Rute Pemberian Obat

BIOFARMASETIKA FARMAKOKINETIKA

PENGARUH LADME
Formulasi absorpsi Perjalanan/keberadaan
obat dalam tubuh
(invivo)  kinetik
Sifat Kimia Fisika

1. Bahan baku obat L : Lepasnya obat dari

sediaan
2. Bentuk sediaan A : Absorpsi
3. Pabrikasi D : Distribusi
4. Rute pemakaian M : Metabolisme
5. Komposisi formula E : Eliminasi/Ekskresi
(buffer, pH)
 Absorpsi Obat
 Absorpsi
 adalah proses atau peristiwa
saat obat memasuki sirkulasi
sistemik
 Absorpsi Obat
 Faktor-faktor yang mempengaruhi laju
absorpsi

– tipe transpot
– sifat fisikokimia obat
– ikatan obat-protein
– rute pemberian
– bentuk sediaan
– sirkulasi pada tempat absorpsi
– konsentrasi obat
 Absorpsi Obat
 Laju dimana obat mencapai tempat
kerjanya tergantung pada:
– Absorpsi - menyangkut lewatnya obat
dari tempat pemberian ke darah
– Distribusi – menyagkut pelepasan obat
ke jaringan
 Absorpsi Obat
 Mekanisme larutan melewati
membran
– difusi pasif
– filtrasi dan sistem aliran
– endositosis
– ion-berpasangan
– transpor aktif

– Penyarapan obat
Koefisien Partisi Lemak Air
– Makin tinggi koefesien partisi lemak/air makin
besar pula laju transfer lewat membran
– polaritas dari obat, dengan peningkatan
ionisasi akan konsentrasi lemak/air.
– polaritas dari obat, dengan penurunan
ionisasi akan konsentrasi lemak/air.
 Rute pemberian obat
Info penting

Rute pemberian obat yang dipilih

mungkin dapat menentukan efek
dalam kecepatan dan efisiensi
kerja obat.
 Kemungkinan rute obat masuk
dalam tubuh dapat dibagi dalam
dua klas:

–Enteral
–Parenteral
 Rute Enteral
 Enteral – obat langsung berada dalam
the GI tract:
–sublingual – ditempatkan dibawah
lidah
–oral – (p.o., per os)
–rektum - Absorpsi lewat rektum
 Sublingual/Bukal
Beberapa obat diberikan sbg tablet
kecil dapat ditempatkan dalam mulut
atau dibawah lidah.

 Keunggulan
– Absorpsi cepat
– Obat stabil
– hindari efek langsung
 Sublingual/Bukal

