METHOTREXATE

1. ARIYANTO H. RUDU
2. FITRIANI PENU MOY
3. GRARDIANA H. ABU
4. JUSTINA I. F. DE JESUS
5. MARIA H. F. KLAU
6. VELINSIA K. DINA
7. ANASTASIA L. LENGARI
 Pengertian

Methotrexate adalah obat yang digunakan

untuk menekan pertumbuhan sel-sel tertentu dalam
tubuh, terutama sel-sel yang bertambah dengan sangat
cepat, seperti sel kanker, sel sumsum tulang, dan sel
kulit.
Obat ini digunakan dalam pengobatan
beberapa jenis kanker pada payudara, kulit, kepala, leher
dan paru-paru.
Selain itu methotrexate juga digunakan
untuk pengobatan arthritis rheumatoid dan psoriasis
yang parah yang tidak responsif terhadap obat lain.
1. Golongan : Antimetabolites

2. Indikasi : neoplastik, arthritis rheumatoid dan psoriasis

3. Kontraindikasi :
• Memiliki riwayat hipersensitif atau alergi terhadap
methotrexate atau obat lainnya yang sejenis.
•Obat ini tidak boleh digunakan oleh wanita hamil dan ibu
menyusui karena efeknya dapat menyebabkan kematian
janin atau kelahiran dengan cacat bawaan serta dapat
mempengaruhi kesehatan bayi yang menyusui.
Penderita arthritis reumathoid yang merupakan
pecandu alkohol, menderita penyakit hati kronis atau
menderita penyakit hati yang disebabkan alkohol.
Penderita penyakit psoriasis yang diketahui
memiliki sindrom imunodefisiensi (sistem imun yang
tidak berfungsi dengan baik) yang sudah di tes di
laboratorium.
Penderita arthritis reumathoid atau psoriasis yang
mengalami dyscrasia darah (ketidakseimbangan
komponen darah) seperti pada penyakit hipoplasia
sumsum tulang belakang, leukopenia,
trombositopenia dan anemia
 Mekanisme Kerja Obat

Obat ini bekerja dengan menghambat reduktase asam folat yang

berperan mengubah asam folat menjadi asam tetrahidrofolik. Sehingga
DNA sulit terbentuk karena kekurangan asam tetrahidofolik ini.
Sehingga proses pembentukan DNA dan RNA pada sel ganas yang cepat
membelah terganggu yang kemudian menyebabkan kematian sel
tersebut.

Kemampuannya dalam pengobatan artrithis reumathoid meskipun

belum diketahui secara detail namun diyakini bahwa obat ini
mampu menghambat enzim yang terlibat dalam metabolisme purin

Obat ini juga memiliki kemampuan menekan sistem imun dan

menghambat aktivasi sel T sehingga dapat mengurangi efek nyeri
dan peradangan pada artrithis reumathoid dan psoriasis.
 ssmethotrexate
Farmakokinetik

Pada dosis < 25 mg/m2 = absorbsi pada GIT baik

(oral);dosis > 25 mg/m2 absorbsi GIT buruk (intravena)
Konsentrasi puncak dalam plasma 1-10 µM dicapai
setelah pemberian dosis 25-100 mg/m2
Ikatan protein dalam plasma = 50%
Ekskresi 90% bentuk utuh dalam urin
Metabolisme methotrexate oleh tubuh rendah
Konsentrasi methotrexate dalam cairan serebrospinal
hanya 3% dan konsentrasi plasma
 Efek Samping Obat Methotrexate

 Rambut rontok, untuk sementara.

 Kehilangan nafsu makan.
 Mual,muntah dan diare.
 Kulit pucat dan muncul jerawat.
 Kejang,demam, dan menggigil.
 Nyeri sendi dan tulang.
Dosis Methotrexate