata) :
pernafasan perut melemah, tensi tdk terukur, jantung
berhenti, yg disusul kematian ok kelumpuhan otot
pernafasan Farmakologi - D3 Farmasi UMG 6
Medikasi Pra Anestetik
 Tujuan mengurangi rasa cemas/takut menjelang
pembedahan, memperlancar induksi, mengurangi kegawatan
akibat anestesi.
 Obat juga mengurangi hipersalivasi, bradikardi,
muntah.
 5 Golongan :
1)Analgetik narkotik : Morfin (mengurangi cemas, kegang,
nyeri dan mengindari takipnea), Petidin.
2)Sedatif barbiturat : Penobarbital, Sekobarbital,
3)Benzodiazepim : diazepam, lorazepam. (mengurangi
cemas, tonus otot, menidurkan).
4)Antikolinergik: Atropin
5)Neuroleptik: gol fenotiazin (klorpromazin dan prometazin)
dpt mengurangi muntah.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 7
Anestetik Inhalasi
 Anestetik Sempurna jika:
1) Masa induksi dan masa pemulihannya
singkat
2) Peralihan stadium anestesianya cepat
3) Relaksasi otot sempurna
4) Berlangsung aman
5) Tdk menimbulkan efek toksis dan efek
samping.
 Kerugiannya
1) Bau
2) Sifat iritasi saluran pernafasan.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 8
Farmakokinetik Anestetik Inhalasi
 Tergantung kadar anestetik di SSP, yg ditentukan faktor
yg mempengaruhi transfer anestetik mulai dari
alveoli paru, darah sampai ke jaringan otak.
 Faktor tsb adalah :
1) Kelarutan zat anestetik
2) Kadar anestetik dlm udara yg dihirup pasien (tekanan
parsiel anestetik)
3) Ventilasi paru
4) Aliran darah paru
5) Perbedaan tekanan partiel anestetik di darah arteri
dengan di darah vena.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 9
Farmakodinamik Anestetik Inhalasi
 Tergantung kepekaan SSP terhadap
anestetik
 Sel-sel substansia gelatinosa di kornu
dorsalis medula spinalis peka sekali terhadap
anestetik.
 Penurunan aktivitas neuron 
menghambat transmisi sensorik 
analgesia.
 Neuron di pusat nafas dan pusat vasomotor
relatif tdk peka terhadap anestetik.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 10
Efek Samping & Toksisitas
Anestetik Inhalasi
 Delirium selama induksi dan masa pemulihan
 Muntah selama induksi & sesudah operasi aspirasi
 Enfluran & Halotan  depresi miocard
 Isofluran & NO2  Takicardi
 Halotan  Bradikardi
 Depresi pernafasan ok lendir walau bersifat
bronchodilator.
 Gangguan fungsi hati (hepatotoksis)
 Pemekatan urin (oligouria)
 Suhu badan menurun ok vasodilatasi
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 11
a) Anestetik Inhalasi
 Nitrogen Monoksida (NO2) = Gas Gelak.
 Siklopropan
 Eter (Dietileter)
 Halotan
 Enfluran
 Isofluran
 Desfluran
 Sevofluran
 Fluroksen
 Xenon.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 12
b) Anestetik Intravena
 Banyak digunakan, sbg anestetik tunggal atau sbg
adjuvan (memperkuat/membantu anestesi inhalasi)
 Tujuan Pemberian
1) Induksi anestesia.
2) Induksi dan pemeliharaan anestesi pada tindakan
bedah singkat
3) Menambah efek hipnosis (tidak terasa) pada
anestesia atau analgesia lokal.
4) Menimbulkan sedatif (menenangkan) pada
tindakan medik.

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 13


Anestetik Intravena
 Anestesi intravena ideal jika:
1) Cepat menghasilkan hipnosis.
2) Mempunyai efek analgesia.
3) Menimbulkan amnesia pasca anestesia.
4) Dampak buruk mudah dihilangkan oleh
antagonisnya.
5) Cepat dieliminasi oleh tubuh.
6) Tidak/sedikit mendepresi fungsi pernafasan dan
kardiovaskuler.
7) Pengaruh farmakokinetiknya tdk tergantung
pada disfungsi organ.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 14
Anestetik IV
1) Barbiturat
2) Benzodiazepin
3) Opioid
4) Anestetik IV lain
a) Ketamin
b) Etomidat
c) Propofol

