FARMAKOLOGI MENGENAI H2

BLOCKER(HISTAMIN)
Dosen Pembimbing: Rachmadani Gadis A, M.Farm., Apt

Jun Akizaki
The Power of PowerPoint – thepopp.com
Nama Anggota Kelompok:
Aji Dwi Putra 181063
Anjar Shindy 181067
Rossayanti 181110
Vinda Sukma 181115
 1 Definisi H2 bloker & contoh obat

Mekanisme Kerja Obat

Pembahasan
2

Farmakodinamika obat,
3
Farmakokinetika obat

4 Interaksi Obat, efek samping

5 Kontra Indikasi
6
Dosis
The Power of PowerPoint | thepopp.com 3
 Definisi H2 Blocker
Farmakologi

Definisi H2-blocker
adalah obat yang digunakan
untuk mengobati penyakit
gastroesophageal reflux (GERD)
yang menurunkan jumlah asam
yang dibuat oleh lambung.

Lapisan lambung memiliki situs yang bereaksi terhadap bahan kimia yang biasanya ditemukan di tubuh yang
disebut histamin. Ketika histamin menempel ke situs-situs itu, lambung memproduksi asam yang membantu dalam
pencernaan makanan. H2-blocker mencegah lambung bereaksi terhadap histamin, sehingga mengurangi asam
lambung. Contoh obatnya adalah : simetidin, ranitidin, famotidin, dan nizatidin
The Power of PowerPoint | thepopp.com 4

01
CIMETIDINE
Cimetidine adalah obat untuk
mengatasi gangguan
pencernaan yang disebabkan
karena terlalu banyak asam di
dalam perut.
CONTOH OBAT H2
BLOCKER
02 03 04
RANITIDINE FAMOTIDINE NIZATIDINE
Ranitidine adalah obat Famotidine adalah obat Nizatidine adalah antagonis
untuk mengurangi jumlah dengan fungsi untuk reseptor histamin H₂ yang
asam lambung dalam perut. mengobati tukak pada perut menghambat produksi asam
atau usus. lambung, dan umumnya
digunakan dalam pengobatan
penyakit tukak lambung dan
penyakit refluks
gastroesofagus.
The Power of PowerPoint | thepopp.com 5
 1 CIMETIDINE
Farmakologi

Mekanism Farmakod
e Kerja inamika Dosis
Obat Obat
Interaksi
Obat Efek
Farmakok Samping Kontra
inetika
Indikasi
Obat

The Power Of Powerpoint |

Thepopp.Com
6
 Cimetidine menghambat sekresi asam lambung
baik pada keadaan istirahat maupun setelah
perangsangan oleh makanan, histamin, pentagastrin,

“Mekanisme kafein dan insulin.

kerja obat Cimetidine dengan cepat diabsorbsi

setelah pemberian oral dan konsentrasi

CIMETIDINE” puncak dalam plasma dicapai dalam

waktu 45-90 menit setelah pemberian.
Cimetidine diekskresikan melalui urin.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 7