 Kekurangan
– Ketidaknyamanan
– Dosis kecil
– Beberapa obat rasa tidak enak
 Oral

 Keunggulan
– Ketidaknyaman – dapat diberikan sendiri,
bebas nyeri, mudah didapat
– Absorpsi - sepanjang GI tract
– Lebi murah – dibanding rute parenteral
 Oral
 Kekurangan
– Terkadang hanya sebagaian obat yang
bisa diabsorpsi
– Efek langsung – obat yang diabsorpsi
secara oral menuju hati melalui vena
portal
– Iritasi mukosa lambung – mual dan
muntah
 Oral
 Kekurangan
– Penghancuran obat oleh cairan lambung
dan saluran cerna
– Efek terlalu lambat untuk emergensi
– Rasa tidak enak pada beberapa obat
– Tidak bisa untuk pasien dalam kondisi
tidak sadar.
 Efek Langsung
 Keadaan efek langsung digunakan
pada metabolisme agent
farmakologi dihati dimana diserap
di usus dan disalurkan ke hati
melalui sirkulasi portal. Semakin
tinggi efek langsung, semakin
rendah agent farmakologi mencapai
sirkulasi sistemik ketika diminum
secara oral.
Efek Langsung
 Rektal
1. Pasien tidak sadar & anak
2. Jika pasien muntah/mual
3. easy to terminate exposure
4. Absorpsi mungkin bervariasi
5. Baik untuk efek obat yang
penggunaannya di usus seperti laksatif
6. Kontra indikasi terjadi iritasi terhadap
obat
 Rute Parenteral
– Intravaskuler (IV, IA)- obat lansung
masuk sirkulasi/aliran darah
– Intramuskuler (IM) – obat diinjeksikan
dalam otot skeletal
– Subkutan – Absorpsi dari jaringan
subkutan
– Inhalasi - Absorpsi melewati paru
 Intravaskular
Penyerapan langsung
(Bioavailabilitas 100%)
1. presisi, akurasi dan hampir segera mencapai
onset of action,
2. Kuantitas besar dapat diberikan
3. Resiko efek samping lebih besar
a. konsentrasi tinggi cepat tercapai
b. resiko terjadi emboli
 Intramuskular
1. Absorpsi sangat cepat dari obat dalam
bentuk larutan
2. Preparasi pelepasan lambat
3. Nyeri pada tempat injeksi untuk obat
obat tertentu
 Subkutan
1. Absorpsi lambat dan konstan
2. Absorpsi dalam darah terbatas,
berpengaruh pada sirkulasi darah
3. Pada keadaan vasokontriksi, absorpsi
lambat.
 Inhalasi
1.Gas dan zat mudah menguap dan aerosol
2.onset of action cepat terjadi karena akses ke
sirkulasi cepat
a.luas permukaan yang besar
b.membran yang tipis dari alveoli cepat
mencapai sirkulasi
c.aliran darah yang tinggi
Partikel lebih besar 20 mikron dan partikel terkumpul
dalam mulut dan tenggorokan. Lebih kecil dari 0.5
mikron akan lolos.
 Sistem pernapasan. Kecuali pada IN, resiko hypoxia.
 Intranasal (dengus) tembakau, kokain kemungkinan
sebagian bisa masuk secara oral melalui tetes hidung.
Cukup cepat menuju otak, pada saat luka sampai sekat.
Beberapa gas yang menguap juga dapat melewati
membran saluran hidung.
 Asap(zat padat dlm suspensi air, uap) diserap melalui
paru-paru: Nikotin, opium, THC, kokain, crystal meth.
Partikel atau uap air akan berdifusi di paru-paru. Cara
kerjannya lebih lama dibandingkan dengan gas-gas
menguap. Terjadi kerusakan jaringan akibat partikel, tars,
CO.
 Gas mudah menguap: beberapa anastetik (nitrous oxide,
eter) [kontrol], destilat petroleum. Difusi dan inhalasi
(alkohol).
 Paru-paru menyalurkan obat ke otak dalam waktu minimal
5 detik.
 Topikal
•Membran mukosa (tetes mata, antiseptik,
tabir surya, nasal, dll.)
•Kulit
a. Dermal – minyak gosok atau salep
(efek lokal)
b. Transdermal – penyerapan obat melalui kulit
(efek sistemik)
i. stabil dalam darah
ii. Tidak ada metabolisme langsung
iii. Obat harus lebih berpotensi atau luka
menjadi lebih besar.
 Rute pemberian obat
waktu sampai dengan efek

 intravena 30-60 detik

 intraosseous 30-60 detik
 endotracheal 2-3 menit
 inhalasi 2-3 menit
 sublingual 3-5 menit
 intramuskular 10-20 menit
 subkutan 15-30 menit
 rektal 5-30 menit
 pencernaan 30-90 menit
 transdermal (topikal) kurang lebih (menit
sampai jam)
Waktu pelepasan dari sediaan

 Oral – pelepasan terkendali, waktu

pelepasan, lepas lambat
– dibentuk untuk menghasilkan produk yang
lambat, rata-rata diserap 8 jam atau lebih
– Keluhan lebih baik, memelihara efek
sepanjang malam, setelah mencapai
puncak dikeluarkan secara berlebihan.
 Waktu larut sediaan

 Lokasi pemberian sediaan – pemberian

parental (kecuali IV), mungkin akan
memperpanjang kerjanya dengan adanya
garam yang tidak larut atau suspensi dalam
pembawa non air.
 Info penting

ROA menentukan karakter fisika

dari obat, dimana kecepatan obat
dalam mengabsorpsi/ melarut baik
untuk lintas metabolisme di hati &
pada jalur khusus untuk mencapai
konsentrasi tinggi.
Tidak ada metode
pemberian obat yang paling
ideal untuk semua obat
disegala keadaan
SELESAI!!!