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 15


2. Obat HIPNOTIK-
SEDATIF
dan ALKOHOL

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 16


2. Obat HIPNOTIK-SEDATIF
dan ALKOHOL
 Merupakan gol obat pendepresi SSP.
 Efeknya tergantung dosis: mulai ringan (tenang,
kantuk, menidurkan) hingga berat (hilangnya
kesadaran, anestesi, koma dan mati).
 Pada Dosis terapi Obat Sedatif : menekan aktivitas
mental, menurunkan respon rangsangan emosi
hingga menenangkan.
 Obat Hipnotik : kantuk, mempermudah tidur dan
mempertahankan tidur spt tidur fisiologis.
 Mempunyai efek pelemas otot, antiepilepsi, anti
cemas, induksi anestesi.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 17
Obat HIPNOTIK-SEDATIF
a) Benzodiazepin
b) Barbiturat
c) Hipnotik Sedatif Lain :
1) Paraldehid
2) Kloralhidrat
3) Etklorvinol
4) Meprobomat
5) Lain2 (Etomidat, Klometiazol
d) Pengelolaan Insomia
e) Alkohol.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 18
a) Gol Benzodiazepim
 Alprazolam
 Halazepam
 Brotizolam
 Lorazepam
 Clordiazepoksid
 Midazolam
 Clobazam
 Nitrazepam
 Clonazepam
 Nordazepam
 Clorasepat
 Oksazepam
 Demoksepam
 Prazepam
 Diazepam
 Quazepam
 Estazolam
 Temazepam
 Flumazenil
 Triazolam
 Flurazepam

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 19


Farmakodinamik Benzodiazepin

 Efek Utama : depresi SSP (walau tak


sekuat gol barbiturat)
1) sedasi,
2) Hipnosis (tidak sampai pada penurunan
kesadaran)
3) pengurangan terhadap rangsangan
emosi/ ansietas (cemas),
4) relaksasi otot,
5) Antikonvulsi (anti kejang).
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 20
Farmakokinetik Benzodiazepin
 Benzodiazepim diabsopsi sempurna
(kecuali Clorazepat)
 Berikatan dengan protein plasma  beredar
keseluruh tubuh, SSP, otot, lemak.
 Benzodiazepim dimetabolisme oleh enzim
sitokrom P450 di hati.
 Metabolisme dihambat oleh eritromisin,
klaritromisin, ritonavir, itrakonazol, ketonazol,
nefazodan, sari buah grapefruit (jeruk besar
berkulit kuning-rasa asam)
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 21
Efek Samping Benzodiazepin
 Kepala terasa ringan, malas/tak bermotivasi, lamban,
inkoordinasi motorik, ataksia (gg keseimbangan/
koordinasi), gg fungsi mental dan psikomotorik, gg
koordinasi berpikir, bingun, disartria (bicara lambat & tdk
jelas), amnesia anterograd (lupa hal baru).
 Interaksi dgn Etanol  depresi berat
 Lemas, sakit kepala, pandangan kabur, vertigo, mual,
muntah, diare, konstipasi, nyeri epigastrik, nyeri sendi,
nyeri dada, inkontinensia.
 Perubahan pola tidur.
 Efek paradoksal (bertentangan/berlawanan): mimpi
buruk, banyak bicara, cemas, mudah tersinggung,
takicardi, berkeringat.
 Dpt menimbulkan ketergantungan.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 22
Penggunaan Benzodiazepim
 Insomnia
 Ansietas (kecemasan)
 Kaku otot (muscle spasm)
 Medikasi preanestesi (obat penenang sbl
operasi)
 Anestesi.
 Anti konvulsi
 Sindrom ketergantungan alkohol

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 23


b) Gol Barbiturat
Nama generik & nama dagang)
 Amobarbital (Amytal)
 Aprobarbital (Alurate)
 Butabarbital (Butisol, dll)
 Butalbital (Fiorinal)
 Mefobarbital (Mebaral)
 Metoheksital (Brevital)
 Pentobarbital (Nembutal)
 Fenobarbital (Luminal, dll)
 Sekobarbital (Seconal)
 Tiopental (Pentothal)

