Definisi, Ruang Lingkup,

dan Keterkaitan Kimia

Farmasi dengan Ilmu Lain
Dasar Kimia Farmasi
• Kimia Farmasi merupakan ilmu kimia yang mempelajari
bahan-bahan yang digunakan sebagai obat untuk
memahami dan menjelaskan mekanisme kerja obat,
mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivitas
biologis melalui sifat kimia, fisika, interaksi obat-
reseptor, struktur kimia dan kaitannya dengan gugus
fungsi.

• Kimia farmasi mempelajari identifikasi serta analisis obat-

obatan baik secara kualitatif maupun kuantitatif.
Lingkup pengembangan kimia farmasi antara lain:
1. Senyawa aktif : Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam
tanaman yang secara empiris telah digunakan untuk
pengobatan
2. Struktur :
• sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang
mempunyai aktifitas pengobatan potensial
• Mencari stuktur induk baru dengan cara sintesis senyawa
organik, dengan ataupun tanpa berhubungan dengan zat
aktif alamiah.
• Menghubungkan struktur kimia obat dengan cara
kerjanya
3. Mengembangkan rancangan obat.
4. Mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivitas
biologis melalui sifat kimia fisika dengan bantuan fisik.
5. Analisis obat dan uji biologis.
Kimia Farmasi berkaitan dengan beberapa bidang ilmu
lain, diantaranya :
1)Kimia Organik
• mempelajari tentang sifat, struktur, mekanisme dan
reaksi senyawa organik terutama dengan gugus
fungsinya.
• Contoh sediaan farmasi dari senyawa organik yang
memiliki gugus fungsi antara lain asam karboksilat
(asam asetil salisilat, asam salisilat), gugus fenol
(paracetamol, antalgin), alkaloid xanthin (coffein,
aminophylin)
2) Biokimia mempelajari struktur kimia, zat-zat kimia, reaksi
kimia dan interaksi zat-zat yang terdapat didalam
makhluk hidup. Misalnya : denaturasi protein, reaksi
enzimatik.
3) Ilmu Farmakologi mempelajari seluruh aspek mengenai
obat seperti sifat kimiawi dan fisikanya, farmakokinetik
(absorpsi, distribusi, metabolism dan ekskresi obat)
serta farmakodinamik terutama cara dan mekanisme
kerja obat.
Obat
Obat adalah zat kimiawi, baik hewani maupun nabati
yang dalam dosis layak dapat meringankan, mencegah, dan
menyembuhkan penyakit dan gejala-gejalanya.
Berdasarkan sumbernya, obat digolongkan menjadi tiga
yaitu :
1. Obat alamiah yaitu obat yang terdapat di alam. Contoh :
minyak ikan pada hewan
2. Obat semi sintetik yaitu obat hasil sintesis yang bahan
dasarnya berasal dari alam. Contoh : morfin menjadi
kodein
3. Obat sintesis murni yaitu sintesis obat dari bahan dasar
yang tidak berkhasiat menjadi obat dengan khasiat
farmakologis. Contoh : obat golongan antihistamin dan
diuretika, dll
Metabolisme Obat
Obat yang masuk kedalam tubuh melalui berbagai cara
pemberian pada umumnya mengalami absorpsi, distribusi,
dan pengikatan untuk sampai ditempat kerja dan
menimbulkan efek, dengan atau tanpa
metabolisme/biotransformasi, terutama di hati berupa
tranformasi enzimatik, kemudian obat tersebut diekskresikan
dari dalam tubuh.
Pada proses metabolisme obat terjadi perubahan
struktur kimia obat didalam tubuh dan proses ini dikatalisis
enzim. Metabolisme dapat menghasilkan metabolit yang tidak
aktif (bioinaktivasi) atau metabolit yang mempunyai efek
terapeutik (bioaktivasi), bahkan dapat membentuk metabolit
yang bersifat toksin atau beracun.
 Metabolisme obat bertujuan mengubah obat menjadi
metabolit yang tidak aktif, tidak beracun/tidak bersifat
toksin, mudah larut dalam air (hidrofil), dan mudah
diekskresikan dari tubuh. Kecepatan biotransformasi obat
dipengaruhi oleh konsentrasi obat, fungsi hati, usia, genetic,
dan pemakaian obat lain.
Mekanisme Kerja Obat
• Mekanisme kerja obat yang paling umum adalah terikat pada
reseptor. Reseptor melokalisasi efek obat. Tempat reseptor
berinteraksi dengan obat karena memiliki bentuk kimia yang sama.
Obat dan reseptor saling berikatan untuk menimbulkan efek