“Farmakodinamika Cimetidine”
Reseptor H2 akan merangsang
sekresi cairan lambung sehingga
pada pemberian Cimetidin
sekresi cairan lambung
dihambat.
Cimetidine dapat menghambat sekresi cairan
lambung akibat rangsangan obat muskarinik
atau gastrin. Cimetidin mengurangi volume dan
kadar ion hydrogen cairan lambung. Penurunan
sekresi asam lambung mengakibatkan
perubahan pepsinogen menjadi pepsin menurun.
The Power of PowerPoint | thepopp.com 8
“Farmakokinetika Cimetidine”
Bioavailabilitas cimetidin sekitar 70 % sama
Cimetidin masuk kedalam SSP dan
dengan pemberian IV atau Im ikatan protein
plasma hanya 20 %. kadarnya dalam cairan spinal 10-20%
Absorbsi simetidin diperlambat oleh dari kadar serum. Sekitar 50-80%
makanan sehingga cimetidin diberikan dari dosis IV dan 40% dari dosis oral
bersama atau segera setelah makan dengan
diekskresi dalam bentuk asal dalam
maksud untuk memperpanjang efek pada
periode paska makan. Absorpsi terutama urin. Masa paruh eliminasi sekitar 2
terjadi pada menit ke 60 -90. jam.
The Power of PowerPoint | thepopp.com 9
 “Interaksi Obat Cimetidine”
Farmakologi
Cimetidin terikat oleh sitokrom P-450
sehingga menurunkan aktivitas enzim
mikrosom hati, sehingga obat lain akan
terakumulasi bila diberikan bersama
Cimetidin.
Contohnya: warfarin, fenitoin, kafein, fenitoin,
teofilin, fenobarbital, karbamazepin, diazepam,
propanolol, metoprolol dan imipramin.
Cimetidin dapat menghambat alkhohol
dehidrogenase dalam mukosa lambung dan
menyebabkan peningkatan alkohol serum. Obat
ini tak tercampurkan dengan barbiturat dalam
larutan IV.
Simetidin dapat menyebabkan berbagai
gangguan SSP terutama pada pasien lanjut
atau dengan penyakit hati atau ginjal.
The Power of PowerPoint | thepopp.com 10
“Efek Samping Cimetidine”
Farmakologi

The Power of PowerPoint | thepopp.com 11

“Dosis Cimetidine”
Farmakologi

Untuk mengobati GERD, dosis cimetidine adalah:

Bayi baru lahir: 5-10 mg/kg/hari IV atau IM diberikan
dalam dosis terpisah setiap 8-12 jam.
Bayi: 10-20 mg/kg/hari IV, IM, atau oral dalam dosis terpisah setiap
6-12 jam.
Anak-anak: 20-40 mg/kg/hari IV, IM, atau oral dalam dosis terpisah
setiap 6 jam. The Power of PowerPoint | thepopp.com 12
Kontra Indikasi “Pasien yang hipersensitif
Cimetidine terhadap simetidin”

The Power of PowerPoint | thepopp.com 13

 2 RANITIDINE
Farmakologi

Mekanism Farmakod
e Kerja inamika Dosis
Obat Obat
Interaksi
Obat Efek
Farmakok Samping Kontra
inetika
Indikasi
Obat

The Power Of Powerpoint |

Thepopp.Com
14
 Menghambat secara kompetitif histamin
pada reseptor H2 sel-sel parietal lambung,
yang menghambat sekresi asam lambung; volume
lambung dan konsentrasi ion hidrogen berkurang.
Tidak mempengaruhi sekresi pepsin, faktor intrinsik
stimulasi sekresi pentagastrin, atau serum gastrin.

“Mekanisme
kerja obat Dua mekanisme yang dilakukan:
*)histamin yang dilepaskan oleh sel-sel ECL dalam perut diblokir
dari pengikatan dengan reseptor H2 sel parietal yang merangsang

RANITIDINE” sekresi asam, dan

*)zat lain yang meningkatkan sekresi asam (seperti gastrin dan
asetilkolin) efek yang dimiliki pada sel parietal dikurangi ketika
reseptor H2 diblokir.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 15

“Farmakodinamika Ranitidine”
Pada pasien ulkus duodenal,
Sekali pemberian ranitidin oral dengan dosis
50,100, 150, dan 200 mg mengurangi produksi pemberian ranitidin 150 mg b.i.d
asam lambung dari stimulasi pentagastrin berturut- mengurangi 70% tingkat keasaman
turut sebanyak 42%, 75%, 85%, dan 95% pada subjek lambung selama 24 jam, serta
sehat. Pemberian ranitidin 150 mg dosis tunggal mengurangi produksi asam lambung
produksi asam lambung basal terinhibisi sebanyak 70%
pada 5 jam setelah pemberian dan 38% setelah 10 jam. nokturnal sebanyak 90%.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 16

