MEKANISME AKSI OBAT-OBATAN

STIMULANSIA SISTEM SARAF PUSAT

KELOMPOK 3
ARINRI MISNANGIN SR.
ARTHA PUTRI NAPITUPULU
EMALIYANTI SYAHFITRI
MASNALOI KRISTINA BONDAR
NURBAITI OZZANAIN
WINDA SAGITHA MANURUNG
ZURAIDAH HANUM HRP
Pembagian obat susunan
syaraf pusat:
• Anestetika
• Hipnotiv sedativ
• Antikonvulsan
• Antipartinson
• Analeptika
 Sistem saraf pusat (SSP) merupakan sistem
saraf yang dapat mengendalikan sistem saraf
lainnya didalam tubuh dimana bekerja dibawah
kesadaran atau kemauan.
Sistem saraf pusat terdiri dari otak dan sum-
sum tulang belakang.
Stimulan sistem saraf pusat (SSP) adalah
obat yang dapat merangsang serebrum medula
dan sumsum tulang belakang.
Obat Susunan Saraf Pusat (SSP) adalah
semua obat yang berpengaruh terhadap sistem
saraf pusat. Obat yang dapat merangsang SSP
disebut analeptika.
 ANESTETIKA
Obat Anestetik : adalah obat yang digunakan
untukmenghilangkan rasa sakit dalam bermacan-
macam tindakan operasi.
Obat anestetika digolongkan menjadi:
 a) Anestetik Lokal : Obat yang merintangi secara
reversible penerusan impuls-impuls syaraf ke SSP
(susunan syaraf pusat) pada kegunaan lokal
dengan demikian dapat menghilangkan rasa nyeri,
gatal-gatal, panas atau dingin.
 Contoh: Lidokain
 b) Anestetika Umum : Obat yang dapat
menimbulkan suatu keadaan depresi pada
pusat-pusat syaraf tertentu yang bersifat
reversible, dimana seluruh perasaan dan
kesadaran ditiadakan.
 contoh: diazepam
HIPNOTIK-SEDATIF

 golongan obat depresi SSP. Efeknya

bergantung pada dosis, mulai dari yang
ringan (menenangkan, menyebabkan kantuk,
menidurkan) hingga yang berat
(menghilangkan kesadaran, keadaan
anestesi, koma dan mati
MEKANISME KERJA HIPNOTIK

 Pada tahun 1977 ditemukan reseptor

benzodiazepin spesifik di permukaan membran
neuron, terutama di kulit otak dan lebih sedikit
di otak kecil dan system limbis. Barbiturat dan
benzodiazepine pada dosis terapi terutama
bekerja dengan jalan pengikatan pada reseptor
tersebut.
 Efeknya ialah potensiasi penghambatan
neurotransmisi oleh GABA disinaps semua saraf
otak dan blokade dari pelepasan muatan listrik
PENGGOLONGAN HIPNOTIK
A. GOLONGAN BARBITURAT
Contoh : Fenobarbital dan Thiopental

B. GOLONGAN BENZODIAZEPIN
Contoh : diazepam

C. GOLONGAN LAIN
Contoh : Kloral Hidrat , Zopiclon , Meprobamat,
Buspiron
TURUNAN DARI OBAT HIPNOTIK-
SEDATIV
1. Flurazepam Flurazepam diindikasikan
sebagai obat untuk mengatasi insomnia.
2. Midazolam Midazolam digunakan agar
pemakai menjadi mengantuk atau tidur dan
menghilangkan kecemasan sebelum pasien
melakukan operasi atau untuk tujuan lainnya
Midazolam kadang-kadang digunakan pada
pasien di ruang ICU agar pasien menjadi
pingsan.
 3. Nitrazepam Nitrazepam juga termasuk
golongan Benzodiazepine. Nitrazepam
bekerja pada reseptor di otak (reseptor
GABA) yang menyebabkan pelepasan
senyawa kimia GABA (gamma amino butyric
acid).
 4. Estazolam Estazolam digunakan jangka
pendek untuk membantu agar mudah tidur
dan tetap tidur sepanjang malam.
Mekanisme aksi benzodiazepin
 Target kerja benzokain adalah resptor asam (y- aminobutyric acid
/ GABA a) reseptor ini terutama tersususun oleh sub unit α, β dan
γyang merupakan kombinasi lima atau lebih membran
pascasinaps. Benzodiazepin memodulasi efek GABA memlaui
ikatan yang berafinitas tinggi dan spesifik pada lokasi sub unit α
dan γ. Dua subtipe resepton benzodiazepin yang secara umum
terdapat dalam ssp telah ditandai sebagai resptor BZ1 DAN BZ2,
tergantung komposisi yang meliputi subunit α1 dan α2 secara
berurutan. Pengikatan GABA dengan resptornya akan memicu
pembukaan kanal Cl yang menyebabkan peningkatan konduktasi
Cl. Benzodiazepin akan mingkatkan frekuensi pembukaan kanal
oleh GABA. Aliran masuk ion Cl menyebabkan sedikit
hiperpolarisasi yang menurunkan potensi pascasinaps dari
ambang letup sehingga meniadakan pembentukan potensial
aksi.
Mekanisme aksi barbiturat