teraupetiknya. Setiap sel dalam tubuh memiliki kelompok reseptor
yang unik.
• Reseptor obat adalah suatu makromolekul dapat berupa
lipoprotein atau asam nukleat yang terdapat dalam jaringan sel
hidup, mengandung gugus fungsional atau atom-atom yang
terorganisasi, berinteraksi secara reversible dengan molekul obat
membentuk suatu kompleks sehingga pada akhirnya menimbulkan
respon biologis yang spesifik.
Struktur Aktivitas Obat
 Sifat fisika dan kimia suatu obat dapat mempengaruhi aktivitas
biologi. Kedua sifat ini ditentukan oleh struktur kimianya,
dengan demikian aktivitas obat dapat dipengaruhi oleh
kekhususan/kespesifikan struktur suatu obat.
 Struktur kimia suatu obat umumnya terdiri dari struktur inti
dan rantai samping. Struktur inti dapat berbentuk cincin siklik,
heterosiklik atau polisiklik. Rantai samping (R) bertindak
sebagai gugus minor atau radikal bebas, menentukan
aktivitas biologi dan sifat kimia fisika obat.
 Hubungan antara struktur kimia dan aktivitas biologis
dapat dilakukan dengan mengaitkan gugus fungsional
tertentu dengan respon biologis tertentu. Senyawa dengan
gugus fungsional yang sama akan mempunyai aktivitas
sama, contoh fenol, kresol, eugenol mengandung gugus
fungsi hodroksil fenol dan berkhasiat sebagai anti bakteri.
Beberapa senyawa memiliki struktur kimia yang berbeda
namun aktivitas biologisnya sama. Contoh senyawa dengan
struktur yang berbeda tetapi memiliki aktivitas biologi sama
adalah obat anastesi seperti eter, siklo propan, halotan
 Ada pula senyawa dengan unit struktur sama tetapi
memiliki aktivitas biologis bermacam-macam. Contoh
senyawa dengan struktur berbeda dan aktivitas biologis
berbeda adalah obat turunan sulfonamide yang dapat
berkhasiat sebagai antibakteri (sulfanilamide), diuretik
(hidroklorotiazid), antilepra (diazon), antimalaria (sulfadoksin),
urikosurik (probenesid), dan antidiabetes (karbutamid).
Kekhususan/kespesifikan struktur suatu obat terbagi menjadi
2 jenis, yaitu:
• Obat yang berstruktur tidak spesifik adalah obat yang
bekerja secara langsung dan tidak tergantung struktur
kimianya.
Aktivitas biologi obat dengan struktur tidak spesifik banyak
disebabkan oleh sifat fisika molekul obat seperti kelarutan,
derajat ionisasi.
Contoh : obat anestesi seperti kloroform, eter dan obat yang
mengandung baktertisidal seperti fenol, o-kresol, resorsinol.
• Obat yang berstruktur spesifik adalah obat yang aktivitas
biologinya disebabkan oleh sifat kimia dan kerja obat yang
ditentukan oleh interaksi langsung obat dan reseptor.
Sebagian besar obat masuk dalam kelompok ini.
Contoh obat-obat diuretik.
Modifikasi Struktur Obat
Modifikasi struktur molekul obat bertujuan mendapatkan
obat baru dengan aktivitas yang lebih baik. Variasi dalam
struktur akan mempengaruhi aktivitas biologi obat yang
ditentukan oleh sifat kimia fisika, distribusi ke sel dan jaringan,
penembusan ke enzim dan reseptor, cara bereaksi ke target
dan ekskresi.
Modifikasi struktur misalnya adalah merubah masa kerja
obat yang diperpanjang atau diperpendek sesuai dengan efek
terapi yang diharapkan
 Salah satu cara untuk memperpanjang masa kerja obat
dilakukan dengan cara pembentukan garam asam, senyawa
ester dari senyawa obat missal prokain penisilin, esterifikasi
pada steroid (estrogen, progesteron, androgen), dan
antibiotika tertentu (eritromisin, kloramfenikol).
Cara untuk memperpendek masa kerja obat dapat
dilakukan dengan mengganti gugus kimia yang stabil dengan
gugus yang labil misalnya klorpropamid dengan masa kerja
5,7 jam menjadi tolbutamid dengan masa kerja 3,3 jam.
Soal

1. Ruang lingkup bidang kimia farmasi antara lain ...........

2. Ikatan obat dengan reseptor memberikan aktivitas biologis terjadi
pada fase .............
3. Aktivitas obat berstruktur spesifik ditentukan oleh .........
4. Contoh obat yang berstruktur tidak spesifik ...........