“Farmakokinetika Ranitidine”
Penyerapan ranitidin lewat rute oral (bioavailabilitas) 50% diabsorbsi dan mencapai peak plasma
concentration dicapai dalam waktu 1-2 jam. Absorbsi tidak dipengaruhi oleh makanan atau antasida.
Absorbs Setelah pemberian oral, dosis 150 mg mean plasma concentration sekitar 400 ng/ml

Didistribusikan secara luas, termasuk ASI, menyeberangi sawar darah otak

dan plasenta. Konsentrasi ranitidin di cairan serebrospinal 1/20 sampai 1/30
Distribusi konsentrasi di plasma pada waktu yang sama. Volume distribusi 1,4 L/kg (1,2-1,8 L/kg).

Metabolisme ranitidin terjadi di hepatik, dengan total pembersihan sebanyak

30% dari total body clearance setelah pemberian IV, dan 73% setelah pemberian

Metabolisme oral. Hasil metabolisme ranitidin adalah N-oksida sebagai metabolit utama
sebanyak <4% dari total dosis yang diadministrasi, S-oksida (1%) dan desmetil
ranitidin (1%) yang ditemukan di urin

Ekskresi ranitidin dilakukan via renal dengan rata-rata

Ekskresi 530 mL/menit hingga 760 mL/menit yang menandakan
ekskresi tubular aktif. Waktu paruh eliminasi berkisar 2
hingga 3 jam.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 17

 “Interaksi Obat Ranitidine”
Farmakologi
Prokainamide: pemberian ranitidin melebihi dosis
300 mg per hari mempengaruhi eliminasi dari
prokainamide. Penurunan ekskresi procainamide
dan N-asetilprokainmide oleh renal menyebabkan
meningkatnya konsentrasi obat ini didalam
plasma.
•Warfarin: ranitidin mempengaruhi protrombin time
(PTT) jika dikonsumsi bersamaan dengan warfarin.
•Peningkatan absorbsi obat: triazolam atau
midazolam
•Penurunan absorbsi obat: ketoconazole, atazanavir,
gefitinibe
The Power of PowerPoint | thepopp.com 18
“Efek Samping Ranitidine”
Farmakologi

The Power of PowerPoint | thepopp.com 19

 “Dosis Ranitidine”
Farmakologi

Ranitidin dalam bentuk tablet tersedia dalam ukuran dosis 75 mg, 150 mg, dan 30
mg. Ranitidin dalam bentuk sirup tersedia dalam ukuran dosis 15 mg/ml. Sedangkan ranitidin dalam
bentuk cairan untuk disuntikan tersedia dalam ukuran dosis 1 mg/ml dan 25 mg/ml. Cairan suntikan
tersebut dapat disuntikan langsung ke dalam pembuluh darah atau ke dalam otot.

Dosis ranitidin untuk orang dewasa ialah 150 mg dua kali sehari atau 300 mg sekali sehari. Untuk
peradangan kerongkongan, ranitidin dapat diberikan hingga 150 mg tiga kali sehari. Dosis untuk
anak-anak ialah 2-4 mg/kg berat badan dua kali sehari. Dosis maksimal untuk anak-anak ialah 300 mg
sehari.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 20

 “Kontra Obat ranitidine harus digunakan dengan
hati-hati pada kondisi dibawah ini:
Indikasi “Lansia, Ibu hamil, Ibu menyusui, Kanker
Ranitidine” lambung, Penyakit ginjal, Mengonsumsi obat
non-steroid anti-inflamasi, Sakit paru paru,
Diabetes, Masalah dengan sistem kekebalan
tubuh, Porfiria akut (gangguan metabolisme
langka)”
( ! ) Obat ini tidak boleh digunakan pada orang
yang alergi terhadap ranitidin atau salah satu
komponen lain dari obat.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 21

 3 FAMOTIDINE
Farmakologi

Mekanism Farmakod
e Kerja inamika Dosis
Obat Obat
Interaksi
Obat Efek
Farmakok Samping Kontra
inetika
Indikasi
Obat

The Power Of Powerpoint |

Thepopp.Com
22
 Famotidine bekerja dengan mengurangi
jumlah asam lambung

“Mekanisme FAMOTIDINE mengurangi gejala seperti batuk

yang tidak hilang, sakit perut, mulas, dan kesulitan
menelan.
kerja obat FAMOTIDINE termasuk kelas obat yang dikenal
sebagai H2 blocker.

