FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK
INDIKASI KONTRAINDIKASI
ABSORPSI DISTRIBUSI
METABOLISME EKSRESI
• Eksresi obat ini melalui ginjal
- berlangsung lambat sekali
• Hanya 3 % ddari jumlah yang
diberikan selama 24 jam
sebelumnya ditemukan dalam
urin
FARMAKODINAMIK
• Menyerang sel yang sedang tumbuh dan sel matang. Aktivitas antijamurnya
yang nyata pada pH 6.0 – 7.5 ; berkurang pada pH yang lebih rendah
• Antibiotik ini bersifat fungistatik atau fungisidal tergantung pada dosis dan
sensitivitas jamur yang dipengaruhi
INDIKASI KONTRAINDIKASI
FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK
INDIKASI KONTRAINDIKASI
ABSORPSI DISTRIBUSI
• Diserap dengan cepat dan baik • Didistribusikan ke seluruh jaringan
melalui saluran cerna dengan volume distribusi mendekati
• Pemberian bersama makanan dan volume total cairan tubuh
suspensi aluminium • Kadar dalam cairan otak 60-90%
hidroksida/magnesium kadar dalam plasma
memperlambat penyerapan • Masa paruh : 3-6 jam
METABOLISME EKSRESI
• 90 % akan dikeluarkan bersama
- melalui filtrasi glomerulus dalam
bentuk utuh.
• Dapat dikeluarkan melalui
hemodialisis atau dialisis
peritoneal
FARMAKODINAMIK
• Flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan
dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalami
deaminasi menjadi 5-fluorourasil dan fosforilasi.
• Sintesis protein sel jamur akan terganggu akibat penghambatan langsung
sintesis DNA oleh metabolit fluorourasil
• Anemia
- • Leukopenia
• Trombositopenia
• Mual
• Muntah
• Diare
• enterokolitis
INDIKASI KONTRAINDIKASI
• Anemia
- • Leukopenia
• Trombositopenia
• Mual
• Muntah
• Diare
• enterokolitis
INDIKASI KONTRAINDIKASI
FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK
INDIKASI KONTRAINDIKASI
ABSORPSI DISTRIBUSI
• Dalam plasma 84% ketokonazol berikatan
• Antijamur sistemik oral yang dengan protein plasma terutama
penyerapannya bervariasi antar albumin, 15% berikatan dengan eritrosit
dan 1% dalam bentuk bebas
individu
• Ditemukan dalam urin,kelenjar
• Penyerapan obat berkurang pada lemak,liur,dan juga kulit yang
pasien dengan pH lambung yang terinfeksi,tendo,cairan sinovial,dan cairan
tinggi vaginal
METABOLISME EKSRESI
• Sebagian besar obat ini
• Sebagian besar obat ini dieksresikan bersama cairan
mengalami metabolisme lintas empedu ke lumen usus dan
pertama hanya sebagian kecil saja yang
dikeluarkan besama urin
FARMAKODINAMIK
INDIKASI KONTRAINDIKASI
FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK
INDIKASI KONTRAINDIKASI
ABSORPSI DISTRIBUSI
• Dalam plasma 84% ketokonazol berikatan
• Diserap lebih sempurna dengan dengan protein plasma terutama
makanan di saluran cerna dibanding albumin, 15% berikatan dengan eritrosit
dan 1% dalam bentuk bebas
ketokonazol
• Ditemukan dalam urin,kelenjar
lemak,liur,dan juga kulit yang
terinfeksi,tendo,cairan sinovial,dan cairan
vaginal
METABOLISME EKSRESI
• Sebagian besar obat ini
• Sebagian besar obat ini dieksresikan bersama cairan
mengalami metabolisme lintas empedu ke lumen usus dan
pertama hanya sebagian kecil saja yang
dikeluarkan besama urin
FARMAKODINAMIK
INDIKASI KONTRAINDIKASI
FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK
INDIKASI KONTRAINDIKASI
ABSORPSI DISTRIBUSI
• Suatu fluoronated bis-triazol dengan • Flukonazol tersebar rata kedalam
khasiat baru cairan tubuh juga dalam sputum dan
• Diserap melalui saluran cerna tanpa saliva
dipengaruhi adanya • Kadar dalam CSS 50-90% kadar
makanan/keasaman lambung plasma
• Kadar puncak dicapai setelah
pemberian 100 mg
METABOLISME EKSRESI
INDIKASI KONTRAINDIKASI
FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK
INDIKASI KONTRAINDIKASI
ABSORPSI DISTRIBUSI
• Diserpa baik dalam saluran cerna • 60% obat dalam darah terikat
• Kadar puncak obat tercapai dalam 2 dengan protein
jam • Kadar obat dalam CSS ialah 30-68%
dari kadarnya didalam darah
METABOLISME EKSRESI
INDIKASI
KONTRAINDIKASI
• Aspegilosis sitemik dan infeksi jamur
berat yang disebabkan oleh • Hipersensitivitas terhadap
Scedosporium apiospermun, dan Vorikonazol
Fusarium sp.