 Kerja hipnotik-sedatif barbiturat dapatmuncul

akibat interaksinya dengan resptor GABAa, yg
merangsang transmisi GABAergik. Ikatan
dengan situs pengikatnya berbeda dengan
benzodiazepin. Barbiturat memotensiasi kerja
GABA pada aliran masuk Cl yang menuju neuron
dengan memperpanjang durasi pembukaan
kanal Cl. Selain itu, barbiturat dapat
menghambat reseptor gltamat eksitatorik.
Konsentrasi anastesia phenobarbital juga akan
menghambant kanal Na yg berfrekuansi tinggi.
Akhirnya kerja molekurel menghasilkan aktifitas
neuron.
Antikonvulsan(Anti Epilepsi)

adalah sebuah obat yang mencegah atau

mengurangi kejang-kejang atau konvulsan
atau Obat yang dapat menghentikan
penyakit ayan, yaitu suatu penyakit
gangguan syaraf yang ditimbul secara tiba-
tiba dan berkala, adakalanya disertai
perubahan-perubahan kesadaran. Digunakan
terutama untuk mencegah dan mengobati
epilepsi. Golongan obat ini lebih tepat
dinamakan Anti Epilepsi, sebab obat ini
jarang digunabkan untuk gejala konvulsi
penyakit lain.
Mekanisme Kerja Antiepilepsi
(Anti Konvulsi)
Terdapat dua mekanisme antikonvulsi yang
penting, yaitu :
1. Dengan mencegah timbulnya letupan
depolarisasi eksesif pada neuron epileptik
dalam fokus epilepsi.
2. Dengan mencegah terjasinya letupan
depolarisasi pada neuron normal akibat
pengaruh dari fokus epilepsi.
Penggunaan Antiepilepsi
(Anti Konvulsi)
Antiepilepsi umunya memiliki lebar terapi yang
sempit, seperti Fenitoin, harus dengan teratur
dan kontinu, agar kadar obat dalam darah
terpelihara sekonstan mungkin. Umumnya
pengobatan dilakukan dengan dosis rendah dulu
kemudian dinaikan secara berangsur sampai
efek maksimal tercapai dan kadar plasma
menjadi tetap. Jangka waktu terapi umumnya
bertahun-tahun bahkan bisa seumur hidup. Bila
dalam 2-3 tahun tidak terjadi serangan maka
dosis dapat diturunkan berangsur sehingga
pengobatan dapat dihentikan sama sekali.
Penggolongan Antiepilepsi
 1. Barbital-barbital, misalnya Fenobarbital, Mefobarbital, dan
Heptobarbital. Obat tidur ini bersifat mnenginduksi enzim,
hingga biotransformasi enzimatisnya dipercepat, juga
penguraian zat-zat lain, antara lain penguraian vitamin D
sehingga menyebabkan rachitis, khususnya pada anak kecil.
 2. Hidantoin-hidantoin, misalnya Fenitoin,strukturnya mirip
fenobarbital tetapi dengan cincin “lima hidantoin”.
 3. Suksinimida-suksinimida, misalnya Metilfenilsuksinimida dan
Etosuksinimida.Obat ini terutama digunakan pada serangan
psikomotor.
 4. Oksazolidin-oksazolidin, misalnya Etadion dan Trimetadion,
tetapi jarang digunakan mengingat efek sampingnya berbahaya
terhadap hati dan limpa.
 5. Serba-serbi, misalnya Diazapam dan turunannya,
Karbamazepin, Asetazolamid, dan Asam Valproat.

Contoh sediaan obat
1. Fenitoin
2. Penobarbital
3. Karbamazepin
4. Klobazam
5. Diazepam
6. Primidon
7. Karbamazepin
Mekanisme fenitoin

Fenitoin dengan kanal na , menstabilkan

inaktivasi kanal na, dan menghambat
aktifitas kejang secara cepat ke area kortikal.
Anti konvulsan aromatik seperti fenitoin
berkaitan dengan beberapa efek toksik
termaksud reaksi hipersensitif. Mekanisme
aksi obat-obat tersebut berkaitan dengan
kanal ion dan reseptor otak dengan
meningkatan aktivitas GABA otak atau
dengan menghampat asam amino eksitatori.
Antiparkinson
adalah obat-obatan yang dapat
mengurangi efek penyakit Parkinson.
Penyakit parkinson/penyakit gemetaran yang
ditandai dengan gejala tremor, kaku otot
atau kekakuan anggota gerak, gangguan
gaya berjalan (setapak demi setapak) bahkan
dapat terjadi gangguan persepsi dan daya
ingat merupakan penyakit yang tejadi akibat
proses degenerasi yang progresif dari sel-sel
otak (substansia nigra) sehingga
menyebabkan terjadinya defisiensi
neurotransmiter yaitu dopamin.
Penggolongan obat anti
Parkinson
1. Obat Dopaminergik sentral.
contoh: Levodopa. Bromokriptin. Carbidopa
2. Obat antikolinergik sentral; Triheksifenidil
3. Penghambat MAO ; Selegiline
4 Penghambat DOPA Decarboxylase; Bensarizide
Bensarizide biasa digunakan sebagai obat kombinasi
dengan Levodopa. Yang berfungsi untuk mencegah
Levodopa berubah menjadi Dopamin sehingga tidak bisa
masuk ke dalam otak.
5. Obat Dopamino-antikolinergik; Pramipexole; Obat
parkinson Pramipexole digunakan untuk mengurangi gejala
dari Parkinson seperti tremor, kekakuan dan gerak yang
lambat yang disebabkan oleh Parkinson.
6. Penghambat catechol-O-methyltransferase; Entacapone
yang biasa dikombinasi dengan Levodopa/Carbidopa
dengan atau tidak.
5. Analeptika
Obat-obat analeptik adalah kelompok
stimulan SSP yang relatif nonselektif. Dosis
konvulsifnya berada dekat dengan dosis
analeptik dari obat-obat ini.
Contoh: Pikrotoksin