FAMOTIDINE” FAMOTIDINE juga digunakan untuk membantu

mencegah dan mengobati mulas dan gejala lain
yang disebabkan oleh terlalu banyak asam di perut
(pencernaan asam).

The Power of PowerPoint | thepopp.com 23

 “Farmakodinamika Famotidine”
Famotidin merupakan AH2
sehingga dapat menghambat sekresi Famotidin tiga kali lebih poten
asam lambung pada keadaan basal, daripada ranitidin dan 20 kali lebih
malam dan akibat distimulasi oleh poten daripada simetidin.
pentagastrin.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 24

“Farmakokinetika Famotidine”
Famotidin mencapai kadar puncak
di plasma kira-kira dalam 2 jam
setelah penggunaan secara oral,
masa paruh eliminasi 3-8 jam dan
bioavailabilitas 40-50%. Metabolit
utama adalah famotidin-S-oksida.
Setelah dosis oral tunggal, sekitar
25% dari dosis di temukan dalam
bentuk basal di urin. Pada pasien
gagal ginjal berat masa paruh
eliminasi dapat melebihi 20 jam.
The Power of PowerPoint | thepopp.com 25
 “Interaksi Obat Famotidine”
Farmakologi

Famotidin tidak
mengganggu oksidasi
diazepam, teofilin, warfarin
atau fenitoin di hati.
Ketokonazol membutuhkan pH
asam untuk bekerja sehingga
kurang efektif bila diberikan
bersama AH2

The Power of PowerPoint | thepopp.com 26

“Efek Samping Famotidine”
Farmakologi

The Power of PowerPoint | thepopp.com 27

 “Dosis Famotidine”
Farmakologi

Ulkus duodenum akut: Dewasa : sehari 40 mg atau 2 kali 20 mg sebelum tidur malam.
Pemeliharaan ulkus duodenum: Dewasa : sehari 20 mg sebelum tidur malam.
Hipersekresi patologis (misal : Zollinger-Ellison Syndrome, multiple Endocrine Adenomas). Dewasa :
dosis awal 20 mg/6 jam, dosis dapat ditingkatkan sampai 160 mg/6 jam pada pasien dengan Zollinger-
BIHson Syndrome yang parah.

DOSIS PADA PENDERITA DENGAN KELAINAN GINJAL:

-60 > CLCR > 30 : setengah dosis normal.
-CLCR < 30 : seperempat dosis normal.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 28

 Famotidine tidak boleh
dikonsumsi jika Anda memiliki
kondisi berikut:
Kontra Indikasi Hamil atau menyusui bayi, Jangan
Famotidine gunakan sebelum timbulnya perdarahan
selama periode, Kemungkinan untuk
keganasan lambung, hipersensitivitas

The Power of PowerPoint | thepopp.com 29

 4 NIZATIDINE
Farmakologi

Mekanism Farmakod
e Kerja inamika Dosis
Obat Obat
Interaksi
Obat Efek
Farmakok Samping Kontra
inetika
Indikasi
Obat

The Power Of Powerpoint |

Thepopp.Com
30
 Nizatidine bekerja menghalangi reseptor histamin H2
yang ditemukan pada sel-sel lapisan perut. Dengan
menghalangi reseptor H2, nizatidin mencegah histamin agar
tidak mengikatnya. Ini menghentikan sel dari memproduksi asam
lambung.

