Farmasi Poltekkes Bandung 1

Farmasi Poltekkes Bandung 2

 Susunan Syaraf Pusat  Otak (enchepalon) dan
sumsum
(medula spinalis)
 Otak  cerebrum, mesensefalon dan cerebelum
o Cerebrum  merupakan pusat-pusat dari
memori, kesadaran, penyesuaian diri, dan
refleks.
o Cerebelum  keseimbangan dan koordinasi
otot.
o Otak tengah  Bagian atas otak tengah
merupakan lobus optikus yang mengatur
refleks mata dan merupakan pusat
pendengaran.
 Medula
Farmasi Spinalis  merupakan
Poltekkes Bandung 3 pusat pengaturan
 4

Farmasi Poltekkes Bandung

 5

Farmasi Poltekkes Bandung

 6

Akson: serabut saraf yang berfungsi menghantarkan

impuls (rangsang) dari badan sel saraf ke sel saraf
lainnya.
Dendrit: berfungsi menerima dan membawa rangsang
ke badan sel saraf.
Impuls : rangsangan atau pesan yang diterima oleh
reseptor dari lingkungan luar, kemudian dibawa oleh
neuron.
Impuls saraf dapat terjadi karena berbagai macam
rangsangan atau stimulus, misalnya panas, dingin, dan
tekanan.
Farmasi Poltekkes Bandung
 7

Neuron mempunyai kemampuan untuk menerima dan

memberikan jawaban terhadap rangsang.
Rangsangan yang diterima oleh reseptor akan
dihantarkan ke pusat susunan saraf.
Rangsangan dari dendrit terus ke badan sel saraf dan
selanjutnya oleh akson akan diteruskan ke dendrit
neuron lainnya.
Hubungan antara akson dan dendrit dari sel saraf lain
terdapat jarak yang sangat kecil yang disebut
sinapsis.
Farmasi Poltekkes Bandung
 8

Ketika impuls mencapai ujung akson, ia “meloncat” ke

saraf berikutnya. Perpindahan ini dilakukan oleh
neurontranmiter.
Neurotransmiter: zat yang disintesis oleh neuron yang
memacu ujung dendrit yang berhubungan dengan
neuron lainnya.
 Kebanyakan neurotransmiter menghasilkan eksitasi
atau inhibisi
 Ada banyak neurotransmiter yang berbeda dalam
memainkan peran dan fungsi khusus dalam jalur yang
spesifik.
Farmasi Poltekkes Bandung
 Penghantaran impuls syaraf
9

 Stimulus yang diterima dendrit  memicu

peningkatan potensial aksi pada akson.
 Pada akson terdapat sederetan kanal natrium (Na) di
permukaannya
 Terjadi konduksi akson  pembukaan kanal Na 
depolarisasi  membuka kanal ion sebelahnya 
depolarisasi, dst  terjadi hantaran sepanjang akson

Farmasi Poltekkes Bandung

 10

Farmasi Poltekkes Bandung

 Neurotransmitter
11

 Neurotransmitter  senyawa organik endogenus

membawa/mengirimlan sinyal di antara neuron 
dari neuron ke sel target di sinaps.
 NT terbungkus oleh vesikel sinapsis  dilepaskan ke
dalam celah sinaptik bertepatan dengan datangnya
potensial aksi  berikatan pada reseptor di
membran pada sisi postsynaptic dari sinaps

Farmasi Poltekkes Bandung

 1. Potensial aksi mencapai
ujung presinaps 
depolarisasi, membuka kanal
Ca2+
2. Ca2+ masuk, memicu
pelepasan NT
3. Interaksi dengan kanal ion
4. Interaksi dengan GPCR (G
protein coupled reseptor)
5. Interaksi dengan
autoreseptor
6. Reuptake
7. Removal NT dengan difusi
8. Uptake/pemecahan NT
9. Pembentukan vesikel baru
10. Penyimpanan NT
11. Pelepasan NT
Farmasi Poltekkes Bandung
 Golongan Neurotransmitter Fungsi
13