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 24


Farmakodinamik Barbiturat

 Depresi SSP semua tingkat: sedasi, hipnosis,


anestesia, koma, kematian.
 Mengurangi rasa nyeri tanpa hilangnya kesadaran.
 Meningkatkan total lama tidur.
 Efek toleransi
 Penyalahgunaan dan ketergantungan
 Depresi pernafasan
 Frekwensi nadi dan tensi sedikit menurun.
 Di hati mengganggu metabolisme di mikrosom dan
mengganggu sistesis porfirin  Porfiria
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 25
Farmakokinetik Barbiturat
 Scr oral diabsorbsi cepat dan sempurna (bentuk
garam Na lebih cepat dari pada bentuk asamnya),
tetapi dihampat oleh makanan di lambung.
 Didistribusi secara luas dan dpt menembus
plasenta.
 Larut dalam lemak, sampai lemak jenuh baru
diredistribusi ke aliran sistemik.
 Barbiturat di metabolisme di hati secara hampir
sempurna, dioksidasi menjadi alkohol, keton, fenol,
asam karboksilat yg diekskresikan melalui urin
 Eliminasi obat lebih cepat pada dewasa muda
dari pada berumur tua dan anak-anak.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 26
Efek Samping Barbiturat
 Hangover/Aftar Effects : efek residu setelah obat dihentikan :
vertigo, mual, muntah, diare, kelainan emosi dan fobia
 Eksitasi Paradoksal: merangsang depresi
 Rasa Nyeri : mialgia, neuralgia, artrargia.
 Hipersensitivitas : asma, urtikaria, angiodema, dermatosis
 Interaksi obat : +etanol, antihistamin, INH, metilfenidat,
penghambat MAO (mono amin Oksidasi Inhibitor)  depresi.
Menghambat metabolisme obat & senyawa endogen
(estrogen, dll)
 Metab Vit D dan K ditingkatkan  menahan mineralisasi
tulang dan menurunkan absobsi Ca & gg pembekuan darah.
 Pada akseptor kontrasepsi oral  kehamilan.
 Menginduksi hati menghasilkan metabolit toksik (klorofom,
klortetraklorida  nekrosis
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 27
INTOKSIKASI Barbaturat
 Penyebab: bunuh diri, kelalaian, kecelakaan pada
anak, penyalahgunaan obat
 Keracunan berat : 10 kali dosis hipnotik dimakan
sekaligus
 Gejala keracunan : gg SSP dan Kardiovaskuler
yaitu koma, reflek babinski positif, pupil miosis,
berbahaya jika depresi pernafasan, tensi turun
sekali, oligouri/anuria
KONTRAINDIKASI Barbaturat
 Alergi, penyakit hati dan ginjal, hipoksia,
parkinson, psikoneuritik tertentu  bingung pada
malam hari.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 28
c) HIPNOTIK SEDATIF LAIN
 Yaitu : Paraldehid, kloral hidrat, etklorvinol,
glutetimid, metiprilon, etinamat dan meprobamat.
 Kecuali meprobamat umumnya menyerupai
barbiturat
 Efek hipnotik dengan sedikit/tanpa analgetika.
 Keracunan : depresi pernafasan dan hipotensi
 Penggunaan kronik  toleransi dan
ketergantungan fisik.
 Meprobamat mempunyai sifat spt benzodiazepin,
potensi kuat disalahgunakan

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 29


d) PENGELOLAAN INSOMIA
 Insomnia : gg tidur shg sulit tidur atau tidak cukup tidur,
walaupun cukup waktu untuk melakukan.
 Merupakan gejala umum yg dikeluhkan pasien ke dokter.
 Penyebab: kebiasaan makan malam, minum kopi sebelum
tidur, minum obat tertentu sebelum tidur.
 Pemberian hipnotik yg ideal :
1) harus dapat menidurkan, spt tidur fisiologis.
2) Tidak merubah pola tidur
3) Tidak menyebabkan efek kemudian hari.
4) Rebound ansietas
5) Sedasi yg berkelanjutan.
6) Tidak berinteraksi dgn obat lain
7) Scr kronik tanpa menyebabkan ketergantungan.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 30
KATAGORI Insomnia
JENIS Tanda PENYEBAB PENANGANAN
Insom < 3 hari Stres lingkungan - Tdk Perlu
nia mis Jet Lag - Jika perlu: obat hipnotik
Selintas dosis rendah 2-3 malam
Insom 3 hari-3 Stres pribadi - Pendidikan kes tidur
nia minggu (sedih, pikiran, - Obat hipnotik dpt
Jangka penyakit, digunakan 7-10 hari, obat
Pendek pekerjaan dihentikan bila dpt tidur 1-2
malam
Insom >3 Perlu evaluasi - Psikoterapi, Terapi fisik,
nia minggu medik unt mencari Terapi non hipnotik
Jangka penyebab - Jika tdk ditemukan
Panjang Sering merupakan penyebab : terapi
gangguan psikososial dan hipnotik
sekunder setiap 3 malam unt
menghindari pola tidur,
Farmakologi - D3 Farmasi UMG
kumulasi obat dan torelansi.
31
Insomnia Sekunder
PENYEBAB PENANGANAN
GANGGUAN
PSIKIATRI Obat depresi (penghambat serotonin reuptake mis
=Depresi escitapram/lexaporo) dgn efek samping insomnia – justru
memperbaiki tidurnya
=Psikosis Obat antagonis reseptor dopamin (mis Holoperidol)
(Skizofrenia, Benzodiazepim digunakan unt mengurangi agitasi dan
Mania) memperbaiki tidur
GANGGUAN
PENYAKIT Pengobatan sekaligus mengobati insomnia, tidak perlu obat
=Gagal hipnotik
jantung kong- Kurangi konsumsi kafein, alkohol, olahraga cukup, tidur
estiik, asma, teratur
PPOK. Kanker
USIA Biasanya tidur poly phasic (berkali-kali tidur per hari)
LANJUT Mengeluh insomnia ok waktu tidur malam tidak seperti
biasanya ok sdh tidur pada siang hari
Kadang minum obat ansietas di siang hari dan obat sedati di
malam hari Farmakologi - D3 Farmasi UMG 32
Pengelolaan Obat HIPNOTIK
 Pengelolaan pasien setelah pengobatan
jangka panjang dengan hipnotik (beberapa
bulan/tahun) penghentiannya harus
dilakukan secara bertahap
 Benzodiazepin lebih baik dibanding
barbiturat : indeks terapi lebih tinggi,
kurang toksis saat keracunan, kurang
mempengaruhi pola tidur, kurang potensial
disalahgunakan.

