Maftuchah Rochmanti, dr., M.

Kes
DEPARTEMEN FARMAKOLOGI DAN TERAPI FK UNAIR

MFTGITFFUNAIR'14-15
OBAT LOKAL
SALURAN CERNA (GIT)

OBAT PENYAKIT TUKAK-PEPTIK

ANTIEMETIK
PENCAHAR / LAXANT
ANTIDIARE

MFTGITFFUNAIR'14-15
OBAT PENYAKIT TUKAK-PEPTIK

ANTASID
ANTISEKRESI ASAM LAMBUNG
AGEN YANG MELINDUNGI MUKOSA
ANTIBIOTIK

MFTGITFFUNAIR'14-15
PENYAKIT TUKAK-PEPTIK

Ulkus Peptikum (Tukak lambung

dan Tukak duodenum)
Refluks gastroesofagus (GERD =
Gastroesophageal Reflux Disease)
Stress-related gastritis

MFTGITFFUNAIR'14-15
PENYEBAB ULKUS PEPTIKUM

Asam lambung & peptik yang tinggi

Iritasi
Suplai darah yang buruk
Sekresi mukus yang buruk
Infeksi (Bakteri Helicobacter pylori)

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ANTASID

Basa lemah yang bereaksi dengan

asam hidroklorida lambung untuk
membentuk garam dan air

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. ANTASID

Antasid merupakan buffer ion hidrogen :

Mengurangi keasaman lambung
Pepsin tidak aktif dalam larutan pH diatas 4,0

menghilangkan nyeri perut pada tukak peptik

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. ANTASID

Yang termasuk antasid antara lain :

- Natrium bicarbonate
- Calcium carbonate
- Magnesium carbonate
- Aluminum hydroxide
- Magnesium hydroxide, dll

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. ANTASID

Efek Samping :
Natrium bicarbonate:
Alkalosis sistemik, retensi cairan
Calcium carbonate:
Hiperkalsemia, nefrolitiasis
Aluminium hidroxide: Konstipasi
Magnesium hidroxide: Diare

MFTGITFFUNAIR'14-15
ANTISEKRESI ASAM LAMBUNG

ANTAGONIS RESEPTOR H2
AGEN ANTIMUSKARINIK
PENGHAMBAT POMPA PROTON
PROSTAGLANDIN SINTETIK

MFTGITFFUNAIR'14-15
MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. ANTISEKRESI ASAM LAMBUNG

MFTGITFFUNAIR'14-15 & Trevor’s,

(KatzungPharmacology, 8ed, 2008)
MFTGITFFUNAIR'14-15
ANTAGONIS RESEPTOR H2

Menghambat efek histamin secara

kompetitif reversibel terutama
terhadap sekresi cairan lambung
 Macam obat :
Cimetidine, Ranitidine, Famotidine,
Nizatidine

MFTGITFFUNAIR'14-15
ANTAGONIS RESEPTOR H2
Cimetidine, Ranitidine, Famotidine, Nizatidine
Menurunkan sekresi asam lambung > 90%
pada pemberian dosis tunggal, terutama
sesaat sebelum tidur
Terapi pemeliharaan:
mencegah kekambuhan, terutama bila
terdapat mikroba Helicobacter pylori

MFTGITFFUNAIR'14-15
(Modified and reproduced, with permission, from Danilewith M et al:
Ranitidine suppression of gastric hypersecretion resistant to cimetidine.
N Engl J Med 1982;306:20.)