Acetylcoline Acetylcoline Excitatory

Epinephrine Excitatory
Norephinephrine Excitatory
Amin
Dopamine Excitatory and Inhibitory
Serotonin Excitatory
Glutamate Excitatory
Glycine Mainly inhibitory
Asam Amino
g-Aminobutiric acid
Inhibitory
(GABA)

Data source: http://ifcsun1.ifisiol.unam.mx/Brain/trnsmt.htm

Farmasi Poltekkes Bandung

 Zat zat NT
14

 Aseltilkolin (Ach)  biasanya merangsang penembakan neuron dan

terlibat dalam aksi otot-otot, belajar dan ingatan (Brooks, 2006).
ACh ditemukan di seluruh sistem saraf pusat dan parifer.. Penderita
Alzheimer (gangguan otak degeneratif yang melibatkan penururnan
ingatan) memiliki kekurangan aseltilkolin.
 Norepineftrin  Membantu pengaturan seluruh aktivitas dan
perasaan, seperti peningkatan kewaspadaan. Terlalu sedikit
norepinefrin dikaitkan dengan depresi, dan terlalu banyak memicu
keadaan gelisah dan mania.
 Epinefrin  Berperan pada reaksi stres jangka pendek. Epinefrin
memiliki banyak sekali fungsi di hampir seluruh tubuh, diantaranya
dalam mengatur konsentrasi asam lemak, konsentrasi glukosa
darah, kontrol aliran darah ginjal, mengatur laju metabolisme,
kontraksi otot polos, termogenesis kimia, vasodilatasi,
vasokonstriksi, dll.

Farmasi Poltekkes Bandung

 Zat zat NT
15

 Serotonin (5-hydroxytryptamine, atau 5-HT)  proses marah,

agresif, temperature tubuh, mood, tidur, human sexuality,
selera makan, dan metabolisme, serta rangsang muntah 
tingkat serotonin yang rendah dikaitkan dengan kecemasan
dan depresi
Serotonin terlibat dalam pengaturan tidur, suasana hati,
perhatian, dan belajar. Dalam mengatur tidur dan bangun,
serotonin bekerja sama dengan aseltilkolin dan norepinefrin.
 Dopamin  menurunkan derajat penyakit parkinson dan
depresi, meningkatkan derajat mania dan skizofrenia.
 GABA  Menurunkan gangguan ansietas, skizofrenia, dan
berbagai jenis epilepsy.

Farmasi Poltekkes Bandung

 OBAT OBAT SSP
16

 Obat SSP didasarkan kepada sifat kerja obat pada

umumnya yakni depresi dan stimulasi
 Obat-obat SSP yang menekan secara selektif :
 Obat Analgesik – Antipiretik yang menekan
hipothalamus dan pusat pengaturan suhu
 Obat Psikotropik yang menekan hipothalamus
dan sistem retikuler
 Obat Narkotik –menekan Cortex, thalamus dan
hipothalamus
 Obat Antikonvulsi yang menekan pusat
rangsangan.
 Obat-obat yang menekan hampir secara
keseluruhan adalah obat Sedatif-hipnotik dan obat
Anestesi
Farmasi Poltekkes Bandung
 Klasifikasi obat ssp
17

1) Sedatif-hipnotika
2) Antipsikosis
3) Antidepresan
4) Antiepilepsi
5) Antiansietas
6) Obat neuralgia (migrain, headache)
7) Obat Parkinson
8) Obat Alzheimer
9) Stroke

Farmasi Poltekkes Bandung

HIPNOTIK-SEDATIF
 19

Pusat tidur terletak di otak kecil (hipotalamus), pada saat tidur

aktivitas saraf-saraf parasimpatis dipertinggi yang menyebabkan
miosis, perlambatan pernafasan dan bronkho kontriksi, menurunnya
aktivitas jantung dan stimulasi aktivitas saluran cerna.