Nizatidine meringankan gejala sakit maag yang terkait

“Mekanisme dengan acid reflux, mengurangi gejala gangguan
pencernaan. Hal ini juga memungkinkan ulkus peptik
untuk menyembuhkan, dan mencegahnya berulang.
kerja obat
Nizatidine juga dapat digunakan untuk
Nizatidine” mencegah dan mengobati tukak lambung
yang dapat terjadi sebagai efek samping
obat penghilang rasa sakit yang disebut
obat antiinflamasi non steroid
(NSAID), seperti ibuprofen dan
diklofenak.
The Power of PowerPoint | thepopp.com 31
“Farmakodinamika Nizatidine”
Telah ditunjukkan bahwa
Nizatidine tidak memiliki tindakan pengobatan dengan mengurangi
antiandrogenik yang nyata. Terapi dosis penuh dosis nizatidine efektif sebagai
untuk masalah yang ditangani oleh nizatidine terapi pemeliharaan setelah
berlangsung tidak lebih dari 8 minggu.
penyembuhan ulkus duodenum
aktif.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 32

“Farmakokinetika Nizatidine”
Bioavailabilitas oral nizatidin lebih dari
90% dan tidak dipengaruhi Kadar puncak dalam serum setelah
olehmakanan atau antikolinergik. Klirens pemberian oral dicapai 1 jam, masa paruh
menurun pada pasien uremik dan usia plasma sekitar 1½ jam dan lamakerja
lanjut. mencapai 10 jam. Disekresi terutama
dalam ginjal

The Power of PowerPoint | thepopp.com 33

 “Interaksi Obat Nizatidine”
Farmakologi
Interaksi obat dapat mengubah kinerja
obat atau meningkatkan risiko efek
samping yang serius. Oleh karena itu, yang
perlu diingat ialah untuk tidak memulai,
menghentikan, atau mengganti dosis obat
tanpa persetujuan atau anjuran dokter.
Nizatidine dengan dosis tinggi dapat
meningkatkan penyerapan aspirin.
Selain itu, ketersediaan obat nizatidine
dalam tubuh menurun jika digunakan
bersamaan dengan antasid.
The Power of PowerPoint | thepopp.com 34
 “Efek Samping Nizatidine”
“Nizatidin umumnya
Farmakologi

jarang menimbulkan
efek samping”. Efek
samping ringan pada
saluran cerna dapat
terjadi. Peningkatan
kadar asam urat dan
transaminase serum
ditemukan pada beberapa
pasien yang nampaknya
tidak menimbulkan gejala
klinik yang bermakna.

Pada sukarelawan sehat tidak dilaporkan terjadinya interaksi obat bilanizatidin diberikan bersama teofilin, lidokain, warfarin,
diazepam, klordiazepoksid, ataulorazepam. Penggunaan bersama antacid tidak menurunkan absorbsi ranitidin secara
bermakna. Ketokonazol yang membutuhkan pH asam menjadi kurang efektif biha pH lambung lebih tinggi dari pada pasien
yang mendapat AH2
The Power of PowerPoint | thepopp.com 35
 “Dosis Nizatidine”
-ORAL (PASIEN
DEWASA)-

Tukak duodenum aktif dosis 300mg sekali sehari pada saat akan tidur atau 150mg, 2
kali sehari. Tukak sembuh pada 90% kasus setelah 8 minggu pengobatan.

Tukak pepti tanpa komplikasi dan klirens kreatinin kurang dari 10mL/mnt, dosis
awal harus dikurangi 50% untuk pengobatan pemeliharaan tukak duodenum,dosis 150mg
pada saat akan tidur lebih efektif daripada placebo.

Tukak lambung aktif digunakan dosis yang sama dengan pasien tukak duodenum.

The Power of PowerPoint | thepopp.com 36

 Nizatidine tidak boleh dikonsumsi
Kontra Indikasi jika Anda memiliki kondisi berikut:
Nizatidine
”hipersensitivitas”

The Power of PowerPoint | thepopp.com 37

Terimakasih atas perhatiannya
Ada pertanyaan?