• Efektivitas baik terhadap Candida
sp,Cryptococcus dan Dermatophyte
sp
EKINOKANDIN
FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK
INDIKASI KONTRAINDIKASI
ABSORPSI DISTRIBUSI
• Tidak diserap secara oral,ganya • Ikatan proteinnya >97%
tersedia sebagai sediaan intravena • Tidak menembus sawar otak
• Masa kerja kaspofungin : 9-11 jam
• Mikafungin : 11-15 jam
• Anidulafungin : 24-48 jam
METABOLISME EKSRESI
INDIKASI
KONTRAINDIKASI
• Kaspofungin : infeksi kandida
mukokutaneus (esofagus & • Hipersensitivitas terhadap
orofaring),terapi empiris febril Ekinokandin
neutropenia (dapat digunakan pada
aspergilosis invasif dalam)
• Mikafungin : profilaksis terhadap
infeksi kandida pada pasien HCST
TERBINAFIN
FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK
INDIKASI KONTRAINDIKASI
ABSORPSI DISTRIBUSI
• Diserap baik oleh saluran cerna • 99% terikat dengan protein plasma
• Waktu paruh awal 12 jam, namun • Terakumulasi di kulit,kuku,dan
bisa mencapai 200-400 jam BILA jaringan lemak
mencapai kadar mantap • Dapat ditemukan pada plasma
hingga 4-8 minggu setelah
pengobatan yang lama.
METABOLISME EKSRESI
INDIKASI
KONTRAINDIKASI
• Kaspofungin : infeksi kandida
mukokutaneus (esofagus & • Wanita hamil : termasuk kategori B
orofaring),terapi empiris febril • Ibu menyusui
neutropenia (dapat digunakan pada
aspergilosis invasif dalam)
• Mikafungin : profilaksis terhadap
infeksi kandida pada pasien HCST
PENGOBATAN INFEKSI JAMUR SISTEMIK
• Infeksi jamur patogen yang terinhalasi : sembuh dengan spontan
• Histoplasmosis atau blastomikosis yang terjadi pada paru yang sehat bahkan
tidak membutuhkan pengobatan
• Kemoterapi dibutuhkan bila ditemukan adanya pneumonia yang berat,infeksi
cenderung menjadi kronis atau adanya risiko penyakit yang menjadi lebih parah
• Pasien AIDS atau pasien penyakit imunosupresi lain biasanya membutuhkan
kemoterapi untuk mengatasi pneumonia karena jamur atau sebab lain.
ASPERGILOSIS BLASTOMIKOSIS
KANDIDIASIS KOKSIDIOIDOMIKOSIS
• BILA infeksi tidak mengenai parenkim ginjal • Ditemukan kavitas tunggal di paru/ada infiltrasi
fobrokavitas yang tidak responsif terhadap
: amfoterisin B kadar 50 ug/mL dalam air
kemoterapi (kronis)
steril • Penyebaran ekstrapulmonar : amfoterisin B IV
• dosis harian : 0.25 mg/kgbb/hari selama 5- (dapat juga digunakan untuk penyakit
7 hari imunosupresi dan AIDS)
• JIKA ada kelainan parenkim ginjal : • Ketokonazol diberikan untuk terapi supresi
amfoterisin B untuk kandidiasis berat jangka panjang terhadap lesi kulit,tulang,dan
• Kandidiasis invasif : vorikonazol & jaringan lunak. (atau itrakonazol 200-400 mg)
mikafungin • Meningitis akibat Coccidioides : amfoterisin B
KRIPTOKOKOSIS HISTOPLASMOSIS
MUKORMIKOSIS PARAKOKSIDIOIDOMIKOSIS
• Interaksi obat
– Griseofulvin dapat menurunkan aktivitas antikoagulan
warfarin. Barbiturat menurunkan aktivitas griseofulvin
karena barbiturat menginduksi sistem enzim mikrosom.