 HIPNOTIK (obat tidur) obat dalam dosis terapi dapat mempertinggi

keinginan tubuh normal untuk tidur, mempermudah atau
menyebabkan tidur  terutama di malam hari

 SEDATIF: obat yang menimbulkan depresi ringan (sedasi) pada SSP

tanpa menyebabkan tidur, dengan efek menenangkan dan mencegah
kejang-kejang.

Farmasi Poltekkes Bandung

 POLA TIDUR
20

 Pola tidur pada orang dewasa dimulai dengan

periode laten yaitu waktu yang dibutuhkan untuk
jatuh tidur.
 Selama satu malam terjadi 4-5 siklus tidur (fase non
REM dan fase REM)
1. Fase Non REM (tidur lelap)
a. Neurotransmiter yang berperan: asetilkolin &
serotonin.
b. Tahapan: 1. tidur ringan; 2. tidur konsolidasi; 3 & 4
SWS/slow wave sleep = tidur lelap.
c. berlangsung ± 1 jam dan berfungsi untuk
memulihkan kelelahan fisik
CiriPoltekkes
Farmasi - ciri tidur Non REM :
Bandung
 POLA TIDUR
21

2. Fase REM (tidur paradoksal/mimpi)

 Berlangsung selama 15-20 menit
 Berfungsi untuk mengembalikan kelelahan psikis.
 Selama tidur REM disekresikan neurotransmitter
Nor-adrenalin.
Ciri - ciri tidur REM :
- aktivitas mirip dengan keadaan sadar & aktif.
- gerakan bola mata.
- jantung, TD dan pernafasan turun naik.
- aliran darah ke otak bertambah & otot2 mengendur .
Farmasi Poltekkes Bandung
 22

 Selama tidur akan terjadi pelepasan hormon

pertumbuhan ( GH = Growth Hormone )
 GH penting untuk resorpsi as,amino,sintesis
protein untuk pertumbuhan

Farmasi Poltekkes Bandung

 Fungsi tidur dan gangguannya
23

Fungsi tidur
1. Untuk melindungi tubuh.
2. Konservasi energi.
3. Restorasi Otak.
4. Peningkatan daya tahan tubuh
Gangguan tidur
 Insomnia
 Narkolepsi - Hipersomnia
 Parasomnia *
 Gangguan Ritme Sirkardian

Farmasi Poltekkes Bandung

Insomnia (kurang tidur) dan
Hipersomnia (kelebihan tidur)
24

 Insomnia dapat disebabkan oleh faktor-fsktor seperti: batuk,

rasa nyeri, sesak nafas, gangguan emosi, ketegangan, kecemasan
ataupun depresi.
Klasifikasi insomnia:
 Insomnia awal/initial  kesulitan masuk tidur
 Insomnia menengah/middle  terjaga ditengah malam
 Insomnia terlambat (terminal/late insomnia)  bangun lebih
awal secara konsistensi
 Narkolepsi  kadar hipokretin di hipotalamus berkurang  rasa
kantuk yang luar biasa di siang hari (kronis), langsung tahap
tidur REM.
 Hipersomnia  rasa kantuk di siang hari, walaupun sudah
cukup tidur di malam hari.

Farmasi Poltekkes Bandung

 PARASOMNIA
25
merupakan sekelompok gangguan tidur yg tdd
fenomena fisik dan perilaku yang terjadi waktu
tidur

1. Sleep Walking: tidur berjalan  non Rem stage 3 dan 4

2. Nightmare : Bangun berulang dari tidur karena bermimpi
 periode 2
3. Night terror: bangun tiba tiba berteriak (ketakutan),
4. Paralisis Tidur: sadar tapi tidak bisa bergerak  transisi
antara bangun dan tidur
5. Bruxism: menggemeretakan gigi saat tidur
6. Enuresis (ngompol): penyebab psikologis atau fisik