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 33


e) ALKOHOL
(ETANOL, ETIL ALKOHOL)
 Bersifat mendepresi fungsi SSP
 Dpt mengganggu eksitasi atau inhibisi di otak 
disinhibisi (mabuk), ataksia dan sedasi.
 Mempengaruhi sistem organ tubuh : saluran cerna,
kardiovaskuler dan sistem SSP
 Mempengaruhi embrio dan fetus
 Menyebabkan kecelakaan dan kehilangan
produktivitas, kejahatan dan kematian.
 Ada hubungannya dgn penggunaan obat hipnotik-sedatif,
perangsang SSP (mis amfetamin), narkotika.
 Motivasi minum unt mendapatkan euforia, melepaskan
emosi, melepaskan depresi dan ansietas.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 34
FARMAKOKINETIK Alkohol
 Absorbsi di lambung dan usus cepat, dgn puncak 30 menit
setelah minum pada kondisi puasa.
 Makanan menghambat absorbsi alkohol.
 Alkohol cepat terdistribusi merata di seluruh jaringan dan
cairan tubuh.
 Alkohol masuk ke otak, menembus placenta masuk ke janin.
 Metabolisme alkohol di hati
 Alkohol mengalami metabolisme presistemik oleh enzim
Alkohol Dehidrigenase (ADH) di lambung dan hati.
 Alkohol  asetaldehid oleh enzim ADH, Kalalase, Sitokrom
P 450.
 Asetaldehid  asetat oleh Aldehid dehidrogenase di sitosol
dan mitokondria.
 Alkohol diekskresi lewat paru dan urin
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 35
FARMAKODINAMIK Alkohol
 Alkohol bekerja di SSP, sbg pendepresi berefek sedasi dan
antiansietas, dosis tinggi  bicara tdk jelas, ataksia, tak
dpt mengambil keputusan, perilaku inhibisi. Daya ingat,
konsentrasi, daya mawas diri tumpul lalu hilang. Percaya diri
meningkat, ekpansif, semangat, tdk terkontrol, emosi.
Alkohol kronis  gg mental, neurologis, hilang ingatan, gg
tidur, psikis. Alkohol merupakan senyawa neurotoksis.
 Pada sistem kardiovaskuler : vasodilatasi, kerusakan
jantung (kardiomiopati), menurunkan aterosklerosis
 Pada saluran cerna : disfungsi esofagus, refluk esofagus,
gastritis (akut & kronis), malabsorbsi  diare
 Hati : infiltrasi lemak, hepatitis, sirosis hepatis.
 Janin : efek teratogenik : IQ rendah, mikrosefali,
pertumbuhan lambat, abnormal wajah.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 36
INTERAKSI OBAT Alkohol
 Alkohol kronik memacu metabolisme obat lain.
 Alkohol akut menghambat metabolisme
obat lain
- fenotiazin dan hipnotik sedatif 
membahayakan pasien.
- Asetosal  perdarahan lambung.
 Alkohol berinteraksi dengan obat
pendepresi SSP, Vasodilatasi dan hipoglikemik
oral.
 Alkohol memacu aktivitas antiplatelet
asetosal. Farmakologi - D3 Farmasi UMG 37
INTOKSIKASI Alkohol
 Sering menimbulkan keracunan.
 Dosis letal, tergantung toleransi individu.
 Kadar 80 mg%  gambaran mabuk yg jelas.
 Kadar 300 mg% membahayakan, pada anak dpt terjadi
hipoglikemia dan konvulsi.
 Kadar 400 mg% dpt menyebabkan fatal.
 Pengobatan : mencegah depresi pernafasan dan
aspirasi muntahan.
- hipoglikemi dan ketosis  pemberian gula
- dehidrasi dan muntah  cairan elektrolit, Calsium
- Fosfat turun  memperburuk pemberian glukosa,
penyembuhan luka, kelainan neurologik dan meningkatkan
resiko infeksi.
- Naltrekson 50 mg/hari (unt alkohol & Opiat)
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 38
3. PSIKOTROPIK