IMIDAZOL DAN TRIAZOL
Golongan Imidazol
Imidiazol merupakan obat antijamur spectrum luas dan
resistensinya jarang timbul. Imidiazol tidak diabsorpsi
dengan baik secara oral, kecuali ketokonazol.
• Mekanisme kerja
– Mikonazol masuk ke dalam sel jamur dan menyebabkan
kerusakan dinding sel sehingga permeabilitas terhadap berbagai
zat intrasel meningkat.
– Mungkin pula terjadi gangguan sintesis sel jamur yang akan
menyebabkan kerusakan. Obat yang sudah menembus ke dalam
lapisan tanduk kulit akan menetap disana sampai 4 hari.
• Penggunaan klinis
– Mikonazol topical diindikasikan untuk dermatofitosis,
tinea versikolor, dan kandidiasis mukokutan.
– Untuk dermatofitosis sedang atau berat yang
mengenai kulit kepala, telapak, dan kuku sebaiknya
menggunakan griseofulvin.
– Obat ini tersedia dalam bentuk cream 2% dan bedak
tabur yang dipakai 2x sehari selama 2-4 minggu.
Cream 2% untuk penggunaan intravaginal diberikan 1x
sehari pada malam hari selama 7 hari
– Gel 2% tersedia untuk kandidiasis oral. Mikonazol
tidak boleh dibubuhkan pada mata.
• Efek Samping
– berupa iritasi, rasa terbakar, dan masersi
memerlukan penghentian terapi.
– penggunaannya pada trimester pertama
sebaiknya dihindari.
Klotrimazol
• Sumber dan kimia
– berbentuk bubuk tidak berwarna yang praktis tidak
larut dalam air,alkohol, dan kloroform, sedikit larut
dalam eter.
• Mekanisme Kerja
– mempunyai efek antijamur dan antibaktreri dengan
mekanisme kerja mirip mikonazol dan secara topical
digunakan untuk pengobatan tinea pedis, kruris, dan
korporis yang disebabkan oleh T. rubrum dan juga
untuk infeksi kulit dan vulvovaginitis yang disebabkan
oleh C. albicans.
• Penggunaan klinis
– Obat ini tersedia dalam bentuk cream dan larutan
dengan kadar 1% untuk dioleskan 2x sehari. Cream
vaginal 1% atau tablet vaginal 100 mg digunakan
sekali sehari pada malam hari selama 7 hari. Atau
tablet vaginal 500 mg.
• Efek Samping
– Dosis tunggal pada pemakaian topical dapat terjadi
rasa terbakar, eritema, edema, gatal, dan urtikaria.
TOLNAFTAT DAN TOLSIKLAT
Tolnaftat dan Tolsiklat
• Tolnaftat adalah suatu tiokarbamat yang efektif untuk
pengobatan sebagian besar dermatofitosis seperti
Epidermophyton, Trichophyton spp., Malassezia furfur
dengan mendistorsi hifa dan menghentikan
pertumbuhan miselia pada jamur yang rentan. tetapi
tidak efektif terhadap candida.
-Berbubuk kuning
Antibiotik Polien yang
kemerahan
dihasilkan oleh
- Bersifat higroskopis
Streptomyces noursei
- Sukar larut dalam
klorofrom dan eter
Menghambat pertubuhan
berbagai jamur dan ragi
Aktivitasnya tergantung
Nistatin hanya akan dari adanya ikatan
diikat oleh jamur atau dengan sterol pada
ragi yang sensitif membran sel jamur/ ragi
terutama ergosterol
Akibat terbentuknya
ikatan perubahan Sel akan kehilangan
permeabilitas membran berbagai molekul kecil
sel
Mekanisme
kerja
C. tropicalis, C.
guillermondi & C.