Farmasi Poltekkes Bandung

 sedatif hipnotik
26
SEDATIF
 Menekan aktivitas
 Menghambat respon thd rangsangan emosi
 Menenangkan
HIPNOTIK
 kantuk
 mempermudah tidur
 mempertahankan tidur fisiologis
INDIKASI SEDATIF-HIPNOTIKA
• Pelemas otot
• Antiepilepsi
• Antiansietas
• Induksi anestesi
Farmasi Poltekkes Bandung
 Persyaratan hipnotika
27

 Hipnotika harus efektif dalam mempercepat dan memperpanjang

waktu tidur dengan mengurangi frekwensi bangun dan
memperbaiki kualitas tidur.
 Penggunaannya sebaiknya dihentikan segera setelah penderita
dapat tidur normal untuk mencegah habituasi dan adiksi.
 Persyaratan obat tidur yang ideal:
 menimbulkan suatu keadaan yang sama dengan dengan tidur
normal
 jika terjadi kelebihan dosis, pengaruh terhadap fungsi lain dari
system saraf pusat maupun organ lainnya kecil ·
 tidak tertimbun dalam tubuh ·
 tidak menyebabkan kerja ikutan yang negatif pada keesokan
harinya ·
 tidak kehilangan khasiatnya pada penggunaan jangka panjang

Farmasi Poltekkes Bandung

 PENGGOLONGAN OBAT

28 2. Gol. Benzodiazepin
1. Gol. Barbiturat - Klordiazepoksid
- Amobarbital - Klorazepam
- Diazepam
- Aprobarbital
- Flurazepam
- Butabarbital - Lorazepam
- Pentobarbital 1) - Oksazepam
- Sekobarbital - Triazolam
- Fenobarbital 2) - Midazolam
- Alprazolam
- Mefobarbital 2)
Golongan ini sudah jarang 3. Golongan lain
digunakan, hanya 1) anestetik umum
- Buspiron HCl
dan 2) antiepileptika yang masih
- Kloral hidrat
digunakan sampai sekarang.
- Meprobamat
- Zolpidem
Farmasi Poltekkes Bandung
 1. Barbiturat
29
 Klasifikasi:
i. long acting (phenobarbital)
ii. short-intermed acting (pentobarbital,secobarbital)
iii. ultra-short acting (thiobarbital)
 Farmakokinetik
Lipid soluble: peroral absorbsi cepat dan sempurna

(terdistribusi luas)
 Melewati plasenta
 Terikat protein plasma
 Mekanisme Kerja
– Dosis rendah  Inhibisi sinaps dipertahankan
– Dosis tinggi  menurunkan kepekaan membran
post synaptik terhadap neurotransmitter perangsang
Farmasi Poltekkes Bandung
 EFEK TERHADAP ORGAN
30

1. SSP: depresi  Sedasi – hipnotik – anestesi –

koma - mati
2. PERNAFASAN
Depresi nafas sesuai dengan dosis
Long acting  HipostatiK pneumonia
4. KARDIOVASKULAR: TD menurun, DJ menurun
 syok
5. SAL. CERNA: Mengurangi tonus otot &
amplitudo  mengobati diare, muntah
6. HEPAR: Induktor sitokrom P450  kecepatan
metabolisme meningkat (mudah menjadi
toleransi)
Farmasi Poltekkes Bandung
 INDIKASI dan EFEK SAMPING
31

Indikasi:
Efek Samping
 “sedatif”
Vertigo
 hipnotik, Mual
 antikonvulsan, Diare
 anestesi Mialgia
umum, Neuralgia
 induksi Artralgia
konyugasi Alergi
bilirubin (pada
icterus
Farmasi Poltekkes Bandung
 Intoksikasi Barbiturat
32

GEJALA:
 Penatalaksanaan
 Pupil konstriksi
 Syok  Terapi
 Depresi Napas
Syok
 Tekanan darah
 <24 jam  Bilas
 Oliguria  Anuria
lambung
 Pneumonia
 Karbon aktif
Hipostatik
 Pencahar
 Terapi simptomatik

Farmasi Poltekkes Bandung

 2. BENZODIAZEPIN
33
Mekanisme Kerja:
 Benzodiazeepin memperantai kerja asam amino GABA
(Gamma Amino Butyric Acid) yang merupakan inhibisi
utama di otak.
 GABA lepas dari ujung syaraf  berikatan dengan
reseptor  membuka kanal ion Cl  ion klorida masuk
ke dalam neuron hiperpolarisasi neuron  inhibisi.
 Reseptor GABA merupakan tempat dimana obat
golongan benzodiazepin bekerja, seperti diazepam.

