FORMULASI ORAL BERBASIS

LIPID
klasifikasi lipid dalam sediaan farmasi

1. Senyawa Lemak Rantai Lurus

a. Asam lemak (fatty acids)
b. Garam asam lemak (fatty acid
salts)
c. Alkohol lemak (fatty alcohols)
d. Amin lemak (fatty amines)
e. Aldehida lemak (fatty akdehide)
2. Minyak dan Malam (oil ad waxes)
3. Fosfolipid
4. Glikolipid
5. Polietilen glikol
6. Lipid netral lain
 a. Asam lemak (fatty acids)
 Struktur kerangka dasar kebanyakan bahan lipid sangat penting
dalam formulasi sediaan farmasi, seperti asam lemak. Banyak
sekali asam lemak yang berasal dari sumber nabati dan hewani
berupa asam jenuh atau tidak jenuh yang bervariasi. Asam
lemak jenuh berupa bahan padat dengan panjang rantai karbon
lebih besar dari 8.
 Biasanya suhu leburnya rendah dan berada dalam bentuk cair
jika ikatannya tidak jenuh dan memiliki satu atau lebih ikatan
rangkap. Jika ikatan rangkap terkonjugasi, bahan dapat
mempunyai suhu lebur lebih tinggi dan dapat tetap berada
dalam keadaan padat, seperti asam alpha eleostearat dan asam
18 rantai karbon dengan 3 ikatan rangkap yang melebur pada
suhu 44ºC.
 Asam lemak ini terdapat dalam sediaan kosmetika dan salep,
supositoria, serta digunakan untuk penyalutan pil dan sebagai
pembawa dalam sediaan inhalan
 Asam lemak jenuh :
- Asam Kaproat - Asam Miristat
- Asam Kaprilat - Asam Palmitat
- Asam Kaprat- Asam Stearat
-Asam Laurat - Asam Arachidat

 Asam lemak tak jenuh :

- Asam Oleat - Asam Linolenat
- Asam Linoleat - Asam Ricinoleat
b. Garam asam lemak (fatty acid salts)

 Asam lemak dapat dititrasi dengan basis

bervalensi 2 dan akan menghasilkan garam
terkait. Walaupun kelarutan dalam air
kemungkinan tidak terganggu secara
drastis, sifat dan antaraksi fisik dapat
sangat berbeda. Digunakan terutama
dalam sediaan tablet, antara lain
magnesium, kalsium dan aluminium
stearat.
 c. Alkohol lemak (fatty alcohols)
 Fungsi karboksil dan asam lemak dapat diganti dengan
alkohol yang sesuai untuk menghasilkan alkohol lemak.
Alkohol rantai pendek (etil, propil, butil) merupakan
pelarut yang dikenal baik. Alkohol lemak rantai panjang
jenuh pada umumnya bersifat tidak larut dalam air.
Sebagai contoh: setil alkohol (palmetil alkohol)
digunakan secara luas dalam salep atau krim sebagai
emolien atau pemodifikasi emulsi, seperti halnya jenis
lakohol lemak lainnya. Alkohol lemak rantai pendek,
seperti butil atau etil alkohol merupakan pembawa
untuk solubilisasi sediaan parenteral untuk obat-obat
yang relatif tidak larut.
d. Amin lemak (fatty amines)

 Walaupun tidak digunakan secara langsung

dalam formulasi sediaan farmasi, amin
lemak biasanya digunakan sebagai
prekursor dalam reaksi pengikatan untuk
menghasilkan turunan obat yang bersifat
lipofilik. Seperti halnya asam lemak, amin
lemak bersifat padat jika memiliki rantai
panjang dan tidak larut dalam media air.
e. Aldehida lemak (fatty akdehide)

 Aldehida dan senyawa lemak sering

digunakan dalam aplikasi fragrans. Dalam
sediaan farmasi hanya digunakan sebagai
perasa, bentuk cair tidak jenuh dan aldehida
lemak banyak digunakan.
 2. Minyak dan Malam (oil ad waxes)
 Minyak merupakan ester mono, di, dan trigliserida gliserin
dengan asam lemak. Senyawa ini berbentuk ikatan ester dan
gugusan akhir karboksi asam lemak dengan 3 gugusan hidroksil
dan gliserol. Produk yang dihasilkan dapat bebrentuk cair atau
padat bergantung pada jumlah substitusi asam lemak, panjang
rantai karbon, dan ikatan tidak jenuh. Cairan dinamakan
minyak (oil) dan padat dinamakan malam (wax). Produk
kelompok ini dapat berasal dari alam atau merupakan produk
hasil sintesis.
 Minyak dalam sediaan farmasi berfungsi sebagai pembawa,
untuk solubilisasi dalam sediaan oral atau topikal, untuk
meningkatkan sifat-sifat fisika dan untuk mengontrol disolusi
(matriks malam) sediaan akhir (tablet).
 3. Fosfolipid
 Dengan memodifikasi gugusan akhir hidroksil dengan
kepala polar diperoleh bentuk fosfolipid. Nama fosfolipid
diturunkan dari gugusan fosfat yang berikatan dengan satu
ujung hidroksil akhir dari gliserol. Gugusan fosfat
bermuatan ini juga berlaku sebagai jembatan antara
kerangka gliserol dan gugusan kepala selanjutnya.
 Diosil fosfolipid larut dalam sistem pelarut mulai dari
rentang pelarut yang sangat nonpolar, seperti heksan,
sampai pelarut yang sangat polar, seperti etanol. Kelompok
lipid ini mengandung suatu daerah polar sehingga fosfolipid
ini dapat disuspensasikan dalam larutan air karena
kelarutan fosfolipid secara menyeluruh terkait dengan
konformasi agregat bahan dibandingkan dengan hanya
fungsi kimia molekul.
4. Glikolipid
 Secara klasik, terminologi glikolipid
mengacu pada senyawa yang berasal dari
alam yang tebrentuk dari ikatan moiety
gula pada kerangka gliserida. Definisi lebih
luas, meliputi molekul sintetik yang
mempunyai fungsi suatu gula dan lipid.
Banyak senyawa yang telah disintesis dan
digunakan secara luas dikenal sebagai
surfaktan.
5. Polietilen glikol
 Bermacam-macam poletilen glikol larut
dalam air dan menunjukkan sifat lipofilik,
terutama untuk disolusi obat tidak larut air.
PEG rantai panjang dengan berat molekul
800- 1000 atau lebih tinggi berbentuk malam
(wax) pada suhu kamar. Polietilen glikol
digunakan dalam formulasi sediaan farmasi
oral, topikal, nasal, dan injeksi yang
membutuhkan salubilisasi atau penetrasi
obat.
6. Lipid netral lain
 Beberapa lipid netral lain bermanfaat
untuk praktek pembuatan sediaan farmasi.
Dalam berbagai formulasi, ketika harus
menggunakan bahan-bahan yang jenuh,
senyawa steroidal, seperti kolesterol dan
ester kolesterol dapat dimanfaatkan untuk
memperluas transisi fasa. Hal tersebut
akan mempermudah proses pengolahan
dan atau emulsifikasi.