Anda di halaman 1dari 17

Kimia medisinal

antimetabolit
Oleh :
Kelompok 3

Yani Novitasari (1601060)


Alifya Octari (1601086 )
Annisa sarah (1601088)
Fiona Fitri Annisa (1601132)

Dosen Pengampu Matakuliah :


Dr. Neni Frimayanti, M.Sc
Kanker

Kanker atau karsinoma (Yunani = karkinos = kepiting) adalah


pembentukan jaringan baru yang abnormal dan bersifat ganas
(maligne). Suatu kelompok sel dengan mendadak menjadi liar dan
memperbanyak diri secara pesat dan tidak tertahankan serta
mengakibatkan pembengkakan atau benjolan, yang disebut tumor
atau neoplasma.
Kanker merupakan suatu penyakit yang disebabkan oleh
pertumbuhan sel-sel yang tidak normal di dalam
jaringan. Sel-sel tersebut terbentuk karena terjadinya
mutasi gen sehingga mengalami perubahan, baik
bentuk, ukuran, maupun fungsi dari sel yang asli.
Mutasi gen ini dipicu oleh keberadaan suatu bahan
asing yang masuk ke dalam tubuh, diantaranya zat
bahan tambahan makanan, radioaktif, oksidan
Faktor-Faktor Penyebab Kanker

 Karsinogen secara umum dapat diartikan sebagai penyebab yang dapat merangsang
pembentukan kanker. Beberapa karsinogen yang diduga dapat meningkatkan risiko
terjadinya kanker sebagai berikut.

 Senyawa kimia (zat karsinogen), dalam hal ini adalah zat pewarna, zat pengawet, bahan
tambahan pada makanan dan minuman.

 Faktor fisika, dalam hal ini adalah bom atom dan radioterapi agresif (radiasi sinar
pengion).

 Virus, beberapa jenis virus berhubungan erat dengan perubahan sel normal menjadi sel
kanker. Jenis virus ini disebut virus penyebab kanker atau virus onkogenik.

 Hormon, 4
Pengobatan kanker secara medis yang selama ini dilakukan adalah melalui
pembedahan (operasi), penyinaran (radiasi) dan terapi kimia (kemoterapi). Salah satu
yang menjadi perhatian adalah kemoterapi, yaitu penggunaan bahan-bahan bioaktif dari
hasil sintesis atau isolasi bahan alam.

Sebagian besar zat antikanker bekerja dengan menghambat proliferasi sel.


Secara umum hal ini dicapai dengan menghancurkan DNA atau mencegah perbaikan
DNA. Pada dasarnya ada empat cara sebagian besar obat antikanker menghambat
proliferasi:

• dengan ikatan silang DNA. Mencegah pemisahan untaian DNA.


• dengan ikatan gugus alkil dengan basa DNA. Menghambat perbaikan DNA.
• menyerupai basa DNA, mengakibatkan penggabungan obat ke dalam
DNA atau RNA, tempat obat ini mencegah perbaikan atau
memutuskan rantaian atau umpan balik negatif pada enzim yang
mensintesis atau melakukan daur ulang purin.
• dengan interakalasi antara pasangan basa DNA, yang mengganggu
kodon triplikasi atau membuat radikal oksigen bebas yang
menghancurkan DNA.

6
7
ANTIMETABOLIT
Antimetabolit merupakan obat antikanker yang
bekerja menghambat enzim-enzim yang diperlukan untuk
memproduksi basa yang menjadi bahan penyusun DNA.
Antimetabolit dan juga asam folat dapat mencegah
terjadinya pembelahan pada sel kanker.

8
✢ Struktur antimetabolit berhubungan erat dengan
struktur metabolit normal dan bersifat sebagai
antagonis.
✢ Berdasarkan sifat antagonisnya, antimetabolit dibagi
menjadi: antagonis pirimidin (5-florourasil, sitarabin,
tegafur, floksuridin), antipurin(6-merkaptopurin,
azatiprin, tioguanin), ant. Asam folat (aminopterin,
metotreksat, ketotreksat), dan ant. asam amino
(azaserin, 6-diazo-5-okso-L-norleusin / DON)

9
✢ Tegafur adalah pro-drug yang dimetabolisme secara
perlahan-lahan menjadi 5-fluorourasil aktif sehingga
masa kerja obat lebih panjang.
✢ Floksuridin dan 5-fluorourasil menjadi aktif setelah
mengalami anabolisme menjadi 5-fluoro-
2’deoksiuridin 5’-monofosfat yang menghambat
timidilat sintetase sehingga menghambat metilasi
asam deoksiuridilat menjadi asam timidilat sehingga
mencegah sintesis DNA dan menyebabkan kematian
sel kanker.
10
✢ Azatioprin adalah prodrug 6-merkaptopurin yang
akan diubah menjadi senyawa induk aktif dan 1-
metil-4-nitro-tioimidazol.

11
✢ 6-merkaptopurin bekerja dengan menghambat tahap
pertama biosintesis nukleotida purin , senyawa ini
dapat menggantikan secara khas hipoxantin (senyawa
antara pada sintesis DNA) dalam tubuh diubah
menjadi ribonukleotida aktif, 6-tioinosinat yang
dapat mempengaruhi sejumlah jalur metabolik
penting untuk pertumbuhan dan mitosis sel.

12
✢ Aminopterin dan metotreksat memiliki struktur
mirip asam folat, bekerja dengan menghambat secara
bersaing dihidrofolat reduktase sehingga sintesis
DNA, RNA dan protein terhambat. antagonis asam
folat juga menghambat enzim timidilat sintetase dan
menyebabkan kematian sel karena kekurangan timin.

13
✢ Golongan obat ini merusak sel-sel selama fase S siklus
sel.
✢ Pada umumnya golongan obat ini digunakan untuk
pengobatan leukimia, kanker payudara, ovarium,
saluran usus, dan jenis kanker lain. Obat ini juga
memiliki toksisitas yang hampir sama dengan
golongan agen pengalkilasi yaitu neurotoksisitas, oral
toksisitas, toksisitas pada rambut, toksisitas
hematologi, toksisitas gastrointestinal.

14
15
Yang termasuk golongan ini:

- Azacytidine - Cytarabin
- Capecitabine - Fludarabin
- Mercaptopurin - Fluorouracil
- Metotrexate - Luekovorin
- Mitoguazon - Capecitabine
- Pentostatin - Gemcitabine
- Cladribin - Hydroxyurea
- Mercaptopurin - Thioguanin
- Metothrexate - Pentostatin
- Mitoguazone
Thankyou
17