ANTIHISTAMIN

Histamin
• Dari asam amino histidin yang mengalami dekarboksilasi
• Tersimpan dalam mast cell (di jaringan) dan basofil (darah)
• Dikeluarkan pada peristiwa alergi atau adanya bahan kimia yang
merangsang keluarnya histamin (histamin loberator), misalnya toksin
serangga, bisa ular, all
• Terdapat juga di mukosa saluran cerna tetapi tidak dirilis pada saat
alergi/ adanya histamin liberator tetapi dipengaruhi oleh gastrin
• Histamin baru menunjukkan khasiat setelah berikatan dengan
reseptor histamin
• Reseptor histamin:
1. Reseptor H1 (di luar sel parietal)
2. Reseptor H2 (pd sel parietel, u/ rilis HCl)
Histamin + reseptor H1
Efek yang timbul:
• vasodilatasi, umumnya di arteriol, kapiler, venula penimbunan darah
setempat
CO TD terjadi rash (lokal) sampai syok
• Permeabilitas kapiler ekstravasasi
edema lokal (urtikaria)

• Kontraksi otot polos non vaskuler, mis.:

- pada usus: diare
- pada bronkus: asthma
Mekanisme terjadinya alergi:
- Kontak pertama dengan alergen: terbentuk antibodi
(imunoglobulin E) pd membran mast cell
- Kontak berikutnya: terjadi ikatan (bridging Ig E)
dengan antigen rilis histamin dan vasoaktif
amin lainnya (degranulasi mast cell
Mengatasi alergi:
1. Mencegah terbentuknya antibodi,
Mencegah terjadinya bridging
2. Hiposensitisasi (membentuk kekebalan)
3. Stabilisasi membran, dengan membran stabilizer,
misalnya kortikosteroid, dll
Antihistamin
Penggolongan:
1. Etanolamin:
• Difenhidramin HCl (Benadryl, Caladin lotion):
kapsul, eliksir, suntikan, lotion
• Dimenhidrinat (Travon, Antimo): tablet, suntikan
• Karbinoksamin maleat (Kenantist, Nasopront):
tablet, eliksir
2. Etilendiamin
• Tripenelamin HCl (Tripel): tablet, krim, salep
• Tripenelamin sitrat: eliksir
• Pirilamin maleat (Conal): kapsul, tablet, tetes mata
3. Alkilamin
• Bromfeniramin maleat: tablet, eliksir
• Klorfeniramin maleat (CTM, Allergen, Alleron):
tablet, sirup
• Deksbromfeniramin maleat: tablet
4. Piperazin
• Klorsiklizin HCl: tablet
• Siklizin HCl: tablet, supusitoria
• Siklizin laktat: larutan suntikan
• Meklizin HCl: tablet
• Hidroksizin HCl: tablet, sirup
5. Fenotiazin
• Prometazin (Allerzin, Phenergan): tablet, sirup, larutan
suntikan, salep
• Metdilazin HCl: tablet, sirup
6. Piperidin (antihistamin non sedatif)
• Terfenadin (Hisdane, Rhinofed): tablet, sirup
• Astemizol (Comaz, Sines): tablet
• Loratadin (Rhinos, Aldisa): tablet, kapsul rilis lambat
7. Lain-lain
• Azatadin: tablet, sirup
• Siproheptadin (Apeton,Heptasan): tablet, sirup
• Mebhidrolin napadisilat: tablet
Khasiat:
• Anti histamin
• Pada SSP: stimulan pada bayi; depresan pada anak dan
dewasa
• Anestesi lokal; mis. Prometazin salep
• Antikolinergik
• Pada kardiovaskuler pengaruhnya kecil
Efek samping
• Pada SSP: sedatif, rasa berat di kepala, tinitus, tremor,
insomnia, gangg penglihatan
• Pada GIT: mual, nyeri ulu hati, kram usus (jarang)
• Pada saraf otonom: efek antikolinergik (mulut kering,
dll)
• Pda urogenital: retensio urin, impotensi
Penggunaan klinis
1. Pada penyakit-penyakit alergi
2. Mabuk kendaraan (motion sickness):
Dimenhidrinat, Siklizin, Meklizin, Prometazin
3. Topikal-lokal anestesi: Prometazin
4. Perangsang nafsu makan: Siproheptadin
5. Sindroma Parkinson: sebagai antiemetik pada
pemberian Fenotiazid: Difenhidramin
TERIMA KASIH