MFTGITFFUNAIR'14-15
CIMETIDINE

FARMAKOKINETIK
Per oral: absorbsi baik (45 - 90 menit)

C max : 4 jam
Per oral: 50 – 75% diekskresi secara utuh
Interaksi obat :
Benzodiazepine , Theophylline dan Warfarin
(Metabolisme oleh sitokrom P450)
MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. CIMETIDINE
Mempunyai cincin imidazole dengan
modifikasi rantai cyanoguanidine
EFEK SAMPING:
- Diare, mual, muntah atau kecemasan
- Granulositopenia, trombositopenia,
dan pansitopenia
- Ginekomastia (pada pemakaian
jangka lama dan dosis tinggi)

MFTGITFFUNAIR'14-15
RANITIDINE

FARMAKOKINETIK
Per oral: absorbsi baik
C max: 1 - 3 jam
Eliminasi: 25 % utuh
T 1/2 = 2,5 – 3 jam

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. RANITIDINE

Mempunyai cincin furan

EFEK SAMPING:
- Diare, mual, muntah atau
kecemasan
- Cardiac arrhytmia (pemberian iv)
- Anicteric drug induced hepatitis

MFTGITFFUNAIR'14-15
FAMOTIDINE
FARMAKOKINETIK
Per oral: absorbsi baik
OOA: 1 jam
DOA: 10 – 12 jam
Eliminasi: ginjal (65 – 70%)

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. FAMOTIDINE

Mempunyai struktur thiazole

EFEK SAMPING:
- Diare
- Mual, muntah
- Kecemasan

MFTGITFFUNAIR'14-15
NIZATIDINE
FARMAKOKINETIK
Per oral: absorbsi 90 %

Cmax: 0,5 - 3 jam

DOA: 10 jam
Eliminasi: ginjal (90%)
T ½ = 1 – 2 jam
MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. NIZATIDINE

Potensi:
2 x lebih kuat dari Cimetidine
Mempunyai struktur thiazole
EFEK SAMPING:
- Diare, mual, muntah
- Kecemasan

MFTGITFFUNAIR'14-15
AGEN ANTIMUSKARINIK

PIRENZEPINE

Relatif selektif untuk reseptor

muskarinik

MFTGITFFUNAIR'14-15
 PENGHAMBAT POMPA
PROTON

Omeprazole, Lansoprazole, Esomeprazole,

Pantoprazole dan Rabeprazole
MOA: menghambat pompa proton
H+ / K+ ATPase
Terapi kombinasi untuk infeksi H. pylori

MFTGITFFUNAIR'14-15
OMEPRAZOLE
Menurunkan sekresi asam lambung
Mempunyai efek antimikroba terhadap
Helicobacter pylori
FARMAKOKINETIK
Suasana asam: inaktif  diberikan sebagai
tablet salut enterik
Absorbsi: usus halus pada pH basa (3-4 jam)
DOA: > 3 hari

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. OMEPRAZOLE
INDIKASI:
Tukak lambung
Esofagitis
Sindroma Zollinger-Ellison
EFEK SAMPING:
Hipergastrinemia (pada penggunaan
jangka panjang)
Ca Gaster terjadi pada tikus percobaan,
tetapi tidak pada mencit atau manusia
MFTGITFFUNAIR'14-15
LANSOPRAZOLE
Menurunkan sekresi asam lambung
Punya efek antimikroba terhadap H. pylori
FARMAKOKINETIK
Suasana asam :inaktif  diberikan sebagai
tablet salut enterik
T ½ = 1,5 jam, tetapi dapat menghambat
asam lambung 2 - 4 hari

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. LANSOPRAZOLE
INDIKASI
Tukak lambung
Esofagitis
Tukak duodenum
EFEK SAMPING
Hipergastrinemia (pada penggunaan
jangka panjang)
Ca Gaster terjadi pada tikus percobaan,
tetapi tidak pada mencit atau manusia
MFTGITFFUNAIR'14-15
AGEN YANG
MELINDUNGI MUKOSA

SUCRALFATE
SENYAWA BISMUTH KOLOID
CARBENOXOLONE
PROSTAGLANDINE

MFTGITFFUNAIR'14-15
SUCRALFATE

Aluminum sucrose sulfate

Bekerja sebagai sawar terhadap HCl
Mengurangi aktivitas pepsin dan
meningkatkan prostaglandin jaringan

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. SUCRALFATE

FARMAKODINAMIK
suasana asam :
- Terbentuk polimer mirip lem
- Terikat pada jaringan nekrotik tukak