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 39


Pengertian Psikotropik
 Obat yang mempengaruhi fungsi perilaku, emosi
dan pikiran
 Obat ini biasa digunakan di bidang psikiatri (ilmu
Kedokteran Jiwa)
 Berdasarkan penggunaan klinik psikotropik
dibedakan menjadi:
a. Anti Psikosis
b. Antiansietas
c. Antidepresi
d. Mood Stabilizer
e. Psikogenik.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 40
a) ANTI PSIKOSIS
Ciri Obat anti psikosis:
1) Berefek antipsikosis, mengatasi agresivitas,
hiperaktivitas, labilitas emosional.
2) Dosis besar tidak menimbulkan koma dalam atau
anestesia.
3) Menimbulkan gejala ekstrapiramidal (tremor,
demam, kejang, badan kaku, badan sulit
bergerak/bradikinesia) reversibel/irreversibel
Antipsikotik tipical  ekstrapiramidal nyata
Antipsikotik atipikal  ekstrapiramidal minimal.
4) Tidak ada kecendrungan menimbulkan
ketergantungan fisik dan psikis.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 41
Penggolongan Antipsikotik
1) Antipsikosis tipikal golongan Fenotiazin :
Klorpromazin (CPZ), Flufenazin, Perfenazin, Tiioridazin,
Trifluperazin.
2) Antipsikosis tipikan golongan Lain : Klorprotiksen,
Droperidol, Haloperidol, Loksapin, Molindon, Tiotiksen.
3) Antipsikosis atipikal : Klozapin, Olanzapin,
Risperidon, Quetiapin, Sulpirid, Ziprasidon, Aripriprazol,
Zotepin, Amilsulpirid.
Antipsikosis tipikal merupan generasi pertama (1950)
Antipsikosis atipikal merupakan generasi kedua, bekerja
dgn cara mempengaruhi dopamin
(neurotransmitter), 1970
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 42
1) Antipsikosis Typikal
CPZ& Der Fenotiazin
FARMAKODINAMIK
 Efek pada SSP, sistem otonom dan sistem endokrin.
 Pada SSP : sedasi + sikap acuh terhadap rangsangan.
 Pemakaian lama menimbulkan efek sedasi
 Tidak dpt mencegah konvulsi, dpt mengurangi muntah
 Der Fenotiazim  gejala ekstrapiramidal : gejala
parkinsonisme.
 Menimbulkan 6 sindrom neurologik : distonia akut,
akatisia, parkinsonime, sindrom neuroleptif malignant, tremor
dan diskinesia
 Pada otot rangka : relaksasi
 Efek endokrin : amenoire, galaktorea, libido mening-kat
(pada pria libido menurun dan ginekomastia)
 Kardiovaskuler: hipotensi, nadi meningkat, curah
jantung menurun Farmakologi - D3 Farmasi UMG 43
Antipsikosis Typikal
CPZ& Der Fenotiazin
FARMAKOKINETIK
 Diabsorbsi sempurna
 Sebagian mengalami metabolisme lintas pertama.
 Bioavailabilitas (obat sampai ke sirkulasi sistemik)
klorpromazin dan tioridazin : 25-35%, sedangkan
Holoperidol 65%
 Ditemukan di urine
EFEKSAMPING
 Cukup aman
 Dapat timbul ikterus, dermatitis, leukopeni, eosinofilia.
 Sediaan CPZ Tablet 25 mg dan 100 mg, sunt 25 mg/ml
 Sediaan Perfenazin Tablet 2, 4 dan 8 mg.
 Sediaan Tioridazin Tablet 50 mg dan 100 mg
 Sediaan Flufenazin Tablet HCl 0,5 mg.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 44
2) Anti Pskokosis Typikal Lain
FARMAKODINAMIK HOLOPERIDOL
 Antipsikosis kuat dan efektif pada manik depresif &
Szikofrenia.
 Menenangkan dan menyebabkan tidur, menurunkan
ambang rangsang konvulsi
 Kardiovaskulir : hipotensi, takikardi,
 Paru: menghambat respirasi