Farmasi Poltekkes Bandung

 2. Benzodiazepin
34
 Efek tidur lebih lelap dari pada barbiturat
 menekan fase 3-4 non REM
 Rebound terjadi setelah 4-6 minggu
(kecuali flurazepam)
 Indikasi  anxiety, depresi, panic disorder,
muscle relaxant,
premedikasi anestesi, alkohol withdrwal
syndrom, hipnotik sebagai antikonvulsi
 Efek samping: drowsiness, confusion,
amnesia, hipotensi, potensiasi dengan
obat/zat depresan SSP

Farmasi Poltekkes Bandung

 Penggolongan Benzodiazepin
35
1. Long acting (klordiazepoksid, diazepam, flurazepam)
 Lebih banyak digunakan sebagai obat tidur
walaupun efek induknya yang paling menonjol
adalah sedative-hipnotik.
 Waktu paruh 20 - 50 jam
2. Short acting (alprazolam, lorazepam)
 Obat-obat ini jarang menghasilkan efek sisa
karena tidak terakumulasi pada penggunaan
berulang.
 Waktu paruh 5 – 20 jam
3. Ultra short acting (triazolam, midazolam)
 Efek abstinensia lebih besar terjadi pada obat-
Farmasiobatan jenis ini.
Poltekkes Bandung
 Benzodiazepin
36

PILIHAN TERAPI:
 Flurazepam 1. Pilihan utama adalah
(Dalmane) golongan BDZ short
 Oxazepam (Serax) acting
 Lorazepam ex: estazolam,
triazolam,
(Ativan)
temazepam.
 Diazepam (Valium) 2. Pilihan kedua adalah
 Chlordiazepoxide medium acting
(Librium) ex: nitrazepam,
 Triazolam (Halcion) lorazepam dan
 (t1/2 < 2jam) flurazepam
Farmasi Poltekkes Bandung
 Efek
SSP 37 PERNAFASAN
 Hipnosis Depresi ringan
 sedasi
Depresi berat
bila bersama
 relaksasi
dengan alkohol
 ansiolotik
 antikonvulsi GIT
CVS  Pd tikus 
 Vasodilatasi mencegah
koroner (IV) timbulnya ulkus
akibat stress
 TD menurun
 Pd manusia 
 Umumnya ringan Mengurangi
kecuali ada sekresi asam
intoksikasi berat
Farmasi Poltekkes Bandung
lambung waktu
 Farmakokinetik
IM/IV Dose 38 Onset Dist Elim Active
Equiv t1/2 t1/2 Metab
Alprazolam 0.5 Int.(?) Int. 6-20 No

Chlordiazepoxi IV 10 Int. Slow 30-100 Yes

de
Clonazepam 0.25 Int. Int. 18-50 No

Clorazepate 7.5 Fast(? Fast 30-100 Yes

)
Diazepam IV 5 Fast Fast 30-100 Yes

Lorazepam IM, IV 1 Int. Int. 10-20 No

Oxazepam 15 Slow Int. 8-12 No

Arana & Rosenbaum, Handbook
of Psychiatric Drug Therapy, 2000
Farmasi Poltekkes Bandung
 39

FARMAKOKINETIK
 Diabsorbsi sempurna

 Bzd dan metabolit aktifnya terikat

protein plasma
 Dapat melewati sawar uri

 Diekskresi ke ASI

 Metabolisme di hepar

Farmasi Poltekkes Bandung

 EFEK SAMPING DAN INTERAKSI
40

EFEK SAMPING INTERAKSI:

1. Depresi 1. Alkohol :
pernafasan memperkuat efek
barbiturat
2. TD menurun
2. Barbiturat :
3. Sembelit
memperlemah
4. Hang Over khasiat
5. Gejala kortikosteroid ,
Abstinensia tetrasiklin,
6. REM Rebound antidepresan
trisiklik dan
Farmasi Poltekkes Bandung
kinidin.
 KURVA DOSIS RESPON TEORITIS UNTUK HIPNOTIK SEDATIF

41

BARBITURAT
KOMA
BDZ
ANESTESI

HIPNOSIS

SEDASI

PENINGKATAN DOSIS

Farmasi Poltekkes Bandung

 OBAT LAIN
42

 Kloralhidrat
 Khasiat: sedatif-hipnotis
 Digunakan untuk waktu singkat (1-2 minggu) karena resiko muncul
ketergantungan fisik dan psikis
 Waktu paruh 8 jam
 Efek samping : alergi pada kulit, ataxia, eksitasi

 Zopiclon
 Khasiat: ansiolitis, antikonvulsif, relaksan otot
 Obat ini terikat pada reseptor benzodiazepin dengan memperlancar
neurotransmisi oleh GABA
 Waktu paruh 5 jam
 Efek samping :
 Serius : reaksi neuropsikiatris (halusinasi, hilang ingatan, dan
gangguan perilaku)
 Resiko amnesia dan rebound (lebih ringan dari benzodiazepin)

Farmasi Poltekkes Bandung

 OBAT LAIN
43

 Prometazin
 Khasiat: sedatif-hipnotis
 Sering digunakan sebagai pereda anak-anak yang gelisah
 Efek samping: mulut kering dan pengelihatan kabur

 Meprobamat
 Khasiat: ansiolitis, sedatif, dan antikonvulsif
 Waktu paruh rata-rata 10 jam, penggunaan kronis 24-48 jam
 Efek samping:
 efek samping umum (kantuk, ataxia, letih-lesu, reaksi psikis, pusing,
nyeri kepala, mulut kering, rasa pahit di mulut, gangguan lambung-
usus, gangguan pengelihatan)
 Ketergantungan, koma pada overdosis

Farmasi Poltekkes Bandung

 OBAT LAIN
44

 Buspiron
 Khasiat: ansiolitis selektif (tanpa sedatif, hipnotis,
antikonvulsi, atau relaksan otot)
 Obat tidak mengikat pada reseptor benzodiazepin, melainkan
pada reseptor serotonin (5HT) di otak
 Waktu paruh 2 – 33 jam

 Efek samping: pusing, sakit kepala, mual, nervositas dan

eksitasi, sedasi (dosis tinggi), perasaan tidak nyaman

Farmasi Poltekkes Bandung

NO Obat A Obat B Interaksi Obat
Alkohol memperberat depresi SSP, memperberat
1 Barbiturat Alkohol
hipotensi, memperberat kelemahan otot
45
2 Benzodiazepin Disulfiram Disulfiram dan simetidin menghambat metabolism
benzodiazepin dihati  meningkatkan kadar
3 Benzodiazepin Simetidin benzodiazepin dalam darah.

Valproat menurunkan glukuronidasi benzodiazepine

4 Benzodiazepin Valproat
 sehingga meningkatkan efek benzodiazepin.

Valproat menurunkan hidroksilasi fenobarbital 

5 Fenobarbital Valproat
meningkatkan kadar fenobarbital 40%
6 digazepam Jus grapefruit menginhibisi efek dari lintas
metabolisme pertama dari benzodiazepin pada
7 midazolam
CYP3A4
8 quazepam Jus
grapefruit
9 Triazolam
10 Citalopram

11 Kloralhidrat Antikoagulan Kloralhidrat memperkuat efek antikoagulansia

Farmasi Poltekkes Bandung