Menghambat difusi balik ion hidrogen

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. SUCRALFATE

FARMAKOKINETIK
Absorbsi dari GIT: sangat sedikit
Pengaktifan obat dibutuhkan suasana
asam  pemberian bersama AH2 atau
antasid dapat menurunkan
bioavailabilitas

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. SUCRALFATE

INTERAKSI OBAT
Menghambat absorbsi Tetrasiklin,
Warfarin, Fenitoin, Digoksin,
Siprofloksasin dan Norfloksasin 
diberikan dengan interval 2 jam

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. SUCRALFATE

INDIKASI: - Tukak lambung

- Tukak duodenum
KONTRA INDIKASI:
- Gagal ginjal
EFEK SAMPING:
- Konstipasi (4,7% pasien)

MFTGITFFUNAIR'14-15
SENYAWA BISMUTH KOLOID

Dicitrate bismuthate dan Bismuth

subsalicylate
Sawar mukosa lambung terhadap
asam
Membunuh H. pylori

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. SENYAWA BISMUTH KOLOID

FARMAKOKINETIK
Jangka panjang: kadar bismuth di serum
dan di urin meningkat
INDIKASI:
- Tukak lambung dan tukak duodenum
- Encephalopathy
- Kerusakan tubulus renalis

MFTGITFFUNAIR'14-15
CARBENOXOLONE

Turunan glycyrrhizic acid sintetis

Mekanisme kerja tidak jelas, diduga
meningkatkan produksi, sekresi dan
kepekatan lendir usus
ES: Hipertensi, retensi cairan dan
hipokalemia

MFTGITFFUNAIR'14-15
PROSTAGLANDINE

Prostaglandin E1 (Misoprostol)
Stimulasi sekresi mukus dan
bikarbonat oleh mukosa gaster
Mengurangi resiko terjadinya
ulserasi dalam penggunaan NSAID

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. PROSTAGLANDINE
FARMAKOKINETIK
Absorbsi cepat dan dihidrolisis
menjadi bentuk aktif
Metabolisme: liver; Eliminasi: ginjal
EFEK SAMPING:
- Nyeri abdominal, diare
- Kontraksi uterus  mengontrol
perdarahan post partum

MFTGITFFUNAIR'14-15
ANTIBIOTIK

Digunakan pada Tukak peptik kronis

yang disebabkan oleh H. pylori
Obat pilihan:
Proton Pump Inhibitor, atau
Senyawa Bismuth Koloid, atau
Tetracycline, Metronidazole,
Amoxicillin dan Clarithromycin

MFTGITFFUNAIR'14-15
ANTIEMETIK

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. ANTIEMETIK

Antihistamine H1 : Dyphenhydramine,
Dimenhydrinate
Efektif mengatasi mual muntah karena mabuk
perjalanan (depresi jalur vestibuloserebelum)
Phenothiazine (Prochlorperazine,
Promethazine), Droperidol
Merupakan antagonis reseptor dopamin

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. ANTIEMETIK

Metoclopramide
Merupakan antagonis reseptor dopamine
(D2 receptor antagonist)
Efektif mengatasi mual muntah pada
penggunaan obat antikanker dan
mencegah mual muntah setelah
dilakukan anestesi umum
Dapat timbul gejala parkinsonism, efek
ekstrapiramidal dan hiperprolaktinemia
pada penggunaan jangka panjang

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. ANTIEMETIK

Ondansetron, Granisetron, Dolasetron

dan Palonosetron
Merupakan antagonis reseptor serotonin
(5-HT3 receptor antagonist)
Efektif mengatasi mual muntah pada
penggunaan obat antikanker dan
mencegah mual muntah setelah
dilakukan anestesi umum
Corticosteroid: Dexamethasone
MFTGITFFUNAIR'14-15
 ….. ANTIEMETIK