FARMAKOKINETIK HOLOPERIDOL
 Cepat diserap dengan puncak 2-6 jam setelah minum
obat
 Ditimbun di hati, diekskresikan empedu (melalui ginjal
lambat)

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 45


Anti Pskokosis Typikal Lain
EFEK SAMPING DAN INTOKSIKASI
Holoperidol
 Muncul gejala ekstrapiramidal.
 Terjadi perubahan hematologik ringan
(leukopeni dan agranulositosis)
 Efek teratogenik pada ibu hamil.

INDIKASI HOLOPERIDOL
 Psikosis
 Sediaan tablet 0,5 mg dan 1,5 mg, Sirup 5
mg/100 ml, Ampul 5 mg/ml.

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 46


3) Antipsikosis Atypical
Contoh Klozapin
FARMAKODINAMIK
 Efektif unt psikosis dan skizofrenia.
 Dipergunakan jika obat antipsikosis lain resisten, ok
efek sampingnya.

FARMAKOKINETIK
 Cepat diserap dgn puncak 1,6 jam setelah minum obat
 Diikat oleh protein plasma > 95%.
 Diekskresikan, melalui urin dan tinja
 Sediaan Tablet 25 mg dan 100 mg.
 Efek samping : agranulositosis, hipertermi, takikardi,
sedasi, pusing kepala, hipersalivasi.

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 47


b) ANTIANSIETAS
 Unt pengobatan psikoneurosis (keluhan
tanpa gejala somatik)
 Ansietas : perasaan khawatir atau takut,
dengan gejala fisik palpitasi, berkeringat, tanda
stress yg lain.
 Penggolongan
1) Gol Benzodiazepin : Diazepam, Alprazolam,
Klordiapoksid, Klonazepam, Klorazepat,
Lorazepam
2) Gol Lain : Buspiron, Zolpidem.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 48
1) Gol Benzodiazepim
 Antiansietas: Klordiazepoksid, Diazepam, Oksazepam,
Klorazepat, Lorazepam, Prazepam, Alprazolam, Halozepam.
 Untuk Panic Disorder : Klorazepam.
FARMAKODINAMIK KLORDIAZEPOKSID
 Bekerja sentral dan perifer pd saraf kolinergik, adrenergik,
triptaminergik.
 Mengatasi sifat agresif
 Non selektif dalam menghambat respon terkondisi.

FARMAKOKINETIK KLORDIAZEPOKSID
 Kadar tertinggi setelah 8 jam minum obat dan tetap tinggi
sampai 24 jam
 Ekskresi melalui ginjal lambat

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 49


Gol Benzodiazepim
EFEK SAMPING KLORDIAZEPOKSID
 Dosis terapi jarang timbul ngantuk, pada dosis tinggi dpt
ngantuk dan ataksia.
 Nafsu makan meningkat, berat badan meningkat.
 Gejala reaksi toksis : rash, mual, nyeri kepala, gg fungsi
sex, vertigo, kepala terasa ringan
 Agranulositosis, reaksi hepatik
 Sering dipakai unt bunuh diri
 Dosis letal : 700 mg
KONTRAINDIKASI KLORDIAZEPOKSID
 Tidak boleh diberikan bersama alkohol, barbaturat,
fonotiazin
 Tdk boleh diberikan pada pasien gg pernafasan
 Indikasi : cemas, psikosomatik
 Sediaan Tablet 5 mg dan 10 mg
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 50
2) Gol Lain mis Buspiron
 Buspiron contoh gol
azaspirodekandion yg potensial untuk
pengobatan ansietas
 Mulanya dipakai untuk antipsikosis.
 Farmakodinamik : tdk memperlihatkan
aktivitas GABA-ergik dan antikonvulsi,
interaksi dgn antidepresi SSP minimal.
 Timbulnya toleransi dan
ketergantungan rendah.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 51
c) ANTIDEPRESI
 Depresi : kelainan mood yang menyebabkan
perasaan sedih dan hilang minat yg menetap.
 Klasifikasi depresi:
1) Gangguan distimia (hilangnya kesenangan/
kenikmatan hidup yg berlangsung terus minimal
2 tahun)
2) Depresi mayor (depresi Klinis): perasan sedih,
melankolis, murung shg mengganggu fungsi sosial
dan kehidupan sehari-hari)
3) Depresi yg tidak terklasifikasi
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 52
Obat Anti depresi
1) Golongan trisiklik : Imipramin, Amitriptilin.
2) Golongan Heterosiklik (generasi 2 dan 3) :
Amoksapin, Maprotilin, Trazodon, Bupropion,
Venlafaksin, Mirtazapin, Nefazodon.
3) Golongan Selective Serotonin Reuptake
Inhibitors (SSRIs) : Fluoksetin, Paroksetin,
Setralin, Fluvoksamin, Sitalopram.
4) Penghambat MAO (Mono Amin Oksidase)
/MAOI: Isokarboksazid, Fenelzin
5) Golongan Serotonin Norepinephrin Reuptake
Inhibitors (SNRI) : Venlafaksin.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 53
1). Gol Trisiklik mis Imipramin
FARMAKODINAMIK
 Efek Psikologis : rasa lelah, tdk meningkatkan alam perasaan,
meningkatkan rasa cemas, kesukaran konsentrasi & berpikir
 Hilangnya gejala depresi, setelah pengobatan 2-3 minggu
dgn terjadi mania, euforia dan insomnia.
 SSO : penglihatan kabur, mulut kering, obstipasi, retensi urin
 CV : hipotensi. Pada dosis toksis : aritmia & takikardi.

