ketoprofen

Kelompok 3:
Rio dirmansyah
Asti Yolanda
Diana aminin
Yolanda dwi lestari
Mata Kuliah: Kimia Obat
ketoprofen
 Ketoprofen adalah suatu asam aril alkanoat derivate asam karboksilat, obat
dari golongan anti inflamasi non steroid dengan efek analgesic dan
antipiretik.
 Kerjanya dengan menghambat produksi prostaglandin dalam tubuh
 Memiliki nama kimia 2-(3-benzoilfenil)-propionic acid.
 Cirinya:
-Berupa bubuk putih atau kekuningan hingga keabu-abuan
-halus hingga berbentuk granular
-larut dalam etanol, kloroform, aseton, eter, benzene, alkali kuat
farmakologi
1. Farmakodinamik
 Efek penghambat obat terhadap sintesis prostaglandin dan
leukotriene. Inhibisi sintesis prostaglandin melalui inhibisi setidaknya
dua isoenzim siklooksigenase, yaitu COX-1 dan COX-2
 Aktivitas antiubradiukinin
 Lisosomal stabilitas membrane
 Menghambat kemotaksis
 Mengubah aktivitas limfosit
 Menurunkan aktivitas proinflamasiu siutokin
 Menghambat agregasi netrofil
2. Farmakokinetik
A. Absorpsi
Bioavailabilitas obat mencapai 90% dengan onset kerja 30
menit dan durasi kerja 6 jam. Konsentrasi puncak dalam
plasma darah dicapai sekitar 0,5-2 jam. Pada sediaan lepas
lambat, konsentrasi puncak dalam plasma darah dapat
terjadi sekitar 6-7 jam setelah mengonsumsi obat.
B. Distribusi
Ikatan protein 99% ketoprofen memiliki volume distribusi
0,1L/kgBB. Ketoprofen melewati sawar otak, dan dalam
kadar sedikit dalam ASI
lanjutan

C. Metabolisme
Metabolisme ketoprofen terjadi di hepar dengan metabolit utama berupa
glukuronida hasil konjugasi ketoprofen dan ketoprofen terhidroksilasi

D. Ekskresi
Ekskresi ketoprofen terjadi di urine sebesar 50-90% sebagai metabolit
konjugat glukuronida. Hanya sekitar 1% obat yang dieliminasi dalam
bentuk tidk berubah. Ekskresi di feses hanya sekitar 1-8%
Hubungan struktur dan
aktivitas
 Pemisahan dengan lebih dari satuatom C akan menurunkan aktivitas
 Adanya gugus a-metil pada rantai samping asetat dapat meningkatkan
aktivitas antiradang
 Adanya a-subsitusi menyebabkan senyawa besifat optis aktif dan
terkadang isomer satu (isomer S) lebih aktif dari isomer lainnya
 Turunan ester dan amida memiliki aktivitas antiradang Karena secara
invivo dihidrolisis menjadi bentuk asamnya
Efek samping

 Sakit perut, panas perut, diare, sembelit, kembung

 pusing, sakit kepala, gugup
 gatal dan ruam kulit
 penglihatan kabur
 banyak berkeingat