Candida albicans
stellatiodes Resisten
tidak resistensi
bahkan tidak sensitif
terhadap amfoterisin B
Indikasi
Kandidiasis mulut,
esofagus,
lambung
- Infeksi kandida Paronikia, vaginitis komplikasi dari
di kulit, selaput dan kandidiasis penyakit darah
lendir, saluran oral cukup diobati yang ganas
cerna. secara topikal yang sedang
mendapat
pengobatan
imunosupresif
Indikasi
Bila tidak
menunjukan
Penyakit diatas
perbaikan setelah
memberikan
beberapa hari
respon yang baik
pengobatan atau
terhadap nistatin
pasien dalam
keadaan sakit
Ketokonazol
Side Effect
Nistatin tidak
mempengaruhi bakteri,
protozoa dan virus
pemberian dosis tinggi tidak
menimbulkan superinfeksi
Posologi
Per Oral:
Tablet 250.000 dan 500.000 U
Indikasi:
1. Tinea Pedis
2. Tinea Kapitis
Cara pemberian:
Dewasa: Oleskan 3-4
kali sehari.
Anak-anak: Oleskan 2
kali sehari sampai kulit
lesi membaik, biasanya
selama 4 minggu.
Indikasi :
- Tinea Pedis
- Tinea Vesikolor
Efek samping :
Iritasi local, rasa terbakar, vesikel, meluasnya maserasi dan
sensitisasi.
Siklopiroks
olamin
• Anti jamur topical
spektrum luas
• Indikasi : dermatofitosis,
kandidiasi dan tinea
vesikolor
• Bentuk krim 1% dioleskan
pada lesi 2 kali sehari.
• Efek samping: reaksi
iritatif dapat terjadi
meskipun jarang.
Terbinafin
• Derivat alilamin sintetik
dengan struktur mirip
naftitin.
• Indikasi: Tinea Kruris dan
Tinea Korporis
• Tersedia dalam bentuk krim
1% dan gel 1%.
• Diberikan 1-2 kali sehari
selama 1-2 minggu
PEMILIHAN PREPARAT
• Infeksi jamur yang paling sering dijumpai
adalah infeksi nonsistemik. Dermatofitosis
dapat diatasi dengan obat bebas (dapat
dibeli tanpa resep dokter) misalnya tolnaftat
dan asam undesilenat. Obat topikal dengan
efektivitas sedang yang digunakan untuk
kelainan ini adalah haloprigin. Infeksi yang
lebih berat biasanya dapat diatasi dengan
golongan imidazole misalnya mikonazol,
klotrimazol dll
• Lesi hyperkeratosis pada kuku dan telapak
Asam salisilat (Efek keratolitik, untuk lesi
superfisial)
• Infeksi berat pada kepala,telapak dan kuku
Griseofulvin
• Onikomikosis Itrakonazol, Terbinafin
• Tinea versikolor Selenium sulfida, natrium
tiosulfat 25% + asam salilat 1% atau tolnaftat,
haloprogin dan gol imidazole
• Kandida Topikal haloprogin, nistatin,
amfoterisin B, mikonazol, klotrimazol dan
imidazole lainnya atau konazol PO
• Pemakaian kombinasi kortikosteroid dan
anti jamur topical hanya untuk jangka waktu
pendek pada infeksi dengan tanda
peradangan yang jelas. Bila peradangan
telah reda dan rasa gatal sudah berkurang
maka pengobatan dilanjutkan dengan
menggunakan preparat anti jamur saja,
karena pemakaian kortikosteroid dalam
waktu berbulan-bulan dapat menyebabkan
atrofi kulit
• Amfoterisin B merupakan antijamur yang
efektif untuk infeksi sistemik yang berat.
Tetapi karena toksisitasnya, obat ini harus
diberikan dengan infus di rumah sakit oleh
tenaga yang kompeten
• Vorikonazol merupakan antijamur untuk
infeksi sistemik yang spektrumnya luas,
diberikan peroral dan toksisitasnya relative
rendah. Data uji komparatif membuktikan
vorikonazol lebih aktif terhadap Aspergillus
sp daripada amfoterisin B