SEDIAAN
 Tablet berlapis gula : 10 mg dan 25 mg, suntik 25 mg/2ml.
 Dosis awal 75 mg/100 mg dlm beberapa kali pemberian2hr
 Tiap hr dinaikkan 50 mg sampai 200 mg-250 mg
 Dosis dipertahankan beberapa minggu
 Dosis diturunkan bertahap sampai 50-100 mg
 Pertahankan 2-6 bulan atau lebih.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 54
Gol Trisiklik mis Imipramin
EFEK SAMPING
 Keringat berlebihan
 Hati-hati pada penderita glucoma, hipertropi
prostat.
 Perasaan lemah dan lelah
 Pada lanjut usia : pusing, hipertensi, sembelit,
sukar berkemih, edema dan tremor
 Ikterus kolestatik
 Alergi : agranulositosis, eksantema, fotosensitif
 Efek Toksik : hiperpireksia, hipertensi, konvulsi dan
koma, gg konduksi jantung dan aritmia.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 55
2). SSRIs: Fluosetin
 Obat paling luas digunakan, ok kurang
menyebabkan antikolinergik, hampir tdk
menimbulkan sedasi, diberikan 1 kali/hari.
 Dosis awal 20 mh/hari, setiap pagi, setelah
beberapa minggu tidak ada efek, dosis
dinaikkan 25 mg/hari – 30 mg/hari
 Saat ini sedang diuji coba pemberian 1
kali/minggu, tablet salut enterik 90 mg sbg
terapi pemeliharaan.

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 56


3) MAO Inhibitor : Isokarboksazid
 MAOI : unt mengatasi depresi
 Fungsi MAO : proses deaminasi oksidatif katekolamin di
mitokondria.
 Proses ini dihambat MAOI  epinefrin, nonepinefrin dan 5
HT/5 hydroxytryptamine/Serotonin dalam otak naik 
stimulasi otak.
 MAOI tdk hanya menghambat MOA, juga menghambat enzim
lainnya  menggangu metabolisme obat-obat di hati.
 Penghambatan enzim puncaknya setelah beberapa hari, efek
antidepresan terlihat setelah 2-3 minggu, pemulihan
metabolisme katekolamin setelah 1-2 minggu obat dihentikan.
 MAOI sangat toksis, shg digunakan terbatas.
 Efek pos : aktif dan mau bicara, tetapi dpt menjadi mania
 CV : Hipotensi dan hipertensi
 SSP : tremor, insomnia, kovulsi
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 57
4). Golongan Obat Lain