Scopolamine: Antimuscarinic drugs

Aprepitant
Merupakan antagonis reseptor neurokinin
(NK1 receptor antagonist), yaitu suatu
reseptor di CNS yang diaktivasi oleh
Substance P dan Tachykinin lain
Efektif mengatasi mual muntah pada
penggunaan obat antikanker

MFTGITFFUNAIR'14-15
PENCAHAR

PENCAHAR IRITAN ATAU STIMULTAN

PENCAHAR YANG MEMPERBESAR
VOLUME ISI USUS
PELUNAK FESES

MFTGITFFUNAIR'14-15
MFTGITFFUNAIR'14-15
PENCAHAR IRITAN ATAU STIMULTAN
Minyak castor:
dihidrolisis dalam usus kecil bagian atas
menjadi ricinoleic acid, suatu iritan lokal
yang meningkatkan motilitas usus
Cascara, Senna dan Aloes:
mengandung alkaloida emolien yang
merupakan stimultan kolon
Phenolphthalein dan Bisacodyl

MFTGITFFUNAIR'14-15
PENCAHAR YANG MEMPERBESAR
VOLUME ISI USUS
Koloid hidrofilik
Agar biji psyllium dan methylcellulose
Kulit padi (bran)
Katartik saline:
magnesium sitrat & magnesium hidroksida
Lactulose: disakarida sintetis (galaktosa-fruktosa)
Sorbitol

MFTGITFFUNAIR'14-15
 PELUNAK FESES

Merupakan agen-agen yang teremulsi

dengan feses, bekerja memperlunak feses

Minyak mineral, suposituria glyserin dan

Dioctyl sodium sulfosuccinate

MFTGITFFUNAIR'14-15
ANTIDIARE

ADSORBENT
OPIOID
LARUTAN REHIDRASI
ANTIBIOTIK

MFTGITFFUNAIR'14-15
 ADSORBENT
Bahan dengan area permukaan yang luas
Mengikat zat yang berbeda termasuk toksin,
dengan menginaktivasi dan mengeliminasi
Kaolin/Pectin, Aluminum hidroksida
Obat yang dapat mengeraskan feses :
Attapulgite 4 x 2 tablet/hari, Smectite 3 x 1
sachet
Obat anti sekretorik atau anti enkefalinase :
Hidrasec 3 x 1 / hari
MFTGITFFUNAIR'14-15
 ADSORBENT
Bismuth subsalicylate, mengikat bahan
toksin dan melindungi permukaan
mukosa yang teriritasi
Catatan :
Hati-hati dalam memberikan Bismuth
subsalicylate pada pasien
immunocompromised, karena dapat
meningkatkan risiko terjadinya Bismuth
encephalopathy

MFTGITFFUNAIR'14-15
 OPIOID
Diphenoxylate atropin, Loperamid, Tinctur opium

LAMBUNG
menghambat sekresi HCl, gerak lambung ↓,
tonus otot ↑, makanan lambat ke duodenum
USUS HALUS
kontraksi propulsif ↓, tonus & spasme
periodik↑, absorpsi air  isi padat
USUS BESAR
gerakan propulsi ↓, tonus ↑, spasme usus
besar  konstipasi

MFTGITFFUNAIR'14-15
LARUTAN REHIDRASI

Kasus GE 90% self-limiting, tidak

membutuhkan terapi khusus, yang penting
rehidrasi
Tujuan rehidrasi adalah mengganti cairan
yang hilang dan suplemen elektrolit
Mekanisme kerja :
Memudahkan cairan diabsorpsi krn toksin
tidak merusak cotransport Na+ & glukosa
melalui mukosa epitel

MFTGITFFUNAIR'14-15
LARUTAN REHIDRASI

Larutan rehidrasi mengandung natrium dan

glukosa
Larutan rehidrasi oral :
Oralit (Glukosa 29 gram; NaCl 3,5 gram;
NaHCO3 2,5 gram; KCl 1,5 gram)
Larutan rehidrasi intravena :
- Larutan Natrium Klorida isotonik 0,9%
- Larutan Ringer Laktat

MFTGITFFUNAIR'14-15