 Golongan Obat Heterosiklik : Amoksapin, Maprotilin,


Trazodon, Bupropion, Venlafaksin, Mirtazapin, Nefazodon
Merupakan antidepresi relatif baru.
Obat ini mempunyai efek samping yang ringan.
 Golongan SNRI (Seroton Noradrenalin Reuptake
Inhibitor) : Venlafaksin
Obat untuk depresi dan ansietas sosial
Juga efektif unt gg obsesif kompulsif, gg stress
pasca trauma, gg panik, gg disforik prahaid.
Efek samping : mual, pusing, somnolen, insomnia,
hipertensi, penurunan libido
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 58
d) MOOD STABILIZER
 Antimania atau mood stabilizer: kerja utama untuk
mencegah naik turunnya mood pada pasien dengan
gangguan bipolar (mani-depresi)
 Obat-obat Mood Stabilizer : Litium, karbamazepin, asam
valproat dan antipsikosis atipikal alanzapin.
FARMAKOKINETIK LITIUM
 Absorbsi lengkap 6-8 jam
 Kadar plasma dicapai 30 menit – 2 jam
 Volume distribusi 0,5 L/Kg
 Ekskresi terutama lewat urine
 Waktu paruh eliminasi 20 jam

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 59


d) MOOD STABILIZER
FARMAKODINAMIK LITIUM
 Diperkirakan Litium mengganti Natrium membantu
potensial aksi sel neuron
 Litium menurunkan pengeluaran norepinefrin dan
dopamin
 Litium menghambat konversi IP2 menjadi IP1 dan
IP1 menjadi Inositol
INDIKASI LITIUM
 Gangguan bipolar terutama fase manik
 Pengobatan jangka panjang menurunkan insiden
bunuh diri
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 60
d) MOOD STABILIZER
EFEK SAMPING LITIUM
 Tremor, koreatetosis (gerakan tdk terkendali),
hiperaktivitas motorik, ataksia (gg
keseimbangan/koordinasi), diartria (bicara lambat dan
tak jelas) dan afasia (tdk bisa bicara/komunikasi)
 Ginjal : nefrogenik diabetes insipidus

DOSIS LITIUM
 Diberikan dalam dosis yg terbagi
 Kadar plasma aman 0,8-1,25 mEq/liter, dicapai dengan
pemberian 900-1500 mg litium karbonat pada pasien
rawat jalan dan 1200-2400 mg/hari pada pasien rawat
inal
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 61
4. ANTIEPILEPSI
dan
ANTIKONVULSI

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 62


Epilepsi
 Epilepsi : gg/penyakit SSP yg timbul spontan dan
berulang (bangkitan berulang) dengan gejala
utama penurunan kesadaran sampai tidak
sadar.
 Bentuk bangkitan: Kejang/konvulsi, hiperaktivitas
otonomik, gg sensorik/psikis, gambaran EEG tidak
normal
 Klasifikasi Epilepsi :
1) Bangkitan umum primer (epilepsi umum)
2) Bangkitan parsial atau fokal (Epilepsi fokal/parsial)
3) Bangkitan lain (bukan 1) dan 2)
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 63
Obat Epilepsi
a) Golongan Hidantoin
b) Golongan Barbitural
c) Golongan Oksazolidindion
d) Golongan Suksimid
e) Karbamazepin
f) Golongan Benzodiazepim
g) Asam, Valproat
h) Antiepilepsi lain.
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 64
a) Golongan Hidantoin : Fenitoin
FARMAKODINAMIK FENITOIN
 Antikonvulsi tanpa despresi SSP
 Dosin Toksis : eksitasi.
 Dosis Letal : rigiditas deserebrasi.
 Bersihat hepatotoksisitas dan teratogenik.
FARMAKOKINETIK FENITOIN
 Obat per oral, absorbsi lambat
 Kadar puncak plasma 3-12 jam
 Kadae efektif tercapai setelah 24 jam
 Diikat albumin plasma lk 90%
 10% dosis oral diekskresikan melalui tinja
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 65
Golongan Hidantoin : Fenitoin
INTERAKSI OBAT
 Kadar plasma tinggi jika bersama kloramfenicol,
disulfiram, INH, simetidin, dikumarol, sulfonamid.
 Sulfisoksazol, fenilbutason, salisilat, asam palvoat 
meninggikan kadar obat.
 Teofilin : menurnkan kadar obat.
 Indikasi : bangkitan tonik klonik, bangkitan
parsial/fokal.
EFEKSAMPING FENITOIN
 Sindrom fetal hidantoin :bibir sumbing, langitan
sumbing, PJ Congenital, pertumbuhan lambat, demessi
mental.
 Hamil : abnormalitas tulang neonatus
Farmakologi - D3 Farmasi UMG 66
TUGAS KELOMPOK
1. Jelaskan Farmakodinamik,
Farmakokonetik, Efek samping dan
kontraindikasi Diazepam

2. Jelaskan Farmakodinamik,
Farmakokonetik, Efek samping dan
kontraindikasi Luminal.

Farmakologi - D3 Farmasi UMG 67